Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой
1 таб. пентоксифиллин 400 мг.
Вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза, поливинилпирролидон, тальк, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, спирт бензиловый, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, улучшающий микроциркуляцию. Ангиопротектор.
Фармакологическое воздействие
Препарат, улучшающий микроциркуляцию. Трентал 400 делает лучше реологические свойства крови за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Трентал 400 делает лучше микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
Активное вещество лекарства - пентоксифиллин - представляет собой производное ксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и в форменных элементах крови.
Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее воздействие, несколько понижает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Использование Трентала 400 приводит к улучшению симптоматики при нарушениях мозгового кровообращения.
При окклюзионном поражении периферических артерий (в частности, при перемежающейся хромоте) воздействие лекарства выражается в удлинении дистанции ходьбы, устранении ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.
Всасывание
После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью абсорбируется из ЖКТ.
Биодоступность составляет в среднем 19%.
Метаболизм
Основной фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин определяется в плазме в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества, и находится с ним в состоянии обратимого биохимического равновесия. По этой причине пентоксифиллин и его метаболит надлежит рассматривать как активное целое, следовательно, возможно считать, что биодоступность активного вещества значительно выше.
Пентоксифиллин полностью биотрансформируется в организме.
Выведение T1/2 пентоксифиллина составляет 1.6 ч.
Более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена.
У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение T1/2 пентоксифиллина и повышение его биодоступности.
Устанавливают индивидуально.
Средняя дозировка лекарства для приема внутрь составляет 400 мг (1 таб.) 2-3 раза/сут. Наибольшая суточная дозировка - 1200 мг (3 таб.).
Таблетки принимают целиком, не разжевывая, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством воды.
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) дозировка может быть снижена до 400-800 мг/сут.
У пациентов с печеночной недостаточностью дозу лекарства подбирают индивидуально.
Побочное воздействие
В случаях использования Трентала 400 в высоких дозах могут возникнуть приливы (покраснение лица или чувство жара), нарушения со стороны пищеварительной системы, такие как чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея; очень редко - нарушения ритма сердца (тахикардия).
Аллергические реакции: иногда - зуд, гиперемия кожи, крапивница; редко - тяжелые анафилактические/анафилактоидные реакции с развитием ангионевротического отека, бронхоспазма и даже шока.
Со стороны ЦНС: вероятно - головокружение, головная боль, возбуждение, нарушение сна; очень редко - случаи развития асептического менингита.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко - повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - приступы стенокардии, тахикардия, артериальная гипотензия.
Со стороны свертывающей системы крови: очень редко - тромбоцитопения; у пациентов с повышенной склонностью к кровоточивости - кровотечения (в частности, из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).
Препарат противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения лекарства в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание.
Использование при нарушениях функции печени
Тщательный мониторинг нужен у пациентов с выраженными нарушениями функции печени (риск кумуляции и увеличенный риск развития побочных эффектов).
Использование при нарушениях функции почек
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) дозировка может быть снижена до 400-800 мг/сут.
Тщательный мониторинг нужен у пациентов с выраженными нарушениями функции почек при КК менее 30 мл/мин (риск кумуляции и увеличенный риск развития побочных эффектов).
Тщательный мониторинг нужен у пациентов с выраженными нарушениями сердечного ритма (риск ухудшения аритмии), с артериальной гипотензией (риск дальнейшего снижения АД), нарушениями функции почек при КК менее 30 мл/мин (риск кумуляции и увеличенный риск развития побочных эффектов), выраженными нарушениями функции печени (риск кумуляции и увеличенный риск развития побочных эффектов) и повышенной склонностью к кровоточивости, в частности, при использовании антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений).
При артериальной гипотензии, а также у пациентов с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга лечение должно быть начато малыми дозами лекарства, повышение дозировки производят постепенно.
Cимптомы: тошнота, головокружение, тахикардия, снижение АД, аритмия, гиперемия кожных покровов, озноб, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Больному надлежит придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Специфический антидот неизвестен. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание, следят за проходимостью дыхательных путей; при судорогах - диазепам.
При совместном использовании Трентал 400 потенцирует воздействие ряда антигипертензивных и гипогликемических средств (как инсулина, так и пероральных гипогликемических препаратов).
Одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина в крови и усилению его побочных эффектов.
Препарат надлежит хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 4 года.