Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с надписью "145" на одной стороне и логотипом компании - на другой.
1 таб. - фенофибрат (микронизированный) - 145 мг.
Вспомогательные вещества: сахароза, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, натрия докузат, магния стеарат.
Состав оболочки: Opadry OY-B-28920 (поливиниловый спирт, титана диоксид, тальк, лецитин соевый, ксантановая камедь).
Клинико-фармакологическая группа: Гиполипидемический препарат.
Фармакологическое воздействие
Гиполипидемическое средство из группы производных фиброевой кислоты. Фенофибрат обладает возможностью изменять содержание липидов в организме человека за счет активации рецепторов PPAR-α (альфа-рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом). Фенофибрат усиливает липолиз и выведение из плазмы атерогенных липопротеинов с высоким содержанием триглицеридов путем активации рецепторов PPAR-α, липопротеинлипазы и уменьшения синтеза апопротеина C-III.
Описанные выше эффекты приводят к уменьшению содержания фракции ЛПНП и ЛПОНП, которые включают апопротеин В (апо В), и увеличению содержания фракции ЛПВП, которые включают апо А-I и апо A-II. Кроме того, за счет коррекции нарушений синтеза и катаболизма ЛПОНП, фенофибрат увеличивет клиренс ЛПНП и уменьшает содержание мелких и плотных частиц ЛПНП (повышение этих ЛПНП наблюдается у пациентов с атерогенным фенотипом липидов и сопровождается высоким риском ИБС). В ходе клинических исследований было отмечено, что использование фенофибрата уменьшает уровень общего Хс на 20-25% и триглицеридов на 40-55% при повышении уровня Хс-ЛПВП на 10-30%.
У пациентов с гиперхолестеринемией, у которых уровень Хс-ЛПНП снижается на 20-35% использование фенофибрата приводило к снижению соотношений: общий Хс/Хс-ЛПВП, Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП и апо В/апо А-I, являющихся маркерами атерогенного риска. Учитывая воздействие фенофибрата на уровень Хс-ЛПНП и триглицериды, использование лекарства хорошо у пациентов с гиперхолестеринемией как сопровождающейся, так и не сопровождающейся гипертриглицеридемией, включая вторичную гиперлипопротеинемию, в частности, при сахарном диабете типа 2. Во время лечения фенофибратом могут существенно уменьшиться и даже полностью исчезнуть внесосудистые отложения Хс (сухожильные и туберозные ксантомы). У пациентов с повышенным уровнем фибриногена, получивших лечение фенофибратом, отмечено значительное снижение данного показателя, так же как и у пациентов с повышенным уровнем липопротеидов.
При лечении фенофибратом наблюдается снижение концентрации С-реактивного белка и других маркеров воспаления. Для пациентов с дислипидемией и гиперурикемией дополнительное преимущество заключается в том, что фенофибрат оказывает урикозурический результат, который приводит к снижению концентрации мочевой кислоты приблизительно на 25%.
В ходе клинического исследования и в экспериментах на животных было показано, что фенофибрат уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную аденозиндифосфатом, арахидоновой кислотой и эпинефрином.
Всасывание
После приема внутрь Трайкора 145 мг Cmax достигается через 2-4 ч. Cmax в плазме крови и общее воздействие микронизированного фенофибрата в виде наночастиц (Трайкор 145 мг) не зависит от одновременного приема пищи (поэтому препарат возможно принимать в любое время, независимо от приема пищи).
Распределение
Фенофиброевая кислота прочно и более чем на 99% связывается с альбумином плазмы. T1/2 - около 20 ч. Препарат не кумулирует после однократного приема и при длительном использовании.
Метаболизм
После приема внутрь фенофибрат быстро гидролизуется эстеразами. В плазме обнаруживается только основной активный метаболит фенофибрата - фенофиброевая кислота.
При длительном использовании концентрация фенофиброевой кислоты в плазме остается стабильной, независимо от индивидуальных особенностей пациента. Фенофибрат не считается субстратом для CYP3A4, не участвует в микросомальном метаболизме.
Выведение
Выводится, главным образом, с мочой в виде фенофиброевой кислоты и конъюгата глюкуронида. В течение 6 сут фенофибрат выводится практически полностью. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов приклонного возраста общий клиренс фенофиброевой кислоты не изменяется. При гемодиализе не выводится.
Показания
Взрослым прописывают по 1 таб. 1 раз/сут.
Пациенты, принимающие по 1 капс. фенофибрата 200 мг могут перейти на прием 1 таб. Трайкора 145 мг без дополнительной коррекции дозировки.
Пациенты, принимающие по одной таб. фенофибрата 160 мг/сут, могут перейти на прием 1 таб. Трайкора 145 мг без дополнительной корректировки дозировки.
Пациентам приклонного возраста предлогается назначать стандартную дозу для взрослых.
Использование лекарства у пациентов с заболеваниями печени не изучено.
Препарат Трайкор 145 мг принимают в любое время дня, независимо от приема пищи, таблетку надлежит проглатывать целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды.
Препарат надлежит принимать длительное время, одновременно продолжая соблюдать диету, которой больной придерживался до начала лечения Трайкором.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: (>1/100, <1/10) - боль в животе, тошнота, рвота, диарея и метеоризм умеренной тяжести, умеренное повышение активности печеночных трансаминаз; (>1/1000, <1/100) - панкреатит, образование желчных камней; (<1/10000) - гепатит.
При появлении симптомов гепатита (желтуха, зуд) надлежит провести лабораторные исследования и, в случае подтверждения диагноза, отменить препарат.
Со стороны костно-мышечной системы: (>1/10000, <1/1000) - диффузная миалгия, миозит, мышечные спазмы, мышечная слабость; (<1/10000) - рабдомиолиз, повышение активности КФК.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: (>1/1000, <1/100) - тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии.
Со стороны системы кроветворения: (>1/10000, <1/1000) - повышение содержания гемоглобина, повышение числа лейкоцитов.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: (>1/10000, <1/1000) - сексуальная дисфункция, головная боль.
Со стороны дыхательной системы: (<1/10000) - интерстициальные пневмопатии.
Со стороны лабораторных показателей: (>1/1000, <1/100) - повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови.
Аллергические реакции: (>1/1000, <1/100) - кожная сыпь, крапивница, зуд.
Дерматологические реакции: (1/10000,1/1000) - алопеция; (<1/10000) - фотосенсибилизация, сопровождающаяся эритемой, образованием волдырей или узелков на участках кожи, подвергнутых воздействию солнечного света или искусственного УФ-освещения, в частности, кварцевой лампы (эти эффекты могут возникать даже после многомесячного применения без каких-либо осложнений).
С осторожностью прописывают пациентам с нарушением функции почек, при гипотиреозе, пациентам, злоупотребляющим алкоголем, пациентам приклонного возраста, при указаниях в анамнезе на наследственные мышечные заболевания, при одновременном приеме пероральных антикоагулянтов, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.
Данные о использовании фенофибрата при беременности немногочисленны. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Использование лекарства при беременности вероятно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. В связи с отсутствием данных о безопасности, использование лекарства в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано. В экспериментальных исследованиях на животных тератогенный результат фенофибрата не обнаружен.
Эмбриотоксичность при введении в дозах, токсичных для материнского организма.
Использование при нарушениях функции печени
Перед тем как приступить к терапии Трайкором, надлежит провести соответствующее лечение для устранения причины вторичной гиперхолестеринемии, в частности, при таких заболеваниях, как неконтролируемый сахарный диабет типа 2, гипотиреоз, нефротический синдром, диспротеинемия, обструктивные заболевания печени, последствия медикаментозной терапии, алкоголизм.
Эффективность терапии надлежит оценивать по содержанию липидов (Хс, ЛПНП, триглицеридов) в сыворотке крови. При отсутствии терапевтического эффекта после нескольких месяцев терапии (в основном, после 3 мес) надлежит рассмотреть целесообразность назначения сопутствующей или альтернативной терапии. У пациентов с гиперлипидемией, принимающих эстрогены или гормональные контрацептивы, содержащие эстрогены, нужно выяснить, имеет ли гиперлипидемия первичную или вторичную природу. В таких случаях повышение уровня липидов может быть вызвано приемом эстрогенов.
При приеме Трайкора и других препаратов, снижающих концентрации липидов, у некоторых пациентов описано повышение активности печеночных трансаминаз. В большинстве случаев такое повышение было временным, незначительным и бессимптомным.
В течение первых 12 мес лечения предлогается контролировать уровень печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT) через каждые 3 мес. Пациенты, у которых на фоне лечения повысились концентрации трансаминаз, требуют внимания, и в случае повышения концентрации АЛТ и ACT более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (ВГН) прием лекарства прекращают.
Были описаны случаи развития панкреатита в период лечения Трайкором. Возможными причинами панкреатита в этих случаях были: недостаточная эффективность лекарства у пациентов с тяжелой гипертриглицеридемией, прямое воздействие лекарства, а также вторичные явления, связанные с наличием камней или образованием осадка в желчном пузыре, сопровождающихся непроходимостью общего желчного протока.
При приеме Трайкора и других лекарственных средств, снижающих концентрации липидов, описаны случаи токсического влияния на мышечную ткань, включая очень редкие случаи рабдомиолиза. Частота такого нарушения повышается в случае гипоальбуминемии и почечной недостаточности в анамнезе. Возможность появления данного осложнения увеличивается в случаях гипоальбуминемии и почечной недостаточности. Токсическое воздействие на мышечную ткань может быть заподозрено на основании жалоб пациента на слабость, диффузную миалгию, миозит, мышечные спазмы и судороги и/или выраженного повышения активности КФК (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН). В этих случаях лечение Трайкором надлежит прекратить.
Риск развития рабдомиолиза может повышаться у пациентов с предрасположенностью к миопатии и/или рабдомиолизу, включая возраст старше 70 лет, отягощенный анамнез по наследственным мышечным заболеваниям, нарушение функции почек, гипотиреоз, злоупотребление алкоголем. Таким пациентам надлежит назначать препарат только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск развития рабдомиолиза. При одновременном приеме с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или иными фибратами повышается риск серьезного токсического воздействия на мышечные волокна особенно если больной до начала лечения страдал заболеванием мышц.
В связи с этим, совместное назначение Трайкора и статина допустимо только при наличии у пациента тяжелой смешанной дислипидемии и высокого сердечно-сосудистого риска, при отсутствии заболевания мышц в анамнезе и в условиях пристального контроля, направленного на выявление признаков развития токсического влияния на мышечную ткань. В случае повышения концентрации креатинина более чем на 50% выше ВГН лечение надлежит приостановить. В первые три месяца лечения предлогается определять концентрации креатинина. Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
При приеме лекарства влияния на возможность к вождению автомобилем и управлению механизмами не выявлено.
Случаи передозировки не описаны.
Лечение: проведение симптоматической и, при необходимости, поддерживающей терапии. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен.
Фенофибрат усиливает результат пероральных антикоагулянтов и может увеличить риск кровотечений, что связано с вытеснением антикоагулянта из мест связывания с белками плазмы крови.
В начале лечения фенофибратом предлогается понизить дозу антикоагулянтов приблизительно на треть с последующим постепенным подбором дозировки. Подбор дозировки предлогается проводить под контролем уровня MHO. Описано несколько тяжелых случаев обратимого снижения почечной функции во время одновременного лечения фенофибратом и циклоспорином. Поэтому нужно контролировать состояние почечной функции у таких пациентов и отменить фенофибрат в случае серьезного изменения лабораторных параметров. При приеме фенофибрата одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или иными фибратами повышается риск серьезного токсического воздействия на мышечные волокна.
Исследования микросом из печени человека in vitro показали, что фенофибрат и фенофиброевая кислота не являются ингибиторами изоферментов CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 или CYP1A2. В терапевтических концентрациях эти соединения являются слабыми ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP2A6 и слабыми или умеренными ингибиторами CYP2C9.
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С в заводской упаковке.
Срок годности - 3 года.