Таблетки
1 таб.
метронидазол 250 мг.
Клинико-фармакологическая группа: Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью.
Фармакологическое воздействие
Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.
Препарат активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, облигатных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonic, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp.; некоторых грамположительных бактерий: Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Всасывание
После приема внутрь нормально абсорбируется из ЖКТ.
Распределение
Метронидазол распределяется во многие ткани и биологические жидкости организма, такие как желчь, слюна, плевральная жидкость, перитонеальная жидкость, влагалищный секрет, спинномозговая жидкость (около 43% от концентрации в плазме крови), в костную ткань, печень, эритроциты. Связывание с белками плазмы составляет менее 20%. Метронидазол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
В печени метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и связывания с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и антибактериальное воздействие.
Выведение
T1/2 составляет 8 ч. Выводится с мочой (60-80%) и калом (6-15%).
При трихомониазе внутрь взрослым прописывают в разовой дозе 250 мг утром и вечером в течение 10 дней. После окончания курса лечения надлежит провести несколько контрольных лабораторных исследований (каждые 3-4 недели).
При амебиазе взрослым прописывают по 250 мг 3 раза/сут. Курс лечения - 5-10 дней; детям дозу устанавливают из расчета 35-50 мг/кг/сут. Суточную дозу надлежит разделить на 3 приема. Курс лечения - 10 дней.
При лямблиозе взрослым и детям старше 10 лет прописывают 500 мг/сут; детям в возрасте 6-10 лет - 375 мг/сут; 2-5 лет - 250 мг/сут. Суточную дозу надлежит разделить на 2 приема. Курс лечения - 5-10 дней. После окончания курса лечения надлежит провести несколько контрольных лабораторных исследований. При необходимости лечение возможно повторить через 4-6 недель.
Для лечения инфекционных заболеваний, вызванных анаэробными бактериями, взрослым и детям старше 12 лет Трихопол прописывают в разовой дозе 250-500 мг.
Пациентам с выраженными нарушениями функции печени нужно скорректировать режим дозирования под контролем концентрации метронидазола в сыворотке крови.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус во рту, изменение вкусовых ощущений, спастические боли в животе, запор и диарея.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, повышенная возбудимость, нарушения сна, головокружение, атаксия, депрессия, периферическая невропатия, судороги, шум в ушах, потеря слуха, дезориентация, обмороки.
Со стороны системы кроветворения: транзиторная лейкопения и тромбоцитопения; описан случай аплазии костного мозга.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Трихопол противопоказан к применению в I триместре беременности. Использование лекарства во II и III триместрах вероятно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения Трихопола в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.
Использование при нарушениях функции печени
При назначении Трихопола больным с нарушениями функции печени надлежит провести коррекцию режима дозирования лекарства из-за вероятной кумуляции метронидазола в организме.
Пациенты, имеющие в анамнезе указания на побочные эффекты со стороны ЦНС и системы кроветворения на фоне лечения метронидазолом, при необходимости повторного его применения должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.
При назначении Трихопола больным с нарушениями функции печени надлежит провести коррекцию режима дозирования лекарства из-за вероятной кумуляции метронидазола в организме.
С осторожностью надлежит назначать препарат пациентам, предрасположенным к появлению отеков или больным, получающим ГКС, из-за высокого содержания натрия в растворе.
В период применения Трихопола наблюдается более темное окрашивание мочи.
На фоне терапии препаратом вероятно получение ложных результатов при определении активности трансаминаз печени, ЛДГ, уровня триглицеридов и глюкозы в плазме крови.
Метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложноположительному TPI-тесту (тесту Нельсона).
Надлежит избегать одновременного применения Трихопола и непрямых антикоагулянтов. При необходимости их совместного назначения надлежит тщательно контролировать протромбиновое время и установить соответствующую дозу противосвертывающего средства.
С осторожностью надлежит использовать Трихопол одновременно с лекарствами лития, при этом нужен контроль концентрации лития и креатинина в плазме крови.
Не надлежит использовать Трихопол одновременно с астемизолом и терфенадином.
Трихопол возможно использовать не раньше, чем через 2 недели после окончания приема дисульфирама.
В период лечения Трихополом надлежит избегать употребления алкоголя, т.к. вследствие нарушения окисления этанола может происходить накопление ацетальдегида. В результате вероятно развитие дисульфирамоподобных реакций.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с способностью развития головокружения на фоне приема лекарства надлежит соблюдать осторожность пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: судороги, периферическая невропатия; после однократного приема внутрь 15 г метронидазола наблюдались тошнота, рвота и нарушение координации движений.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.
При одновременном использовании Трихопол потенцирует воздействие варфарина и других непрямых антикоагулянтов и увеличивает протромбиновое время.
При одновременном использовании дисульфирама и Трихопола вероятно развитие острых психозов, дезориентации.
При кратковременном использовании Трихопола на фоне лечения лекарствами солей лития в высоких дозах вероятно повышение концентрации лития в плазме крови, усиление его токсичности и появление симптомов нарушения функции почек.
При одновременном использовании Трихопола с астемизолом и терфенадином возможны изменения ЭКГ, аритмии, блокада сердца, обморок.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном использовании Трихопола с циметидином метаболизм метронидазола в печени может быть снижен, что может приводить к замедленному выведению и повышению концентрации метронидазола в плазме крови.
При одновременном использовании Трихопола и фенобарбитала ускоряется метаболизм метронидазола за счет индукции микросомальных ферментов печени, в результате чего T1/2 и концентрации метронидазола в плазме крови уменьшаются.
При одновременном использовании Трихопола и фенитоина отмечается снижение клиренса и повышение концентрации в плазме крови фенитоина.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.