Таблетки
1 таб.
леводопа 250 мг.
карбидопа 25 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, краситель AB @ C blue №2 Lake 12%, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Противопаркинсонический препарат - комбинация предшественника допамина и ингибитора периферической допа-декарбоксилазы.
Фармакологическое воздействие
Противопаркинсонический препарат, представляет собой комбинацию карбидопы - ингибитора декарбоксилазы ароматических кислот и леводопы - метаболического предшественника допамина.
Развитие симптомов болезни Паркинсона связано с недостатком допамина в базальных ганглиях головного мозга. Назначение допамина таким пациентам неэффективно, посколько допамин плохо проникает через ГЭБ. Леводопа считается метаболическим предшественником допамина, проникает через ГЭБ и превращается в допамин в базальных ганглиях.
При приеме внутрь леводопа быстро превращается в допамин в периферических тканях, только незначительная часть принятой дозировки в неизмененном виде транспортируется в ЦНС, в результате для достижения адекватного терапевтического эффекта требуется использование леводопы в высоких дозах.
Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы в периферических тканях и при этом не проникает через ГЭБ и не влияет на превращение леводопы в допамин в ЦНС. Таким образом, комбинация карбидопы и леводопы позволяет повысить количество леводопы, поступающее в головной мозг.
Для достижения оптимальной терапевтической концентрации в крови и снижения вероятности развития побочных эффектов дозу лекарства подбирают индивидуально, что особенно важно для лиц приклонного возраста и пациентов, получающих комбинированную терапию.
Рекомендованная дозировка составляет 1 таб. (25/250 мг) 3 раза/сут, затем дозу лекарства увеличивают на 1 таб. через каждые 2-3 дня до достижения оптимального эффекта.
В среднем, оптимальный результат отмечается при суточной дозе 3-6 таб. (25/250 мг). Наибольшая суточная дозировка составляет для карбидопы - 200 мг и для леводопы -2 г (8 таб. по 25/250 мг). При переводе пациентов с лекарства леводопы средней продолжительности действия на комбинированный препарат леводопы с карбидопой прием лекарства леводопы должен быть прекращен по крайней мере за 8 ч до назначения комбинированного лекарства, а при переводе с приема лекарства леводопы длительного действия - минимум за 12 ч.
Оптимальный результат достигается после 7 дней непрерывного приема.
Снижение дозировки лекарства нужно при развитии судорог и блефароспазма.
При назначении лекарства лицам приклонного возраста надлежит учитывать, что эта категории пациентов более чувствительна к препарату.
Побочное воздействие
В начале терапии: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное воздействие (у предрасположенных пациентов); в отдельных случаях - нарушения сердечного ритма, ортостатическая гипотензия.
В ходе дальнейшей терапии: самопроизвольные движения, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, психические расстройства, бессонница, повышенная возбудимость, депрессия, тахикардия, запор, дискинезии, гиперкинезы, повышение массы тела.
С осторожностью прописывают препарат при выраженном общем атеросклерозе, при указаниях в анамнезе на инфаркт миокарда с нарушениями ритма, а также при артериальной гипертензии, бронхиальной астме, заболеваниях легких, судорожном синдроме, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ.
Беременнсоть и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказано при печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
Противопоказано при почечной недостаточности.
Запрещено внезапно прекращать прием лекарства. При резкой отмене вероятно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром: мышечная ригиность, повышение температуры тела, нарушения психики, повышение содержания КФК в сыворотке крови.
Препарат не прописывают для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных лекарственными средствами.
В процессе терапии нужен контроль психического статуса пациента, картины периферической крови, функции печени и сердечно-сосудистой системы.
В некоторых случаях на фоне приема лекарства наблюдается положительная прямая проба Кумбса, зачастую без признаков гемолиза, однако в ряде случаев отмечается развитие аутоиммунной гемолитической анемии; вероятно обесцвечивание мочи.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам надлежит избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Симптомы: тошнота, рвота, бессонница, повышенная возбудимость, гиперкинезы.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проводят симптоматическую терапию в условиях стационара. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа не установлена.
При одновременном использовании лекарства Тремонорм с бета-адреномиметиками, дитилином и средствами для ингаляционного наркоза вероятно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма.
При одновременном использовании лекарства Тремонорм с трициклическими антидепрессантами - уменьшение биодоступности леводопы.
При одновременном использовании лекарства Тремонорм с диазепамом, клозепином, фенитоином, клофелином, м-холиноблокаторами, антипсихотическими средствами (нейролептиками) - производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, а также с пиридоксином, папаверином, резерпином вероятно уменьшение противопаркинсонического действия.
При одновременном использовании лекарства Тремонорм с лекарствами лития повышается риск развития дискинезий и галлюцинаций.
При одновременном использовании лекарства Тремонорм с метилдопой вероятно усугубление побочных эффектов.
При одновременном использовании лекарства Тремонорм с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B) возможны нарушения кровообращения. Прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 недели до начала терапии Тремонормом. Это связано с накоплением под действием леводопы допамина и нораадреналина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО и высокой вероятностью развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения.
У пациентов, получающих леводопу, использование тубокурарина увеличивет риск развития артериальной гипертензии.
Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности таблеток во флаконе - 4 года; в блистере - 3 года.