Таблетки пролонгированного действия
1 таб. трамадола гидрохлорид 100 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния ангидрид коллоидный, лактозы моногидрат, макрогол 6000, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171).
Таблетки пролонгированного действия
1 таб. трамадола гидрохлорид 150 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния ангидрид коллоидный, лактозы моногидрат, макрогол 6000, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171), лак хинолиновый желтый (Е104), железа оксид красный (Е172).
Таблетки пролонгированного действия
1 таб. трамадола гидрохлорид 200 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния ангидрид коллоидный, лактозы моногидрат, макрогол 6000, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171), лак хинолиновый желтый (Е104), железа оксид красный (Е172), железа оксид коричневый (Е172).
Клинико-фармакологическая группа: Опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия. Препарат пролонгированного действия.
Фармакологическое воздействие
Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгезирующее воздействие, которое обусловлено агонистическим влиянием на опиоидные рецепторы в ЦНС. Трамадол считается синтетическим опиоидом, представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров, которые различным способом участвуют в анальгезирующем действии. Изомер (+) считается чистым агонистом опиоидных рецепторов, изомер (-) угнетает нейрональный захват норадреналина, активирует центральную нисходящую норадренергическую систему, что нарушает передачу болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга, оба изомера действуют синергически. Вызывает седативный результат.
В терапевтических дозах трамадол практически не оказывает влияния на показатели гемодинамики, не угнетает функцию дыхания. При контролируемом использовании привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне редко и менее выражены по сравнению с морфином.
Из таблеток Трамала ретард трамадол поступает в кровь медленно, но постоянно, что приводит к увеличению длительности действия лекарства.
Всасывание
После приема внутрь трамадол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови после приема таблеток ретард достигается через 4-5 ч, обеспечивая достаточную эффективную концентрацию в плазме в течение 12 ч. Биодоступность составляет 68%.
Распределение
Vd после приема внутрь составляет 3 л/кг. Связывание с белками плазмы - около 20%.
Трамадол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, до 0.1% выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется N- и О-десметилированием в печени, один из метаболитов - моно-О-десметилтрамадол обладает более выраженным, по сравнению с трамадолом, анальгетическим действием.
Выведение
Около 30% выводится почками в неизмененном виде, до 60% - в виде метаболитов и конъюгатов. T1/2 трамадола и моно-О-десметилтрамадола составляет 6-7 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У заболевших с явлениями печеночной недостаточности T1/2 трамадола и моно-О-десметилтрамадола увеличивается до 9-18 ч и 9-28 ч соответственно, у заболевших с почечной недостаточностью (КК менее 5 мл/мин) эти показатели составляют 8-14 ч и 14-20 ч соответственно. Отмечено увеличение T1/2 у пациентов старше 75 лет.
Острый и хронический, умеренный и сильный болевой синдром различной этиологии (в т.ч. у пожилых людей и заболевших с затрудненным дыханием):
Профилактика болевого синдрома в предоперационном периоде.
Дозу устанавливают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента. Трамал ретард достаточно принимать 2 раза/сут, утром и вечером, независимо от приема пищи.
Взрослым и подросткам старше 14 лет прописывают по 100 мг (1 таб.) 2 раза/сут, утром и вечером. Если обезболивающий результат недостаточен, то дозировка может быть повышена путем приема 1 таб. по 150 мг или по 200 мг, также утром и вечером, интервалы между приемами устанавливаются индивидуально, но должны составлять не менее 6 ч. Наибольшая дозировка - 400 мг/сут.
У пациентов приклонного возраста (старше 75 лет) вероятно замедление выведения лекарства. В таких случаях нужно повысить интервал между приемами в соответствии с самочувствием пациента.
При почечной недостаточности/диализе и при печеночной недостаточности выведение трамадола замедляется. У этой категории пациентов нужно индивидуально подбирать интервал между приемами лекарства в соответствии с самочувствием пациента.
Таблетки надлежит проглатывать целиком, не разжевывая с достаточным количеством жидкости.
Трамал ретард не надлежит использовать дольше, чем это терапевтически нужно.
Побочное воздействие
Со стороны ЦНС: возможны головокружение, головная боль; редко - затуманенность зрения, изменения настроения (в основном улучшение, реже - дисфория), изменение активности (в основном подавление, реже - повышение), нарушение восприятия (поведенческие реакции, нарушение ощущений); в единичных случаях - эпилептиформные судороги (риск возрастает в основном после назначения трамадола в высоких дозах, либо при одновременном приеме препаратов, которые могут повышать судорожный потенциал (т.е. антидепрессантов или антипсихотических средств).
Вероятно развитие зависимости и реакции отмены, схожие с таковыми при отмене других опиоидных анальгетиков: ажитация, возбужденность, нервозность, бессонница, гиперкинезы, тремор и желудочно-кишечные нарушения.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, запор; редко - боли в животе, чувство переполнения желудка, изменения аппетита; в единичных случаях - повышение активности печеночных ферментов при приеме трамадола.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - пальпитация, тахикардия, гипотензия и ортостатический коллапс; в единичных случаях - повышение АД, брадикардия.
Дерматологические реакции: редко - зуд, сыпь.
Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях - нарушения мочеиспускания.
Аллергические реакции: редко - крапивница, нарушение дыхания, бронхоспазм, астматический компонент, ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Со стороны дыхательной системы: вероятно ухудшение астматического состояния.Иногда отмечается подавление дыхания, в основном в случае значительного превышения рекомендованных доз либо при комбинировании с иными лекарствами, оказывающими угнетающее воздействие на ЦНС.
Прочие: редко - мышечная слабость.
Трамал ретард противопоказан при беременности. В случаях крайней необходимости надлежит ограничиться однократным приемом лекарства. Трамадол, назначенный перед или во время родов, не влияет на сократимость матки. У новорожденных может возникать замедление дыхания, которое клинически не значимо.
Трамал ретард противопоказан в период лактации. С грудным молоком выделяется около 0.1% дозировки, полученной матерью. Но после приема однократной дозировки лекарства зачастую нет необходимости прерывать кормление грудью.
Использование при нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности выведение трамадола замедляется. У этой категории пациентов нужно индивидуально подбирать интервал между приемами лекарства в соответствии с самочувствием пациента.
Использование при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности/диализе выведение трамадола замедляется. У этой категории пациентов нужно индивидуально подбирать интервал между приемами лекарства в соответствии с самочувствием пациента.
С осторожностью использовать Трамал ретард у пациентов с лекарственной зависимостью от опиоидных анальгетиков, при шоке, спутанности сознания неясного генеза, нарушениях дыхания, при повышении внутричерепного давления (вследствие травм головы или при заболеваниях мозга).
Препарат используется с осторожностью у пациентов с повышенной чувствительностью к опиатам.
Нужно учитывать возможность появления судорог у пациентов, принимающих трамадол в рекомендованных дозах. Риск развития судорог увеличивается при превышении суточной дозировки лекарства (400 мг). Прием трамадола может повышать риск развития судорог у пациентов, принимающих препараты, снижающие порог судорожной готовности. Пациентам с эпилепсией либо предрасположенным к развитию судорог, препарат надлежит назначать только по жизненным показаниям.
Трамадол имеет низкий потенциал развития зависимости. Но при длительном использовании вероятно развитие привыкания, физической и психической зависимости. У пациентов с тенденцией к злоупотреблению лекарствами либо при лекарственной зависимости лечение трамадолом надлежит проводить только при наличии прямых показаний, кратковременно и под постоянным врачебным контролем. Трамадол не используется как заместительное средство у пациентов с зависимостью от опиоидов. Трамадол не подавляет симптомы отмены морфина, хотя и считается опиоидным агонистом.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения больной должен отказаться от всех видов деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автомобиля, работа у станка), т.к. препарат может оказывать достаточно сильное снижение способности к концентрации и замедление скорости психомоторных реакций).
Симптомы: от обморочного до бессознательного состояния (кома); эпилептические судороги; миоз; рвота; сердечно-сосудистый коллапс; падение АД; сердцебиение (тахикардия); сужение или расширение зрачков; затруднение дыхания вплоть до остановки.
Лечение: применяются меры экстренной помощи. Нужно обеспечить проходимость дыхательных путей (аспирация!), поддерживать дыхание и сердечно-сосудистую деятельность в зависимости от симптомов. Нужно очистить желудок путем механического вызывания рвоты или промывания.
Трамадол плохо выводится при гемодиализе и гемофильтрации. Поэтому проведение только этих процедур для терапии передозировки неэффективно.
Трамадол считается агонистом опиатов. Опиоидные эффекты трамадола могут быть купированы с помощью антагонистов морфина (в частности, налоксон). Судороги, появляющиеся при токсических дозах, могут быть устранены с помощью препаратов из группы бензодиазепинов (диазепам).
При одновременном использовании Трамала ретард с иными лекарственными средствами, оказывающими угнетающее воздействие на ЦНС (в т.ч. с транквилизаторами или снотворными средствами), а также с этанолом вероятно усиление побочных эффектов трамадола.
При одновременном или предшествующем приеме циметидина (ингибитора микросомальных ферментов печени) вероятно отсутствие лекарственного взаимодействия с трамадолом.
При одновременном или предшествующем приеме карбамазепина (индуктора микросомальных ферментов печени) вероятно уменьшение интенсивности или длительности анальгезирующего действия трамадола.
При одновременном использовании трамадола с анальгетиками группы агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов (т.е. с бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) анальгезирующий результат чистого агониста теоретически может снижаться (комбинированное использование не предлогается).
Трамадол может индуцировать судороги и увеличивать судорожный потенциал у селективных ингибиторов захвата серотонина, трициклических антидепрессантов, антипсихотических препаратов и других средств, снижающих порог судорожной готовности. Препараты, ингибирующие изофермент СYР3А4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и метаболизм активного О-деметилированного метаболита.
Препарат относится к списку сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ. Препарат надлежит хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 4 года.