Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, трех видов.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-серого цвета, выпуклые.
1 таб. эстрадиол (в форме гемигидрата) 2 мг.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, выпуклые.
1 таб.
эстрадиол (в форме гемигидрата) 2 мг.
норэтистерона ацетат 1 мг.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, выпуклые .
1 таб. эстрадиол (в форме гемигидрата) 1 мг.
Клинико-фармакологическая группа: Противоклимактерический препарат.
Фармакологическое воздействие
Комбинированный трехфазный препарат для гормональной заместительной терапии в период пери- и постменопаузы.Эстрадиол устраняет симптомы, вызванные недостатком эндогенного эстрогена. Норэтистерон препятствует излишней стимуляции эндометрия, обусловленной действием эстрогена.
Эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу, вырабатываемому яичниками. Понижает или устраняет ранние симптомы эстрогенной недостаточности, вызывает умеренную пролиферацию эндометрия и делает лучше трофику мочеполовых органов. Играет важную роль в развитии костной ткани, предотвращает или понижает снижение содержания минерального компонента костной ткани, препятствует развитию остеопороза. Воздействуя на гипоталамо-гипофизарную систему, устраняет вегето-сосудистые и психоэмоциональные расстройства.
Синтетический гестаген - норэтистерон, подобно прогестерону служит для снижения повышенной стимуляции и пролиферации эндометрия, возникающих под воздействием эстрогена.
Во время приема розовых таблеток или к концу приема белых таблеток лекарства возникает менструальноподобное кровотечение, обусловленное отменой гестагенного компонента.
Препарат Триаклим не считается контрацептивом.
Эстрадиол
Всасывание и распределение
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Эстрадиол почти полностью связывается с белками плазмы крови, как правило глобулином, связывающим половые гормоны, и в меньшей степени с альбумином.
Метаболизм и выведение
При "первом прохождении" через печень биотрансформируется до менее активных метаболитов: эстрона и эстриола. Эстрон и эстриол выделяются желчью в просвет тонкой кишки, откуда повторно абсорбируются. Окончательная потеря активности происходит в результате окисления в печени.
Выводится как правило с мочой в виде продуктов биотрансформации (сульфатов и глюкуронидов) и частично в неизменном виде.
Норэтистерон
Всасывание и распределение
Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в интервале 1-3 ч.
Метаболизм и выведение
Биотрансформируется в печени. T1/2 колеблется в пределах 5-12 ч, в среднем 7.6 ч.
Приблизительно 60% дозировки выделяется в виде метаболитов с мочой и небольшое количество - с калом.
Прописывают по 1 таб./сут ежедневно. При окончательном прекращении менструаций или при нечастых и спорадических менструациях (2-4 месячные интервалы) лечение возможно начинать в любой день.
При сохранном менструальном цикле прием первой таблетки начинают с 5 дня менструального цикла.
Прием лекарства надлежит начинать с светло-серых таблеток, затем переходят на прием белых таблеток, далее - на прием розовых таблеток. Лечение проводят без перерыва. Зачастую во время приема розовых таблеток, содержащих низкую дозу эстрогена, наступают циклические менструальноподобные кровотечения. Изредка они могут появиться ранее, в последние дни приема белых таблеток.
Для предупреждения остеопороза лечение надлежит начинать после наступления менопаузы как возможно ранее, в первые 2-3 года.
Таблетки надлежит принимать внутрь, не разжевывая и запивая малым количеством жидкости.
Препарат не прописывают детям и мужчинам.
Побочное воздействие
Со стороны мочеполовой системы: в первые месяцы лечения - мажущие или прорывные межменструальные кровотечения, изменение характера менструации, дисменорея, симптомы, подобные предменструальному синдрому, увеличение размеров фибромиомы матки, изменение эрозии шейки матки и степени цервикальной секреции; после 3 месяцев лечения - аменорея, изменение либидо.
Со стороны эндокринной системы: в первые месяцы лечения - напряжение и/или увеличение молочных желез; выделение секрета из молочных желез.
Со стороны пищеварительной системы: в первые месяцы лечения - тошнота, рвота, спастические боли в животе, метеоризм, холестатическая желтуха.
Дерматологические реакции: хлоазма или мелазма, мультиформная эритема, узловатая эритема, геморрагическая сыпь, гирсутизм; после 3 месяцев лечения - алопеция, кожная сыпь, зуд.
Со стороны ЦНС: в первые месяцы лечения - головная боль, мигрень, головокружение, депрессия, хорея.
Со стороны органа зрения: после 3 месяцев лечения - нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в первые месяцы лечения - отечность; после 3 месяцев лечения - тромбозы, тромбоэмболия, повышение АД.
Прочие: увеличение или снижение массы тела, снижение толерантности к глюкозе, ухудшение течения порфирии, спазмы икроножных мышц.
Использование лекарства противопоказано при беременности или подозрении на нее и в период лактации.
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказан при острых и хронических заболеваниях печени или перенесенном заболевании печени, после которого показатели функции печени не нормализовались, а также при печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
С особой осторожностью надлежит назначать препарат при заболеваниях почек.
С особой осторожностью надлежит назначать препарат при бронхиальной астме, сахарном диабете, мигрени, сердечной недостаточности, заболеваниях печени и желчного пузыря, эпилепсии, артериальной гипертензии, депрессии, язвенном колите, миоме матки, фиброзно-кистозной мастопатии, варикозном расширении вен, заболеваниях почек, туберкулезе, порфирии.
Перед началом применения лекарства нужно провести общее медицинское обследование (АД, состояние молочных желез, органов брюшной полости и малого таза) и гинекологическое обследование с целью исключения гиперплазии эндометрия. При продолжительном лечении надлежит проводить гинекологическое обследование каждые 6 месяцев (анализ цитологического мазка шейки матки и обследование молочных желез), кроме того, надлежит обучить пациенток самостоятельному обследованию молочных желез. В случае необходимости надлежит регулярно проводить маммографию.
Нужен регулярный контроль функции печени, АД, анализов мочи, уровня липидов крови.
Прием лекарства надлежит срочно прекратить при появлении симптомов флебита, тромбоза глубоких вен, тромбоэмболических заболеваний, при значительном повышении АД, при появлении желтухи, при обнаружении опухоли печени, при появлении мигренеподобных головных болей впервые, при внезапном нарушении зрения, при длительной иммобилизации, при учащении приступов эпилепсии, при беременности.
Длительная монотерапия эстрогенами (более 1 года) увеличивет риск развития гиперплазии и рака эндометрия. Сочетание эстрогена с гестагеном понижает этот риск. При появлении во время приема Триаклима нерегулярных кровотечений из половых путей надлежит провести гистологическое обследование мазка эндометрия. Если межменструальные кровотечения продолжаются более 3 месяцев или появились впервые после нескольких месяцев лечения препаратом, надлежит провести диагностическое выскабливание для исключения злокачественных новообразований матки.
Длительное лечение эстрогенами связывают с некоторым повышением риска заболевания раком молочной железы женщин, находящихся в менопаузе. При длительности лечения около 5 и более лет надлежит тщательно взвесить степень риска с ожидаемым благоприятным эффектом. С осторожностью надлежит назначать препарат женщинам с узловатой или фиброзно-кистозной мастопатией, в т.ч. в анамнезе. Состояние молочных желез в этом случае подлежит строгому контролю, включая регулярную маммографию.
В ходе заместительной гормональной терапии течение некоторых заболеваний может ухудшаться. Поэтому заболевших отосклерозом, рассеянным склерозом, системной красной волчанкой, порфирией, меланомой, эпилепсией, мигренью или бронхиальной астмой надлежит регулярно и тщательно обследовать. Кроме того, под влиянием эстрогенной терапии может увеличиться в размерах имеющаяся фибромиома матки с последующим ухудшением симптоматики эндометриоза.
Надлежит тщательно контролировать состояние пациенток с сердечно-сосудистыми заболеваниями или нарушением функции почек, так препарат способствует задержке воды и натрия в организме. У пациенток с артериальной гипертензией надлежит регулярно контролировать АД.
В начальном периоде приема лекарства пациентки с сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.
При приеме Триаклима возрастает риск заболевания желчного пузыря.
На фоне приема Триаклима могут быть искажены результаты некоторых лабораторных показателей: функции печени, почек, надпочечников, щитовидной железы.
Прием лекарства надлежит прекратить за 6 недель до плановых хирургических вмешательств во избежание тромбообразования.
Симптомы: тошнота, рвота, болезненность молочных желез или чрезмерное образование шеечной слизи.
Лечение: специфического антидота нет; при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Эффективность Триаклима снижается при одновременном использовании с индукторами микросомальных ферментов печени (гидантоин, фенилбутазон), с барбитуратами, противоэпилептическими лекарствами (фенитоин, карбамазепин) из-за усиления метаболизма компонентов лекарства, с антибиотиками (ампициллин, рифампицин), с лекарствами для общей анестезии, опиоидными анальгетиками, анксиолитиками, этанолом, некоторыми антигипертензивными лекарствами.
При одновременном использовании Триаклима с гипогликемическими лекарствами может потребоваться коррекция доз последних.
Минеральное масло может уменьшить всасывание Триаклима из кишечника.
Препарат надлежит хранить при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 3 года.