Капли глазные 0.25% в виде прозрачного, бесцветного раствора.
1 мл.тимолол (в форме малеата) 2.5 мг.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (консервант), натрия фосфат однозамещенный безводный, натрия фосфат двузамещенный безводный, натрия хлорид, вода д/и.
Капли глазные 0.5% в виде прозрачного, бесцветного раствора.
1 мл. тимолол (в форме малеата) 5 мг.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (консервант), натрия фосфат однозамещенный безводный, натрия фосфат двузамещенный безводный, натрия хлорид, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Противоглаукомный препарат - бета-адреноблокатор
Фармакологическое воздействие
Неселективный бета-адреноблокатор без симпатомиметической активности. При местном использовании уменьшает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и незначительного увеличения ее оттока. Воздействие выражается через 20 мин после закапывания, максимальный результат - через 1-2 ч, длительность действия - 24 ч.
Всасывание
Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза.
Распределение
В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые оболочки носа и слезного тракта.
Выведение
Метаболиты выводятся почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных и детей младшего возраста концентрация активного вещества значительно превышает его Cmax в плазме крови взрослых.
Взрослым и детям старше 1 года закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0.25 % раствора 2 раза/сут, при недостаточной эффективности - по 1 капле 0.5 % раствора 2 раза/сут. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая дозировка - 1 капля 0.25 % 1 раз/сут.
Побочное воздействие
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, галлюцинации, депрессия, парестезии, мышечная слабость, нарушение половых функций, снижение потенции, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс, ринит, заложенность носа, носовое кровотечение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, AV-блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца.
Со стороны органа зрения: гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит, при длительном использовании вероятно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствительности роговицы, возможен птоз; редко - диплопия.
Аллергические реакции: в т.ч. крапивница.
С осторожностью используют у новорожденных и недоношенных детей; при эмфиземе легких, легочной недостаточности, цереброваскулярной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, миастении, одновременном назначении других бета-адреноблокаторов.
Использование лекарства при беременности вероятно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения лекарства в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Контроль эффективности надлежит проводить где-то через 3-4 недели после начала терапии. В период лечения не реже 1 раза в 6 месяцев надлежит контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы, поля зрения.
При длительном использовании тимолола вероятно ослабление эффекта.
Не надлежит закапывать в глаза два бета-адреноблокатора одновременно.
При переводе заболевших на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции.
Контактные линзы надлежит снимать перед закапыванием и надевать не раньше чем через 15 мин после него.
Надлежит прекратить прием Тимадрена за 48 ч до предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Предлогается соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время.
При местном использовании в рекомендуемой дозе симптомы передозировки не отмечались.
Симптомы при случайно приеме внутрь: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, снижение АД, бронхоспазм, брадикардия.
Лечение: симптоматическое. Для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма используют изопреналин в/в, для лечения артериальной гипотензии - добутамин.
Эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают воздействие Тимадрена.
При использовании Тимадрена с резерпином вероятно развитие выраженной брадикардии или артериальной гипотензии (нужен тщательный врачебный контроль).
При использовании Тимадрена с блокаторами кальциевых каналов, сердечными гликозидами - вероятно нарушение AV-проводимости, острая левожелудочковая недостаточность или артериальная гипотензия.
Тимолол усиливает воздействие миорелаксантов (Тимадрен надлежит отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов).
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С.
Срок годности - 2 года. Надлежит применять препарат в течение 30 дней после вскрытия флакона.