Капсулы
1 капс. трамадола гидрохлорид 50 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрий карбоксиметиламилопектин, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки капсулы: индиготин, железа оксид желтый, титана диоксид, желатин, вода.
Капли для приема внутрь
1 мл. трамадола гидрохлорид 100 мг.
Раствор для инъекций
1 мл. трамадола гидрохлорид 50 мг.
Раствор для инъекций
1 мл.трамадола гидрохлорид 50 мг.
1 амп. трамадола гидрохлорид 100 мг.
Суппозитории ректальные
1 супп. трамадола гидрохлорид 100 мг.
Клинико-фармакологическая группа: Опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия
Фармакологическое воздействие
Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгезирующее воздействие, которое обусловлено агонистическим влиянием на опиоидные рецепторы в ЦНС. Трамадол считается синтетическим опиоидом, представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров, которые различным способом участвуют в анальгезирующем действии. Изомер (+) считается чистым агонистом опиоидных рецепторов, изомер (-) угнетает нейрональный захват норадреналина, активирует центральную нисходящую норадренергическую систему, что нарушает передачу болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга, оба изомера действуют синергически. Вызывает седативный результат.
В терапевтических дозах трамадол практически не оказывает влияния на показатели гемодинамики, не угнетает функцию дыхания. При контролируемом использовании привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне редко и менее выражены по сравнению с морфином.
Всасывание и распределение
При приеме лекарства внутрь абсорбция составляет 90%. Биодоступность - 68% (увеличивается при многократном использовании). После в/м введения время достижения Cmax составляет 1 ч. Трамадол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (0.1%). Связывание с белками плазмы - 20%. Vd - 306 л.
Метаболизм и выведение
Трамадол биотрансформируется в печени путем N- и О-десметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Определено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. T1/2 во второй фазе для трамадола - 6 ч, для моно-О-десметилтрамадола 7.9 ч. Выводится почками, 25-35% в неизмененном виде, средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов старше 75 лет T1/2 трамадола - 7.4 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 трамадола - 13.3±4.9 ч, моно-О-десметилтрамадола 18.5±9.4 ч, в тяжелых случаях 22.3 ч и 36 ч соответственно.
При хронической почечной недостаточности (КК менее 5 мл/мин) T1/2 трамадола - 11±3.2 ч, моно-О-десметилтрамадола 16.9±3 ч.
Болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии:
Раствор для инъекций прописывают в/в, в/м или п/к.
Внутрь препарат возможно принимать до, во время и после приема пищи. Капсулы надлежит принимать с малым количеством жидкости, капли - на кусочке сахара или растворив в небольшом количестве жидкости.
Суппозитории надлежит вводить в прямую кишку.
Дозировки устанавливают в зависимости от интенсивности болевого синдрома.
Трамал не надлежит назначать дольше, чем это терапевтически нужно.
Для взрослых и подростков старше 14 лет разовая дозировка составляет 50-100 мг (1-2 капсулы, 20-40 капель, 1 суппозиторий, 1-2 мл раствора для инъекций). Если после однократного применения не наступила удовлетворительная анальгезия, то через 30-60 мин разовую дозу 50 мг возможно назначить повторно.
При сильных болях в роли начальной дозировки возможно назначить 100 мг трамадола гидрохлорида. Для снятия боли зачастую бывает достаточно 400 мг/сут.
Для лечения болей, связанных с онкологическими заболеваниями и при сильных болях в послеоперационном периоде препарат возможно использовать в более высоких дозах.
Детям в возрасте старше 1 года препарат в форме раствора для инъекций и капель для приема внутрь прописывают в однократной дозе из расчета 1-2 мг/кг массы тела. Суточная дозировка из расчета 4-8 мг/кг зачастую считается вполне достаточной.
У пациентов приклонного возраста (75 лет и более) в связи с способностью замедленного выведения интервал между приемами лекарства может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.
При заболеваниях почек и печени вероятно пролонгирование действия Трамала. Для этой категории пациентов предлогается увеличение интервала между приемами разовых доз.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, сухость во рту; редко - рвота, запор, боли в животе, вздутие; в единичных случаях - изменение аппетита.
Со стороны нервной системы: возможны головокружение, чувство усталости, сонливость, спутанность сознания; редко - головная боль, изменение настроения (в основном улучшение, реже - депрессия), изменение активности (в основном подавление, реже - повышение), нарушение поведенческих реакций, нарушение ощущений; в отдельных случаях - церебральные судороги (наблюдались почти во всех случаях, когда трамадола гидрохлорид вводили в/в в высоких дозах, либо если одновременно были назначены нейролептики).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - перебои сердечного ритма, тахикардия, обморочное состояние или коллапс (особенно, если больной находится в вертикальном положении или при физических нагрузках).
Дерматологические реакции: редко - покраснение, сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: в единичных случаях - мышечная слабость (моторная слабость).
Со стороны дыхательной системы: до настоящего времени не наблюдали ухудшения функции дыхания при использовании Трамала в форме капсул и ректальных суппозиториев. Но этот результат запрещено полностью исключить, если существенно превышена рекомендуемая дозировка Трамала, или больной одновременно получает другие препараты, оказывающие угнетающее воздействие на ЦНС.
Прочие: вероятно повышенное потоотделение (особенно при быстром в/в введении); в единичных случаях - затруднение при глотании воды.
При беременности и в период лактации назначение Трамала вероятно только по жизненным показаниям, использование должно быть ограничено только разовым приемом.
Использование при нарушениях функции печени
При заболеваниях печени вероятно пролонгирование действия Трамала. Для этой категории пациентов предлогается увеличение интервала между приемами разовых доз.
Использование при нарушениях функции почек
При заболеваниях почек вероятно пролонгирование действия Трамала. Для этой категории пациентов предлогается увеличение интервала между приемами разовых доз.
С осторожностью и под наблюдением врача надлежит назначать препарат больным с нарушениями функций почек и печени, при черепно-мозговой травме, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, лицам с лекарственной зависимостью от опиоидов, при болях в брюшной полости неясного генеза ("острый живот"), при спутанности сознания неясного генеза, нарушениях со стороны дыхательного центра или функции дыхания.
Состояние пациентов с судорогами центрального генеза надлежит тщательно мониторировать во время лечения Трамалом.
После длительного применения Трамала запрещено полностью исключить возможность развития лекарственной зависимости. Поэтому только врач должен принимать решение о длительности лечения и его перерывах. Пациента надлежит предупредить о необходимости точно придерживаться назначенной врачом дозировки и длительности лечения и не передавать препарат другим лицам. Длительное лечение при хроническом болевом синдроме надлежит проводить только по строгим показаниям.
Потребление алкоголя в период применения любых лекарственных форм Трамала надлежит исключить.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения Трамалом больной должен отказаться от всех видов деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автомобиля, работа у станка), т.к. препарат может оказывать достаточно сильное воздействие на психофизические способности (в т.ч. снижение внимания, замедление реакций).
Симптомы: от обморочного до бессознательного состояния (кома), эпилептические судороги, падение АД, сердцебиение (тахикардия), сужение или расширение зрачков, затруднение дыхания вплоть до остановки.
Лечение: Трамал считается агонистом опиатов. В связи с этим его эффекты могут быть купированы с помощью антагонистов морфина (в частности, налоксоном). Судороги, появляющиеся при токсических дозах, могут быть устранены с помощью препаратов из группы бензодиазепинов.
Трамал усиливает воздействие средств, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС, а также этанола.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгетического эффекта и продолжительность действия трамадола.
Длительное использование опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта трамадола, продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активизирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
При одновременном использовании с трамадолом ингибиторов МАО, фуразолидона, прокарбазина, нейролептиков - риск развития судорог (снижение порога судорожной готовности).
Хинидин увеличивет плазменную концентрацию трамадола и уменьшает содержание метаболита моно-О-десметилтрамадола за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.
Препарат относится к списку сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Препарат надлежит хранить при температуре не выше 25°С.
Срок годности лекарства в форме раствора для инъекций - 5 лет, капсул - 5 лет, капель для приема внутрь - 4 года, суппозиториев - 5 лет.