Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. тиоктовая кислота 300 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, аэросил A-300 (кремния диоксид коллоидный), примеллоза (натрия кроскармеллоза), кальция стеарат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, масло касторовое, селекоут AQ-01812, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), полиэтиленгликоль 400 (макрогол 400), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), титана диоксид, железа оксид желтый, хинолиновый желтый.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, регулирующий липидный и углеводный обмен.
Фармакологическое воздействие
Метаболический препарат, представляет собой эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы.
Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) образуется в организме при окислительном декарбоксилировании альфа-кетоксилот. В роли кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.
Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое воздействие. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, делает лучше функцию печени. По характеру биохимического действия тиоктовая кислота близка к витаминам группы В.
Всасывание
После приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание лекарства. Биодоступность составляет 30%. Тmax - 40-60 мин.
Распределение
Обладает "эффектом первого прохождения через печень". Vd - около 450 мл/кг.
Метаболизм
Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.
Выведение
Выводятся с мочой 80-90% тиоктовой кислоты и ее метаболитов . T1/2 - 20-50 мин. Общий плазменный клиренс составляет 10-15 мл/мин.
Препарат прописывают по 600 мг (2 таб.) 1 раз/сут.
Таблетки принимают утром, до еды, приблизительно за 30 мин до первого приема пищи, не разжевывая и запивая малым количеством жидкости. Продолжительность курса лечения определяет врач.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: вероятно - диспепсия, тошнота, рвота, изжога.
Со стороны обмена веществ: вероятно - развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).
Аллергические реакции: в отдельных случаях - кожные проявления (в т.ч. крапивница).
Зачастую препарат нормально переносится пациентами.
Противопоказано назначение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания), т.к. отсутствует достаточный опыт применения лекарства у этих групп пациентов.
У пациентов с сахарным диабетом во время лечения препаратом нужен постоянный контроль концентрации глюкозы в крови (особенно на начальной стадии терапии). В некоторых случаях надлежит уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического лекарства, чтобы избежать развития гипогликемии.
Больной должен быть информирован о том, что при приеме Тиолепты надлежит воздержаться от употребления этанола.
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет.
При одновременном использовании препарат может снижать результат цисплатина (тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов). По этой же причине при приеме Тиолепты утром препараты железа, магния, а также молочные продукты (из-за содержания в них кальция) предлогается принимать во второй половине дня.
При одновременном использовании препарат усиливает воздействие инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Этанол уменьшает терапевтическую активность тиоктовой кислоты.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.