Капсулы твердые желатиновые, размер №4, крышечка и корпус капсулы непрозрачные, желтого цвета; содержимое капсул - порошок от белого до почти белого цвета.
1 капс. трамадола гидрохлорид 50 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, красители (сансет желтый, квинолин желтый).
Опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия.
Фармакологическое воздействие
Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Трамадол - опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К+ и Са2+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает воздействие седативных средств.
Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.
Абсорбция - 90%, биодоступность - 68% (увеличивается при многократном использовании). Время достижения Cmax после в/м введения - 1 ч. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, 0.1% выделяется с грудным молоком. Vd - 306 л. Связь с белками плазмы -20 %.
В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (M1) обладает фармакологической активностью. T1/2 во второй фазе - 6 ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О-десметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет - 7.4 ч (трамадол); при циррозе печени - 13.3 ± 4.9 ч (трамадол), 18.5 ± 9.4 ч (моно-О- десметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22.3 ч и 36 ч, соответственно; при хронической почечной недостаточности (КК менее 5 мл/мин)- 11±3.2 ч (трамадол), 16.9±3 ч (моно-О-десметилтрамадол).
Выводится почками (25-35 % в неизмененном виде) средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94%. Около 7% выводится с помощью гемодиализа.
Показания к применению лекарства
Трамадол используется по назначению врача, режим дозирования лекарства подбирается индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не надлежит назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.
При отсутствии иных предписаний Трамадол надлежит назначать в следующих дозировках: обычная начальная дозировка — 1 капс. (50 мг) внутрь с малым количеством жидкости независимо от времени приема пищи; при отсутствии эффекта в течение 30-60 мин возможно принять еще 1 капс.; при сильных болях однократная дозировка может сразу составить 100 мг (2 капс.). Наибольшая суточная дозировка составляет 400 мг (8 капс.).
Для лечения боли при онкологических заболеваниях и выраженной боли в послеоперационном периоде могут быть использованы более высокие дозировки.
У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) в связи с способностью замедленного выведения интервал между введениями лекарства может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.
У пациентов с заболеваниями почек и печени Трамадол может действовать дольше. Для подобных заболевших врач может рекомендовать увеличение интервала между введениями разовых доз. Трамадол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически нужно.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.
Прочие: нарушение менструального цикла.
При длительном использовании - развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене — синдром "отмены".
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью и под наблюдением врача надлежит использовать препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, а также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам, у заболевших на фоне болей в брюшной полости неясного генеза ("острый" живот).
При беременности и в период лактации применение вероятно только по жизненным показаниям, применение должно быть ограничено только разовым приемом.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с заболеваниями печени Трамадол может действовать дольше. Для подобных заболевших врач может рекомендовать увеличение интервала между введениями разовых доз. Трамадол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически нужно.
Противопоказание: тяжелая печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с заболеваниями почек Трамадол может действовать дольше. Для подобных заболевших врач может рекомендовать увеличение интервала между введениями разовых доз. Трамадол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически нужно.
Противопоказание: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин).
С увеличенными интервалами времени используют Трамадол у заболевших приклонного возраста. Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах надлежит использовать Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств. Запрещается употреблять алкоголь при лечении Трамадолом.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При использовании Трамадола нужно воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы, опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги - бензодиазепином.
Усиливает воздействие средств, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС, и этанола.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) понижает выраженность анальгетического эффекта и продолжительность действия. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики - риск развития судорог (снижение судорожного порога),
Хинидин увеличивет плазменную концентрацию трамадола и понижает концентрацию M1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP2D6.
Препарат отпускается по рецепту.
Хранить в защищенном от света и влаги, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ. Срок годности - 4 года.