Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета с белыми вкраплениями, капсуловидной формы, с риской с обеих сторон.
1 таб. тиоктовая кислота 600 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, тальк, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, лактозы моногидрат, карбоксиметилцеллюлоза натрия, симетикон, магния стеарат, макрогол 6000, натрия лаурилсульфат.
Концентрат для приготовления расствора для инфузий в виде прозрачного раствора желтовато-зеленого цвета
1 мл.
тиоктовой кислоты меглюминовая соль 58.385 мг.,
что соотв. содержанию тиоктовой кислоты 30 мг.
1 амп.
тиоктовой кислоты меглюминовая соль 1167.7 мг,
что соотв. содержанию тиоктовой кислоты 600 мг.
Вспомогательные вещества: меглюмин, макрогол 300, вода д/и.
Раствор для инфузий светло-желтого или желтовато-зеленого цвета, прозрачный.
1 мл.
тиоктовой кислоты меглюминовая соль 23.354 мг.,
что соотв. содержанию тиоктовой кислоты 12 мг.
1 фл.
тиоктовой кислоты меглюминовая соль 1167.7 мг,
что соотв. содержанию тиоктовой кислоты 600 мг
Вспомогательные вещества: меглюмин, макрогол 300, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, регулирующий липидный и углеводный обмен.
Фармакологическое воздействие
Метаболический препарат. Тиоктовая (α-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), синтезируется в организме при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В роли коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности.
По характеру биохимического действия тиоктовая кислота близка к витаминам группы B. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, делает лучше функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и гипогликемическое воздействие. Делает лучше трофику нейронов.
Применение в растворах для в/в введения меглуминовой соли тиоктовой кислоты (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных явлений.
Всасывание
После приема внутрь тиоктовая кислота быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. При одновременном приеме с пищей всасывание лекарства снижается. Tmax составляет 40-60 мин. Биодоступность - 30%. При в/в введении Tmax составляет 10-11 мин, Cmax - 25-38 мкг/мл, AUC - 5 мкг × ч/мл.
Распределение
Vd - около 450 мл/кг.
Метаболизм
Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.
Выведение
Тиоктовая кислота и ее метаболиты на 80-90% выводятся почками. T1/2 составляет 20-50 мин. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.
Внутрь прописывают по 300-600 мг 1 раз/сут. Таблетки принимают не разжевывая, запивая малым количеством жидкости.
Препарат также вводят в/в в дозе 600 мг/сут (1 амп. концентрата для приготовления раствора для инфузий 30 мг/мл или 1 флакон раствора для инфузий 12 мг/мл).
В начале курса лечения препарат рекомендуют вводить в/в в течение 2-4 недель. Затем возможно продолжить прием лекарства внутрь в дозе 300-600 мг/сут. При проведении в/в инфузии препарат надлежит вводить медленно, со скоростью не более 50 мг/мин (что эквивалентно 1.7 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 30 мг/мл).
Правила приготовления и введения инфузионного раствора
Для приготовления инфузионного раствора cодержимое 1 ампулы 20 мл (эквивалентно содержанию тиоктовой кислоты 600 мг) смешивают с 50-250 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят в виде инфузии в течение 20-30 мин. Инфузии производятся из флаконов, которые помещают в прилагаемые подвесные светозащитные футляры, изготовленные из полиэтилена черного цвета.
При использовании раствора для инфузий во флаконах 50 мл (эквивалентно содержанию тиоктовой кислоты 600 мг) инфузии производятся непосредственно из этих флаконов, которые помещают в прилагаемые подвесные светозащитные футляры, изготовленные из полиэтилена черного цвета.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: при приеме лекарства внутрь - диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота).
Со стороны ЦНС: редко (после в/в введения лекарства) - судороги, диплопия; при быстром введении - повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове).
Со стороны свертывающей системы крови: редко (после в/в введения лекарства) - точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопения, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.
Со стороны дыхательной системы: при быстром в/в введении вероятно затруднение дыхания. Перечисленные побочные явления проходят самостоятельно.
Аллергические реакции: крапивница, системные реакции (вплоть до развития анафилактического шока).
Прочие: вероятно развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).
Препарат Тиогамма противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Пациентам, принимающим препарат Тиогамма, надлежит воздерживаться от употребления алкоголя.
Пациентам с сахарным диабетом в период лечения препаратом Тиогамма, особенно в начале терапии, нужно осуществлять контроль уровня глюкозы в крови. В некоторых случаях может потребоваться коррекция дозировки инсулина или перорального гипогликемического лекарства во избежание развития гипогликемии.
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
При совместном использовании Тиогамма в виде раствора для инфузий может снижать эффективность цисплатина.
При одновременном использовании Тиогамма усиливает воздействие инсулина и пероральных гипогликемических средств.
При одновременном приеме с этанолом снижается терапевтическая эффективность тиоктовой кислоты.
Фармацевтическое взаимодействие
In vitro тиоктовая кислота реагирует с ионами комплексных металлов (в частности, с цисплатином), а также образует плохо растворимые комплексные соединения с молекулами сахаров. Следовательно, инфузионный раствор несовместим с раствором декстрозы, раствором Рингера и с растворами, которые могут вступать в реакцию с веществами, имеющими SH-группы или дисульфидные связи.
Препарат в форме таблеток надлежит хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Препарат в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий в ампулах и раствора для инфузий во флаконах надлежит хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.
Флаконы и ампулы надлежит хранить в первичной упаковке до непосредственного применения.
Препарат надлежит хранить в местах, недоступных для детей.