Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) - прямоугольный пластырь с закругленными углами на алюминизированном жестком удаляемом защитном слое с основой телесного цвета; в центре есть резервуар, содержащий активную субстанцию - светло-коричневая липкая масса с площадью контактной поверхности 25 см2 и скоростью высвобождения бупренорфина 35 мкг/ч, нанесенная на тканевую основу пластыря.
1 ТТС бупренорфин 20 мг.
Состав адгезивной матрицы, содержащей бупренорфин: (Z-октадек-9-ен-1-ил)-олеат, повидон К90, 4-оксопентановая кислота, поли(акриловая кислота-ко-бутилакрилат-ко-(2-этилгексил)акрилат-ко-винилацетат) (5:15:75:5) поперечно-связанный.
Состав адгезивной матрицы, не содержащей бупренорфин: поли(акриловая кислота-ко-бутилакрилат-ко-(2-этилгексил)акрилат-ко-винилацетат) (5:15:75:5) поперечно связанный.
Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) - прямоугольный пластырь с закругленными углами на алюминизированном жестком удаляемом защитном слое с основой телесного цвета; в центре есть резервуар, содержащий активную субстанцию - светло-коричневая липкая масса с площадью контактной поверхности 37.5 см2 и скоростью высвобождения бупренорфина 52.5 мкг/ч, нанесенная на тканевую основу пластыря.
1 ТТС бупренорфин 30 мг.
Состав адгезивной матрицы, содержащей бупренорфин: (Z-октадек-9-ен-1-ил)олеат, повидон К90, 4-оксопентановая кислота, поли(акриловая кислота-ко-бутилакрилат-ко-(2-этилгексил)акрилат-ко-винилацетат) (5:15:75:5) поперечно-связанный.
Состав адгезивной матрицы, не содержащей бупренорфин: поли(акриловая кислота-ко-бутилакрилат-ко-(2-этилгексил)акрилат-ко-винилацетат) (5:15:75:5) поперечно-связанный.
Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) - прямоугольный пластырь с закругленными углами на алюминизированном жестком удаляемом защитном слое с основой телесного цвета; в центре есть резервуар, содержащий активную субстанцию - светло-коричневая липкая масса с площадью контактной поверхности 50 см2 и скоростью высвобождения бупренорфина 70 мкг/ч, нанесенная на тканевую основу пластыря.
1 ТТС бупренорфин 40 мг.
Состав адгезивной матрицы, содержащей бупренорфин: (Z-октадек-9-ен-1-ил)олеат, повидон К90, 4-оксопентановая кислота, поли(акриловая кислота-ко-бутилакрилат-ко-(2-этилгексил)акрилат-ко-винилацетат) (5:15:75:5) поперечно-связанный.
Состав адгезивной матрицы, не содержащей бупренорфин: поли(акриловая кислота-ко-бутилакрилат-ко-(2-этилгексил)акрилат-ко-винилацетат) (5:15:75:5) поперечно-связанный.
Клинико-фармакологическая группа: Частичный агонист опиоидных рецепторов. Анальгетик.
Фармакологическое воздействие
Опиоидный анальгетик, частичный агонист мю-рецепторов и антагонист капа-рецепторов. По фармакологическому действию превосходит морфин в 25-50 раз. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр. Характеризуется меньшим риском развития лекарственной зависимости, чем морфин.
Всасывание
После наложения ТТС бупренорфин абсорбируется через кожу, концентрация в плазме крови постепенно повышается и через 12-24 ч достигает минимального эффективного уровня - 100 пг/мл.
Постоянное и стабильное поступление активного вещества в организм обеспечивается адгезивной полимерной матричной системой.
Для Транстека со скоростью высвобождения бупренорфина 35 мкг/ч Cmax в плазме крови составляет 305 пг/мл и достигается через 57 ч после применения ТТС, для Транстека со скоростью высвобождения бупренорфина 70 мкг/ч Cmax составляет 624 пг/мл и достигается через 59 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 96%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
Бупренорфин метаболизируется в печени.
После удаления ТТС концентрация бупренорфина в плазме крови снижается, T1/2 составляет 30 ч.
Выводится через кишечник и почками.
Хронический болевой синдром (средней и сильной интенсивности):
Подбор начальной дозировки: пациентам, которые раньше не получали анальгетики или получали неопиоидные анальгетики прописывают 1 ТТС Транстека со скоростью высвобождения бупренорфина 35 мкг/ч.
Транстек надлежит использовать не более необходимого срока. Если требуется длительное использование из-за выраженного болевого синдрома, нужен постоянный врачебный контроль.
Правила применения ТТС
ТTC надлежит приклеивать на невоспаленную кожу без волосяного покрытия (предпочтительно в области верхней части спины или груди). Допустимо попадание на ТТС воды, однако не мыла.
ТТС наклеивают на чистую сухую кожу сразу, после снятия защитной пленки и прижимают на 30 сек. Предлогается записать дату и время наложения ТТС на картонной упаковке. Через 71 ч ТТС снимают и наклеивают следующую в другое место. На то же место ТТС возможно наклеивать через 6 суток.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление скорости психических и двигательных реакций.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.
Прочие: одышка, повышенное потоотделение, кожная сыпь.
С осторожностью использовать при следующих заболеваниях и состояниях:
С особой осторожностью надлежит использовать препарат при острой алкогольной интоксикации, при судорогах, при травме головы, при потере сознания неясного генеза, при повышенном внутричерепном давлении.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью использовать при печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит использовать препарат при почечной недостаточности.
Пациента надлежит проинформировать о том, что использованные ТТС надлежит сложить пополам липкой стороной внутрь и вернуть врачу для уничтожения в установленном порядке. Неиспользованные ТТС также нужно вернуть врачу.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения Транстеком не предлогается заниматься деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, выраженный миоз, коллапс.
Лечение: поддержание функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем, введение налоксона, адекватная вентиляция легких.
Бупренорфин потенцирует воздействие опиоидных анальгетиков, производных фенотиазина, анксиолитиков, седативных, снотворных средств, препаратов для общей анестезии, этанола.
Не совместим с ингибиторами МАО.
Препарат надлежит хранить в соответствии с требованиями хранения опиоидных анальгетиков, при температуре не выше 25°C.