Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе имеет вид белой или почти белой массы.
1 таб. тиамазол 5 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, гипромеллоза 2910 /15, тальк, целлюлоза (порошок), крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Состав пленочной оболочки: диметикон 100, титана диоксид, железа оксид желтый, макрогол 400, гипромеллоза 2910/15.
Таблетки, покрытые оболочкой серо-оранжевого цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе имеет вид белой или почти белой массы.
1 таб. тиамазол 10 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, гипромеллоза 2910 /15, тальк, целлюлоза (порошок), крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Состав пленочной оболочки: диметикон 100, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный, макрогол 400, гипромеллоза 2910/15.
Клинико-фармакологическая группа: Антитиреоидный препарат.
Фармакологическое воздействие
Антитиреоидный препарат. Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина.
Препарат полезен при симптоматической терапии тиреотоксикоза (за исключением случаев развития заболевания вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы в ходе лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).
Тирозол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня T3 и Т4 в плазме крови и улучшению клинической картины.
Препарат уменьшает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, увеличивет реципрокную активацию синтеза и секреции гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.
Продолжительность действия лекарства после однократного приема составляет около 24 ч.
Всасывание
После приема лекарства внутрь тиамазол быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Сmax достигается в течение 0.4-1.2 ч.
Распределение
Практически не связывается с белками плазмы. Кумулирует в щитовидной железе.
Метаболизм
Медленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени.
Выведение
Небольшие количества тиамазола обнаруживают в грудном молоке. T1/2 составляет около 3-6 ч. Тиамазол выводится c мочой (в течение 24 ч 70% лекарства, причем 7-12% в неизмененном виде) и желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 увеличивается.
Фармакокинетические показатели лекарства не зависят от функционального состояния щитовидной железы.
Таблетки надлежит принимать после приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Суточную дозу прописывают в 1 прием или разделяют на 2-3 разовые дозировки. В начале лечения разовые дозировки принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу надлежит принимать в один прием после завтрака.
При тиреотоксикозе в зависимости от тяжести заболевания прописывают 20-40 мг/сут в течение 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (зачастую через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозировки 5-20 мг/сут. С этого времени предлогается дополнительный прием левотироксина.
При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза прописывают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени предлогается дополнительный прием левотироксина. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно прописывают бета-адреноблокаторы и препараты йода.
При подготовке к лечению радиоактивным йодом прописывают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. Надлежит иметь в виду, что тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.
При терапии в латентный период действия радиоактивного йода в зависимости от тяжести заболевания прописывают 5-20 мг/сут до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес).
При длительной тиреостатической поддерживающей терапии Тирозол прописывают в дозах 1.25-2.5-10 мг/сут с дополнительным приемом левотироксина в незначительных дозах.
С целью предупреждения тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодосодержаших рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе Тирозол прописывают в дозе 10-20 мг/сут и калия перхлорат 1 г/сут в течение 8-10 дней перед приемом йодосодержащих средств.
Детям Тирозол прописывают в начальной дозе 0.3-0.5 мг/кг массы тела ежедневно. Поддерживающая дозировка - 0.2-0.3 мг/кг/сут. При необходимости дополнительно прописывают левотироксин.
При беременности препарат прописывают в минимальных дозах: разовая - 2.5 мг, суточная - 10 мг.
При печеночной недостаточности прописывают минимальную эффективную дозу лекарства.
Продолжительность применения Тирозола при лечении тиреотоксикоза составляет от 1.5 до 2 лет.
При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - более длительно) и заканчивается за день до нее. Во всех случаях продолжительность лечения препаратом определяет врач.
Побочное воздействие
Иногда - аллергические кожные реакции (зуд, покраснение, высыпания), рвота, артралгия, головокружение, слабость.
Редко - повышение температуры, изменение вкусовых ощущений (являются обратимыми).
Приблизительно в 0.3-0.6% случаев - агранулоцитоз (симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены лекарства).
В единичных случаях - холестатическая желтуха, токсический гепатит, артралгии (развиваются, в основном, медленно и постепенно, спустя несколько месяцев после начала лечения; клинические признаки артрита отсутствовали).
В отдельных случаях - генерализованная лимфаденопатия, острое увеличение слюнных желез, тромбоцитопения, панцитопения, неврит, полиневропатия, волчаночноподобная реакция, аутоиммунный синдром с гипогликемией.
Увеличение массы тела.
Субклинический и клинический гипотиреоз может развиться при приеме лекарства в высоких дозах. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания ТТГ в крови.
Относительное противопоказание: кожные аллергические реакции к производным тиомочевины в анамнезе.
С осторожностью надлежит использовать препарат при зобе очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.
Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы при беременности может привести к серьезным осложнениям: преждевременные роды, пороки развития плода.
Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Поскольку воздействие тиамазола на плод запрещено полностью исключить, при беременности препарат надлежит использовать только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода в минимально эффективной дозе и без дополнительного применения левотироксина.
Тиамазол в высоких дозах может вызвать образование зоба, гипотиреоз и пониженный вес при рождении у плода.
В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол при необходимости может быть продолжено. Поскольку тиамазол выделяется с грудным молоком и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню тиамазола в крови матери, у новорожденного вероятно развитие гипотиреоза. Поэтому при необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания Тирозол надлежит использовать в низких дозах (до 10 мг/сут) без дополнительного приема левотироксина.
Использование при нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности прописывают минимальную эффективную дозу лекарства.
Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, сужающей просвет трахеи, Тирозол прописывают кратковременно в комбинации с левотироксином, т.к. при длительном использовании вероятно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Нужно проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ, трахеального просвета).
В период лечения препаратом нужен регулярный контроль картины периферической крови.
Если во время лечения препаратом внезапно возникают боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) надлежит прекратить прием лекарства и срочно обратиться к врачу.
При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требуется отмена лекарства.
В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.
Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не считается побочным действием адекватного лечения Тирозолом.
В нечастых случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не считается побочным действием лекарства, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.
Симптомы: хроническая передозировка Тирозолом приводит к увеличению щитовидной железы и развитию гипотиреоза. Прием Тирозола в очень высоких дозах (около 120 мг/сут) может привести к развитию миелотоксических эффектов.
Лечение: при хронической передозировке Тирозола необходима отмена лекарства. Заместительную терапию левотироксином проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза. В основном, после отмены Тирозола наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. При передозировке надлежит отменить препарат, промыть желудок, принять активированный уголь, проводить симптоматическую терапию.
При назначении лекарства после применения йодосодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе вероятно ослабление действия Тирозола.
Недостаток йода усиливает воздействие Тирозола.
У пациентов, принимающих Тирозол по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния (нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови) может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).
Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают результат тиамазола (требуется коррекция его дозировки).
При одновременном использовании с сульфаниламидами и метамизолом натрия повышается риск развития лейкопении.
Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном использовании с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.
Гентамицин усиливает антитиреоидное воздействие тиамазола.
Данные о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику лекарства отсутствуют. Но надлежит иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев нужно корректировать дозу других препаратов.
Препарат надлежит хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 4 года.