Раствор для инфузий
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксида или кислоты хлористоводородной 1M раствор, вода для инъекций
Фармакологическое воздействие
Считается ингибитором трипсина, плазмина, плазменного и тканевого калликреина.
Трасилол обладает возможностью взаимодействовать и со свободными и со связанными молекулами ферментов (при условии доступности активного центра). Этим обусловлено ингибирующее воздействие Трасилола как на свободный плазмин, так и на комплекс плазмина со стрептокиназой, образующийся в роли промежуточного продукта при тромболитической терапии стрептокиназой.
После внутривенного введения происходит быстрое распределение апротинина по всему объему внеклеточной жидкости, сопровождающееся быстрым снижением концентрации в плазме крови.
Время полураспада составляет около 23 мин. Объем первичного распределения соответствует где-то 30-50% объема тела. Не образует прочных связей с белками плазмы.
Выводится почками в течение 48 ч после однократного введения, как правило в виде неактивных метаболитов и лишь 1.5% от введенной дозировки - в неизмененном виде. Апротинин накапливается в почках и в меньшей степени в хрящевой ткани.
Концентрации в легких, селезенке и поджелудочной железе находятся на уровне концентраций в сыворотке крови. Самые низкие концентрации обнаруживаются в головном мозге, мышцах, желудке и кишечнике.
Апротинин практически не проникает через гемато-энцефалический барьер. В ограниченных количествах проникает через плаценту.
Данные о поступлении лекарства в материнское молоко отсутствуют
Показания
Кровотечения и кровоизлияния вследствие гиперфибринолиза:
В/в, только в положении «лежа на спине», медленно (наибольшая скорость введения -5–10 мл/мин).
Вводить Трасилол® 500000 надлежит через магистральные вены, которые не надлежит применять для введения других препаратов. В связи с высоким риском развития аллергических/анафилактических реакций, всем пациентам за 10 мин до введения основной дозировки Трасилола® 500000 надлежит вводить пробную дозу, составляющую 1 мл (10 тыс. КИЕ).
При отсутствии отрицательных реакций вводят терапевтическую дозу лекарства. Вероятно использование блокаторов гистаминовых Н1- и Н2-рецепторов за 15 мин до введения Трасилола® 500000. В любом случае должны быть обеспечены стандартные неотложные мероприятия, направленные на лечение аллергической/анафилактической реакции.
Взрослым пациентам предлогается следующий режим дозирования.
Начальная дозировка, составляющая 1–2 млн КИЕ, вводится в/в медленно в течение 20–30 мин после начала анестезии и до проведения стернотомии.
Следующие 1–2 млн КИЕ добавляют к первичному объему аппарата «сердце-легкие». Апротинин надлежит добавлять к первичному объему в период рециркуляции для обеспечения достаточного разведения лекарства и предотвращения взаимодействия с гепарином.
После окончания болюсного введения устанавливают постоянную инфузию со скоростью введения 250–500 тыс КИЕ/ч до окончания операции.
Общее количество введенного апротинина в течение всего курса не должно превышать 7 млн КИЕ.
Пациенты с нарушением функции почек: по данным клинических исследований, не требуется проводить коррекцию режима дозирования.
Дети: эффективность и безопасность апротинина у детей и подростков не установлена.
Пациенты приклонного возраста: изменения режима дозирования не требуется.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: в нечастых случаях возможны анафилактоидные или анафилактические реакции, которые проявляются кожными явлениями, усиленным потоотделением, бледностью или цианозом, одышкой, нитевидным скорым пульсом, тахикардией, вплоть до развития полной картины шока.
При первом использовании лекарства возможна псевдоаллергическая реакция.
Местные реакции: при повторных инъекциях иногда возможны явления тромбофлебита в области введения.
Повышенная чувствительность к апротинину.
Данные не представленны.
У заболевших, страдающих аллергическими заболеваниями и/или склонных к лекарственной аллергии, показана особая осторожность при использовании Трасилола.
В некоторых случаях этим пациентам надлежит изначально назначить антигистаминные препараты. Развитие анафилактических или анафилактоидных реакций более вероятно у пациентов, получающих Трасилол с перерывами.
Введение Трасилола на фоне лечения гепарином вызывает увеличение времени свертывания крови, определяемое методом Гемохрон или иными сопоставимыми методами. Учитывая это, дозировка протамина, применяющегося для нейтрализации гепарина, должна быть рассчитана не на основании времени свертывания, а с учетом общей введенной дозировки гепарина.
Если при длительном экстракорпоральном кровообращении, после введения Трасилола в высоких дозах, время свертывания активированной крови составляет менее 480 сек, вероятно последующее вливание гепарина.
Данные о передозировке не представленны.
Трасилол в зависимости от дозировки ингибирует воздействие стрептокиназы или урокиназы.
Добавление Трасилола к гепаринизированной крови вызывает увеличение времени свертывания цельной крови.
Раствор Трасилола несовместим с растворами других препаратов, особенно бета-лактамных антибиотиков
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности - 3 года.