Таблетки
1 таб.
доксазозина мезилат 2 мг.
-"- 4 мг.
Клинико-фармакологическая группа: Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат. Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Фармакологическое воздействие
Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1 -адренорецепторов. При использовании лекарства происходит снижение ОПСС, что как правило обусловливает его гипотензивный результат. После однократного приема лекарства максимальное снижение АД наблюдается в период от 2 ч до 6 ч; гипотензивный результат сохраняется в течение 24 ч. У заболевших с артериальной гипертензией во время лечения препаратом Тонокардин АД не различается в положении стоя и лежа.
При использовании лекарства происходит рост коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижение суммарного уровня триглицеридов и холестерина. Данное благоприятное воздействие на липидный обмен, а также гипотензивный результат лекарства способствуют уменьшению риска развития ИБС и инсульта. При длительном лечении Тонокардином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена.
Назначение Тонокардина пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов этого заболевания. Результат у заболевших с доброкачественной гиперплазией предстательной железы связан с селективной блокадой α1 -адренорецепторов, которые локализуются в мышечной строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря.
Всасывание
После приема внутрь терапевтической дозировки Тонокардина препарат нормально абсорбируется из ЖКТ. Время достижения Cmax активного вещества в сыворотке крови - 2 ч. Биодоступность составляет приблизительно 65%.
Распределение
Связывание доксазозина мезилата с белками плазмы - около 98%.
Метаболизм
Доксазозина мезилат активно метаболизируется в печени путем O-деметилирования и гидроксилирования.
Выведение
Выведение доксазозина мезилата из плазмы крови происходит в 2 фазы. T1/2 составляет 22 ч, что делает возможным применение лекарства 1 раз/сут. Доксазозина мезилат выводится как правило через кишечник, как правило в виде метаболитов, и лишь 5% в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Исследования действия Тонокардина у заболевших приклонного возраста и заболевших с почечной недостаточностью не выявили значимых фармакологических отличий.
При артериальной гипертензии начальная дозировка составляет 1 мг/сут. Дозу возможно увеличивать для достижения желаемого гипотензивного эффекта с 1 мг до 2 мг/сут только через 1-2 недели приема лекарства в дозе 1 мг/сут. В дальнейшем дозу увеличивают на 2 мг с интервалом 1-2 недели до достижения желаемого гипотензивного эффекта. Наибольшая суточная дозировка составляет 16 мг. В среднем результат достигается при использовании лекарства в дозе 2-4 мг/сут.
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная дозировка Тонокардина составляет 1 мг 1 раз/сут. В зависимости от показателей уродинамики и выраженности симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы суточную дозу возможно увеличивать до 2 мг, а затем до 4 мг. Наибольшая суточная дозировка - 8 мг. Рекомендуемый интервал между повышениями дозировки составляет 1-2 недели.
Препарат рекомендуют принимать 1 раз/сут утром или вечером.
Побочное воздействие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны ортостатическая гипотензия, головокружение; иногда - обморок; редко - тахикардия, отеки.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, слабость, астения; в отдельных случаях - затуманивание зрения.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота; в единичных случаях - нарушения показателей функции печени.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - тромбоцитопения, лейкопения.
Прочие: редко - заложенность носа, ринит, кожная сыпь, зуд; в единичных случаях - недержание мочи, длительная болезненная эрекция.
Побочные эффекты зачастую умеренно выражены и имеют тенденцию самостоятельно проходить при продолжении лечения.
В связи с отсутствием адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Тонокардина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) назначение лекарства вероятно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
При назначении Тонокардина больным с нарушениями функции печени или при его назначении в комбинации с лекарствами, неблагоприятно влияющими на печень, нужно соблюдать меры предосторожности.
При назначении Тонокардина больным с нарушениями функции печени или при его назначении в комбинации с лекарствами, неблагоприятно влияющими на печень, нужно соблюдать меры предосторожности.
Постепенное снижение давления и ортостатические проявления в начале действия лекарства аналогичны таковым при использовании других постсинаптических селективных блокаторов α1 - адренорецепторов.
В отличие от неселективных альфа-адреноблокаторов, при длительном лечении Тонокардином привыкания не наступает, а тахикардия выражается редко.
Применение в педиатрии
Данных о безопасности и эффективности применения лекарства у детей и подростков в возрасте до 18 лет не есть.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале курса лечения предлогается воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, например, от управления транспортными средствами и механизмами.
Симптомы: выраженное снижение АД.
Лечение: пациенту надлежит срочно придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. При необходимости показано введение вазопрессорных препаратов. Гемодиализ неэффективен.
Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном использовании Тонокардина с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, НПВС, антибиотиками, пероральными гипогликемическими лекарствами, непрямыми антикоагулянтами и урикозурическими лекарствами.
Тонокардин не влияет на связывание с белками плазмы дигоксина, фенитоина, варфарина, индометацина.
Препарат надлежит хранить при комнатной температуре (от 15° до 25°C). Срок годности - 4 года.