Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
1 таб. рисперидон 1 мг.
Вспомогательные вещества: целлактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Состав оболочки: Opadry 03Н28785 белый (гипромеллоза, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), хинолиновый желтый (Е104), индигокармин (Е132).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
1 таб. рисперидон 2 мг.
Вспомогательные вещества: целлактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Состав оболочки: Opadry 03Н28785 белый (гипромеллоза, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), хинолиновый желтый (Е104), индигокармин (Е132).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
1 таб. рисперидон 3 мг.
Вспомогательные вещества: целлактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Состав оболочки: Opadry 03Н28785 белый (гипромеллоза, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), хинолиновый желтый (Е104), индигокармин (Е132).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
1 таб. рисперидон 4 мг.
Вспомогательные вещества: целлактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния оксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Состав оболочки: Opadry 03Н28785 белый (гипромеллоза, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), хинолиновый желтый (Е104), индигокармин (Е132).
Клинико-фармакологическая группа: Антипсихотический препарат (нейролептик).
Фармакологическое воздействие
Антипсихотический препарат (нейролептик).
Рисперидон считается селективным моноаминергическим антагонистом с выраженным сродством к серотонинергическим 5-НТ2-рецепторам и допаминергическим D2-рецепторам, связывается также с α1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с H1-гистаминергическими и α2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое воздействие.
Антипсихотическое воздействие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное воздействие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.
Противорвотное воздействие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.
Гипотермическое воздействие обусловлено блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Понижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики).
Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск появления экстрапирамидной симптоматики.
Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.
Всасывание
При приеме внутрь рисперидон полностью всасывается (независимо от приема пищи) и Cmax в плазме крови наблюдаются через 1-2 ч.
Распределение
Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе лекарства (в пределах терапевтических доз).
Рисперидон быстро распределяется в организме. Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и кислым α-1-гликопротеином. Фракции рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона, связанные белками плазмы, составляют 88% и 77%, соответственно.
Метаболизм
Рисперидон подвергается метаболизму с участием изофермента системы цитохрома Р450 IID6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием.
Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон представляют собой эффективную антипсихотическую фракцию. Дальнейший метаболизм рисперидона заключается в N-деалкилировании. При приеме внутрь рисперидон выводится с T1/2 около 3 ч. T1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.
У большинства пациентов Css рисперидона наблюдается через 1 день после начала лечения. Css 9-гидрокси-рисперидона в большинстве случаев достигается через 3-4 дня после начала лечения.
Выведение
Выводится с мочой -70% (из них 35-45% в виде фармакологически активной фракции) и 14% - с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов приклонного возраста или пациентов с недостаточной функцией почек при однократном применении лекарства отмечаются высокие уровни концентраций активных веществ в плазме и медленное их выведение.
При шизофрении
Взрослым и детям в возрасте старше 15 лет рисперидон может назначаться 1-2 раза/сут.
Начальная дозировка - 2 мг/сут. На второй день дозу надлежит повысить до 4 мг/сут. С этого момента дозу возможно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Зачастую оптимальной дозой считается 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозировки и более низкие начальная и поддерживающая дозировки.
Дозировки >10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность применения лекарства в дозах >16 мг/сут не изучалась, дозировки выше этого уровня не надлежит использовать.
Сведения по использованию лекарства для лечения шизофрении у детей в возрасте младше 15 лет отсутствуют.
Пациентам приклонного возраста предлогается применение лекарства в начальной дозе по 0.5 мг 2 раза/сут. Дозу возможно индивидуально повысить по 0.5 мг 2 раза/сут до 1-2 мг 2 раза/сут.
Пациентам с заболеваниями печени и почек предлогается применение лекарства в начальной дозе по 0.5 мг 2 раза/сут. Эту дозу постепенно возможно повысить до 1-2 мг 2 раза/сут.
При злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости
Рекомендуемая суточная дозировка лекарства составляет 2-4 мг.
При поведенческих расстройствах у пациентов с деменцией
Рекомендуемая начальная дозировка лекарства - по 0.25 мг 2 раза/сут (в адекватной лекарственной форме). При необходимости дозу возможно индивидуально увеличивать по 0.25 мг 2 раза/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой считается 0.5 мг 2 раза/сут. Некоторым пациентам показано применение лекарства по 1 мг 2 раза/сут. По достижении оптимальной дозировки может быть рекомендовано применение лекарства 1 раз/сут.
Мании при биполярных расстройствах
Рекомендованная начальная дозировка лекарства - по 2 /сут за один прием.
При необходимости эта дозировка может быть повышена на 2 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой считается 2-6 мг/сут. При расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития
Пациентам, с массой тела ≥50 кг предлогается применение лекарства в начальной дозе по 0.5 мг 1 раз/сут. При необходимости эта дозировка может быть повышена на 0.5 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой считается дозировка 1 мг/сут. Но для некоторых пациентов предпочтительнее применение по 0.5 мг/сут, либо увеличение дозировки до 1.5 мг/сут.
Пациентам, с массой тела ≤50 кг предлогается применение лекарства в начальной дозе по 0.25 мг 1 раз/сут. При необходимости эта дозировка может быть повышена на 0.25 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой считается дозировка 0.5 мг/сут. Но для некоторых пациентов предпочтительнее применение по 0.25 мг/сут, либо увеличение дозировки до 0.75 мг/сут.
Продолжительное применение лекарства Торендо у подростков надлежит проводить под постоянным контролем врача.
Применение лекарства у детей в возрасте младше 15 лет не предлогается.
Побочное воздействие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда - сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения; редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пациентов приклонного возраста с предрасполагающими факторами), а также гиперволемия (из-за полидипсии или синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения в основном языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, гипосаливация или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, повышение АД.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия, обострение существовавшего раньше сахарного диабета.
Со стороны репродуктивной системы: приапизм, нарушение эрекции, нарушение эякуляции, аноргазмия.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Дерматологические реакции: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.
Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
Прочие: артралгия, недержание мочи.
С осторожностью надлежит использовать препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы), обезвоживании и гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), почечной или печеночной недостаточности тяжелой степени, злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), опухоли мозга, кишечной непроходимости, случаях острой передозировки лекарств, синдроме Рейе (противорвотный результат рисперидона может маскировать симптомы этих состояний).
Безопасность применения рисперидона при беременности не изучалась.
Применение лекарства при беременности вероятно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяются с грудным молоком, при необходимости применения лекарства в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат надлежит использовать с осторожностью при печеночной недостаточности тяжелой степени.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат надлежит использовать с осторожностью при почечной недостаточности тяжелой степени.
При шизофрении в начале лечения рисперидоном предлогается постепенно отменять предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то применение рисперидона предлогается начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически надлежит оценивать необходимость продолжения терапии потивопаркинсоническими лекарственными средствами.
В связи с α-адреноблокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотония, особенно в период начального подбора дозировки. При возникновении артериальной гипотонии надлежит рассмотреть вопрос о снижении дозировки. У пациентов с заболеваниями сердечно сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу надлежит увеличивать постепенно, согласно рекомендациям.
Возникновение экстрапирамидных симптомов считается фактором риска для развития поздней дискинезии. При возникновении признаков и симптомов поздней дискинезии, надлежит рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.
При возникновении нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертонией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушением сознания и повышением уровня КФК нужно отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.
При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона надлежит понизить.
Пациентам надлежит воздерживаться от переедания в связи с способностью увеличения массы тела.
Применение в педиатрии
Применение лекарства у детей в возрасте младше 15 лет не предлогается.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения нужно воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от приема алкоголя (этанола).
Симптомы: сонливость, седативный результат, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в нечастых случаях удлинение интервала QT.
Лечение: нужно обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.
Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца нужно как возможно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует.
Поскольку рисперидон оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его надлежит использовать с осторожностью в сочетании с иными лекарствами центрального действия и этанолом.
Рисперидон понижает эффективность леводопы и других агонистов допамина.
Клозапин понижает клиренс рисперидона.
При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов печеночных ферментов.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, но это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому дозировки рисперидона надлежит корректировать.
При одновременном применении рисперидона с лекарствами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо лекарства из белковой фракции плазмы не замечено.
Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне рисперидона.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.