Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, двояковыпуклые.
1 таб. транексамовая кислота 250 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия гликолят крахмала), тальк, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк, полиэтиленгликоль 6000.
Раствор для в/в введения прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или со светло-коричневым оттенком.
1 мл. транексамовая кислота 50 мг.
1 амп. транексамовая кислота 250 мг.
Вспомогательные вещества: вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза - ингибитор перехода плазминогена в плазмин.
Фармакологическое воздействие
Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза. Специфически ингибирует активацию плазминогена и его превращение в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии).
За счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.
В экспериментальных исследованиях подтверждена собственная анальгезирующая активность транексамовой кислоты, а также потенцирующий результат в отношении анальгезирующей активности опиоидных анальгетиков.
Всасывание
При приеме внутрь в дозе 0.5-2 г абсорбируется 30-50% лекарства. При приеме внутрь в дозах 0.5, 1 и 2 г время достижения Сmax - 3 ч, а составляет 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно.
Распределение
Связывание с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3%.
Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ, выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где уменьшает фибринолитическую активность, однако не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный Vd - 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме - до 7-8 ч.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в незначительной степени. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. Кривая AUC имеет трехфазную форму с Т1/2 в конечной фазе - 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - клубочковая фильтрация), более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях:
При нарушениях функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
При генерализованном фибринолизе препарат вводят в/в капельно в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6- 8 ч, скорость введения 1 мл/мин.
При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят в/в во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 ч в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь до исчезновения макрогематурии.
При высоком риске развития кровотечения, при системной воспалительной реакции вводят в/в в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 мин до вмешательства.
Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят в/в в дозе 10 мг/кг массы тела, после эстракции зуба прописывают внутрь в дозе 25 мг/кг 3-4 раза/сут в течение 6-8 дней.
При местном фибринолизе препарат вводят в разовой дозе 250-500 мг или внутрь в дозе 1.0-1.5 г 2-3 раза/сут. При профузном маточном кровотечении прописывают внутрь в дозе 1.0-1.5 г 3-4 раза/сут в течение 3-4 дней.
При повторных носовых кровотечениях препарат прописывают внутрь в дозе 1 г 3 раза/сут в течение 7 дней.
После операции конизации шейки матки прописывают внутрь в дозе 1.5 г 3 раза/сут в течение 12-14 дней.
При наследственном ангионевротическом отеке прописывают внутрь по 1-1.5 г 2-3 раза/сут постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов.
Пациентам с нарушениями функции почек необходима коррекция режима дозирования.
Концентрация креатинина в крови / Дозировка Транексама для приема внутрь / Дозировка Транексама для в/в введения
120-250 мкмоль/л / 15 мг/кг 2 раза/сут / 10 мг/кг 2 раза/сут
250-500 мкмоль/л / 15 мг/кг 1 раз/сут / 10 мг/кг 1 раза/сут
>500 мкмоль/л / 7.5 мг/кг 1 раз/сут / 5 мг/кг 1 раз/сут
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея.
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, нарушение цветовосприятия, нечеткость зрения.
Со стороны свертывающей системы крови: редко - тромбоз, тромбоэмболия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в грудной клетке, артериальная гипотензия (при быстром в/в введении).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
C осторожностью надлежит назначать препарат при тромбозах (в т.ч. при тромбозе сосудов головного мозга, инфаркте миокарда, тромбофлебите глубоких вен, тромбоэмболическом синдроме) или при угрозе их развития, тромбогеморрагических осложнениях (в комбинированной терапии с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), нарушении цветового зрения, гематурии из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечной недостаточности (из-за увеличения риска кумуляции).
Используется при беременности по показаниям с обязательным учетом противопоказаний, транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери).
Использование при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек необходима коррекция режима дозирования.
Концентрация креатинина в крови / Дозировка Транексама
120-250 мкмоль/л / 15 мг/кг 2 раза/сут
250-500 мкмоль/л / 15 мг/кг 1 раз/сут
>500 мкмоль/л / 7.5 мг/кг 1 раз/сут
Перед началом и в процессе лечения нужно проведение осмотров окулиста на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна.
Данные о передозировке лекарства не предоставлены.
При совместном использовании с гемостатическими лекарствами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.
Раствор для в/в введения фармацевтически несовместим с лекарствами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.
Препарат надлежит хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25° С. Срок годности – 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.