Суппозитории ректальные
Клинико-фармакологическая группа: Опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия
Фармакологическое воздействие
Трамадол – опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К+ и Са+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает воздействие седативных средств.
Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте. Анальгетический результат обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.
В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давление в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное воздействие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного центра.
При продолжительном использовании вероятно развитие толерантности.
При ректальном использовании биодоступность трамадола составляет 80%; связь с белками плазмы – 20%.
Трамадол и его метаболиты выводятся с мочой, период полувыведения составляет около 6 часов.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, 0,1% выделяется с грудным молоком.
Около 7% выводится путем гемодиализа
Трамадол используется по назначению врача, режим дозирования лекарства подбирается индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально, не надлежит назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.
При отсутствии иных предписаний Трамадол надлежит назначать в следующих дозировках.
Обычная дозировка - 1 суппозиторий (100 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером. Если обезболивающий результат недостаточен, то через 1-2 часа может быть назначена повторная дозировка - 100 мг. Наибольшая суточная дозировка трамадола – 400 мг.
Для лечения боли при онкологических заболеваниях и выраженной боли в послеоперационном периоде могут быть использованы более высокие дозировки.
У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) в связи с способностью замедленного выведения интервал между введениями лекарства может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.
У пациентов с заболеваниями почек и печени Трамадол может действовать дольше. Для подобных заболевших врач может рекомендовать увеличение интервала между введениями разовых доз.
Суппозитории Трамадола вводят в прямую кишку. Непосредственно после введения предлогается 30 минут покоя в положении лежа.
Побочное воздействие
Со стороны нервной системы: потливость, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при внутривенном введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.
Со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Прочие: нарушение менструального цикла.
При длительном использовании – развитие лекарственной зависимости.
При резкой отмене – синдром «отмены».
Повышенная чувствительность к препарату и другим опиоидам.
Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (отравление алкоголем, снотворными лекарствами, наркотическими анальгетиками, психотропными средствами).
Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)
Одновременное применение ингибиторов МАО (и две недели после их отмены).
Детский возраст (до 14 лет).
При беременности и в период лактации применение вероятно только по жизненным показаниям, применение должно быть ограничено только разовым приемом.
С увеличенными интервалами времени используют трамадол у заболевших приклонного возраста.
Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах надлежит использовать трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств.
Препарат не используют для терапии синдрома «отмены» наркотиков.
Запрещается употреблять алкоголь при лечении Трамадолом.
При использовании Трамадола нужно воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержка дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы. Опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги – бензодиазепином
Усиливает воздействие средств, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС, этанола.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгетического эффекта и продолжительность действия. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики - риск развития судорог (снижение судорожного порога).
Хинидин увеличивет плазменную концентрацию трамадола и уменьшает содержание метаболита М1 за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP2D6.
При температуре не выше 30°С.
Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ
Срок годности 5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке