Таблетки белые со слабо заметными вкраплениями, круглые, плоские, немного шероховатые, с фаской, с характерным запахом земляники.
1 таб. трамадола гидрохлорид 50 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, макрогол 4000, сахарин натрия, кремния оксид коллоидный, ароматизатор.
Капсулы твердые желатиновые, с корпусом желтого цвета и зеленой крышечкой; содержимое капсул - порошок белого или практически белого цвета.
1 капс. трамадола гидрохлорид 50 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, железа оксид желтый, индиготин (E132).
Раствор для приема внутрь 1 мл
Опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия.
Фармакологическое воздействие
Опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия. Относится к анальгетическим средствам центрального действия. Оказывает выраженный обезболивающий результат. Неселективный антагонист опиоидных мю-, дельта- и каппа-рецепторов в ЦНС с наибольшим сродством к мю-рецепторам. Угнетает обратный нейрональный захват норадреналина и усиливает высвобождение серотонина. Оказывает также противокашлевое воздействие, не нарушает моторику ЖКТ.
Продолжительность действия - около 4-8 ч.
Всасывание
После приема трамадол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). Cmax в плазме крови определяется где-то через 2 ч. Биодоступность составляет около 70%, не зависит от приема пищи и увеличивается при многократном использовании лекарства.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 20%. Трамадол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Где-то 0.1% выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, лишь один из которых (О-деметилтрамадол) обладает выраженной фармакологической активностью (в 2-4 раза превышает активность Трамадола).
Выведение
Трамадол и его метаболиты выводятся как правило почками (до 90%) и через кишечник (около 10%). T1/2 , независимо от пути введения, составляет около 6 ч. У пациентов в пожилом возрасте, с циррозом печени и при почечной недостаточности величина T1/2 увеличивается.
Показания к применению лекарства
Дозировка лекарства подбирается врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей.
Таблетки
Взрослые и подростки в возрасте старше 14 лет: начальная дозировка - 1 таблетки (50 мг) внутрь с малым количеством жидкости независимо от приема пищи; при отсутствии эффекта в течение 30-60 мин возможно принять еще 1 таблетки; при сильных болях однократная дозировка может сразу составить 100 мг (2 таблетки). Результат, в зависимости от степени выраженности болей, сохраняется в течение 4-8 ч. Не надлежит превышать дневную дозу Трамадола 400 мг (8 таблетки).
Не надлежит назначать данную лекарственную форму детям с массой тела менее 25 кг и в возрасте менее 14 лет.
Пожилым пациентам, пациентам с нарушениями функции печени и почек при необходимости приема надлежит повысить интервал между приемами лекарства.
Продолжительность и схема применения определяются лечащим врачом
Таблетки возможно глотать не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости, независимо от приема пищи, или изначально растворить в 1/2 стакана воды.
Капсулы
Дозировка лекарства подбирается врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей.
Взрослые и подростки в возрасте старше 14 лет: начальная дозировка - 1 капсула (50 мг) внутрь с малым количеством жидкости независимо от приема пищи; при отсутствии эффекта в течение 30-60 мин возможно принять еще 1 капсулу; при сильных болях однократная дозировка может сразу составить 100 мг (2 капсулы). Результат, в зависимости от степени выраженности болей, сохраняется в течение 4-8 ч. Не надлежит превышать дневную дозу трамадола 400 мг (8 капсул).
Не надлежит назначать данную лекарственную форму детям с массой тела менее 25 кг и в возрасте менее 14 лет.
Пожилым пациентам, пациентам с нарушениями функции печени и почек при необходимости приема надлежит повысить интервал между приемами лекарства.
Продолжительность и схема применения определяются лечащим врачом.
Капсулы надлежит проглатывать не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Раствор для приема внутрь
Дозировка лекарства подбирается врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей.
Взрослые и подростки в возрасте старше 14 лет: дозировка составляет 50 мг (20 капель). При отсутствии желаемого эффекта через 30-60 мин возможно принять еще 20 капель. При необходимости повторно препарат возможно принимать через 4-6 ч. Суточная дозировка не должна превышать 400 мг (160 капель).
Пожилым
пациентам, пациентам с нарушениями функции печени и почек при необходимости приема надлежит повысить интервал между приемами лекарства.Предписанное количество капель надлежит принимать с малым количеством жидкости или с сахаром, независимо от приема пищи. Продолжительность и схема применения определяются лечащим врачом.
Флакон с дозирующим устройством снабжен защитным от детей колпачком. Для открытия флакона надлежит надавить на крышечку и совершить вращательное движение слева направо.
Побочное воздействие
Наиболее характерны головокружение, тошнота, запоры, головная боль, сонливость (у 15-30% заболевших), рвота, кожный зуд, симптомы психостимулирующего действия, астения, потливость, диспепсия, сухость во рту, диарея (5-15% заболевших).
С частотой менее 5% возможны потеря веса, гипотензия и тахикардия, парестезии, галлюцинации, тремор, боли в области живота, нарушения зрения, задержка мочеиспускания.
Частота развития побочных эффектов повышается с увеличением продолжительности приема лекарства. При длительном использовании в больших дозах не исключена возможность развития лекарственной зависимости.
О всех побочных эффектах, в т.ч. не указанных выше, надлежит сообщать лечащему врачу.
Противопоказания к применению лекарства
При беременности надлежит избегать длительного применения Трамадола из-за риска развития привыкания у плода и появления синдрома отмены в неонатальном периоде.
При необходимости приема в период лактации надлежит учитывать, что Трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.
У заболевших приклонного возраста Трамадол используют с увеличенными интервалами времени.
С осторожностью и под наблюдением врача надлежит использовать препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, а также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам.
Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах надлежит использовать Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств.
Препарат не надлежит комбинировать с наркотическими анальгетиками из-за плохой предсказуемости эффекта взаимодействия.
На фоне длительного применения карбамазепина результат Трамадола может быть слабее.
Не предлогается употреблять алкоголь при лечении Трамадолом.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При использовании трамадола не надлежит водить автомобиль или выполнять другую работу, требующую повышенного внимания.
Передозировка
Симптомы: сужение зрачков, рвота, угнетение дыхания и судороги.
Лечение: первая помощь при отравлении - поддержание адекватной легочной вентиляции и симптоматическая терапия в условиях специализированного отделения. В легких случаях достаточно промывание желудка. Использование налоксона не имеет решающего значения, т.к. не позволяет устранить все симптомы отравления и может вызвать судороги. Гемодиализ мало полезен. При судорогах целесообразно в/в введение диазепама.
При одновременном использовании Трамадола с лекарствами, оказывающими угнетающее воздействие на ЦНС, а также с этанолом, вероятно усиление их действия.
При одновременном использовании Трмадола с карбамазепином и иными индукторами метаболических ферментов вероятно ослабление анальгезирующего действия Трамадола.
При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков.
Длительное использование опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности таблеток и капсул - 5 лет, раствора для приема внутрь - 3 года. Не надлежит использовать лекарственное средство после истечения указанного на упаковке срока годности.