Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с двух сторон.
1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг.
сульбактам (в форме сульбактама пивоксила) 250 мг.
Вспомогательные вещества: повидон, полиэтиленгликоль, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, краситель Opadry YS-30-18056, железа оксид желтый, вода очищенная.
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с двух сторон.
1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата) 500 мг.
сульбактам (в форме сульбактама пивоксила) 500 мг.
Вспомогательные вещества: повидон, полиэтиленгликоль, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, краситель Opadry YS-30-18056, железа оксид желтый, вода очищенная.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с характерным фруктовым запахом.
5 мл готовой сусп.
амоксициллин (в форме тригидрата) 125 мг.
сульбактам (в форме сульбактама пивоксила) 125 мг.
Вспомогательные вещества: карбоксиметилцеллюлоза, натрия хлорид, натрия бензоат, кремния диоксид коллоидный, банановый ароматизатор, краситель хинолин желтый, сахароза.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с характерным фруктовым запахом.
5 мл готовой сусп.
амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг.
сульбактам (в форме сульбактама пивоксила) 250 мг.
Вспомогательные вещества: карбоксиметилцеллюлоза, натрия хлорид, натрия бензоат, кремния диоксид коллоидный, банановый ароматизатор, краситель хинолин желтый, сахароза.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
1 фл.
амоксициллин (в форме натриевой соли) 500 мг.
сульбактам (в форме натриевой соли) 250 мг.
Растворитель: вода д/и - 5 мл.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
1 фл.
амоксициллин (в форме натриевой соли) 1 г.
сульбактам (в форме натриевой соли) 500 мг.
Растворитель: вода д/и - 5 мл.
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз.
Фармакологическое воздействие
Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором β-лактамаз.
Амоксициллин - полусинтетический пенициллин широкого спектра действия. Воздействует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Препарат активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Yersinia multocida, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Acinetobacter spp.; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.
Сульбактам - считается необратимым ингибитором β-лактамаз, выделяемых микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам. Сульбактам расширяет спектр активности амоксициллина в отношении устойчивых штаммов, не изменяя активности амоксициллина в отношении чувствительных штаммов, связываясь с некоторыми пенициллин-связывающими белками бактерий, проявляет синергизм при одновременном использовании с бета-лактамными антибиотиками. Собственной клинически значимой антибактериальной активностью сульбактам не обладает (за исключением Neisseria spp. и Acinetobacter spp).
Всасывание
После приема внутрь оба активных компонента лекарства быстро всасываются из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание лекарства. Биодоступность амоксициллина после приема внутрь составляет 80%. Время достижения Cmax - 1-2 ч.
Сульбактама пивоксил гидролизуется в ЖКТ, что делает лучше всасывание сульбактама. Время достижения Cmax - 1-2 ч.
Биодоступность сульбактама при парентеральном введении составляет почти 100%.
Распределение
Амоксициллин распределяется в большинстве тканей и биологических жидкостях организма. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.
Связывание с белками плазмы амоксициллина - 20%, сульбактама - 40%. Выведение
Амоксициллин выводится как правило почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) - 70-80% и с желчью - 5-10%.
T1/2 амоксициллина и сульбактама составляет 1 ч.
Сульбактам не оказывает влияния на фармакокинетику амоксициллина.
Бактериальные инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к препарату:
Профилактика инфекционно-воспалительных осложнений в хирургии.
Трифамокс ИБЛ в форме таблеток и суспензии для приема внутрь показан к применению в составе комплексной терапии для эрадикации Helicobacter pylori.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Дозировки устанавливаются в пересчете на амоксициллин.
Препарат в форме таблеток и суспензии для приема внутрь принимают независимо от приема пищи.
Таблетки
Взрослым и подросткам старше 12 лет препарат прописывают по 250 мг 3 раза/сут, при тяжелом течении инфекции - по 500 мг 3 раза/сут или по 1 г 2 раза/сут.
Детям в возрасте 6-12 лет прописывают по 250-500 мг 3 раза/сут, 2-6 лет - по 250 мг 3 раза/сут
Длительность лечения - 14 дней.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Надлежит учитывать, что каждые 5 мл приготовленной суспензии 125 мг+125 мг содержат 125 мг амоксициллина и 125 мг сульбактама; каждые 5 мл приготовленной суспензии 250 мг+250 мг содержат 250 мг амоксициллина и 250 мг сульбактама.
Для детей в возрасте 6-12 лет разовая дозировка составляет 250-500 мг, 2-6 лет - 250 мг, до 2 лет - 125 мг. Кратность приема - 3 раза/сут.
Для приготовления суспензии в роли растворителя надлежит использовать воду. Вода добавляется до метки, указанной на этикетке флакона, содержимое флакона взбалтывается до однородной массы, затем снова доводится водой до обозначенной метки.
При хронической почечной недостаточности дозировка рассчитывается в зависимости от показателей клиренса креатинина. Поэтому для облегчения подбора дозировки, предлогается парентеральное введение лекарства.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения
При в/в введении (дозировки приведены в пересчете на амоксициллин) взрослым и подросткам старше 12 лет вводят по 1 г 2-3 раза/сут; 6-12 лет - по 500 мг 3 раза/сут; 2-6 лет - по 250 мг 3 раза/сут; до 2 лет - 40-60 мг/кг массы тела 2-3 раза/сут. Длительность лечения - до 14 дней.
Для предупреждения послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии препарат вводят в/в в дозе 1 г. При более длительных операциях - по 1 г каждые 6 ч в течение суток.
При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.
При хронической почечной недостаточности дозировка рассчитывается в зависимости от показателей клиренса креатинина. При КК более 30 мл/мин уменьшения дозировки не требуется; при КК 10-30 мл/мин лечение начинают с в/в введения 1 г, затем по 500 мг в/в или по 250-500 мг внутрь 2 раза/сут; при КК менее 10 мл/мин - в/в 1 г, затем по 500 мг/сут или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозировки надлежит уменьшать таким же образом.
Гемодиализ понижает концентрацию в сыворотке крови, в связи с чем во время и в конце диализа дополнительно вводят в/в по 500 мг.
Правила приготовления и введения растворов для в/в и в/м введения
Для в/м и в/в введения содержимое флакона (500 мг + 250 мг и 1 г + 500 мг) растворяют стерильной водой для инъекций в объеме 5 мл и вводят в течение 3 мин. Приготовленный раствор применяется в течение 15 мин после приготовления, неиспользованная часть раствора после указанного периода времени уничтожается.
Для в/в инфузионного введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме 5% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, растворе Рингера-лактата и вводят в течение 15-60 мин.
Условия и сроки хранения приготовленных растворов для в/в инфузий приведены в таблице.
Растворитель / Cmax амоксициллина (мг/мл) / Сроки хранения при 25°С (ч) / Сроки хранения при 4°С (ч)
0.9% раствор натрия хлорида / 45 / 5 / 12
раствор Рингера-лактата / 45 / 5 / 6
5% раствор декстрозы / 30 / 2 / 4
При разведении раствором Рингера-лактата раствор готовят в 2 этапа: сначала применяют стерильную воду для инъекций, затем полученный раствор разводят раствором Рингера-лактата.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз; в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит), псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке; редко - многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек; в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Местные реакции: в отдельных случаях - флебит (при в/в введении).
Прочие: кандидомикоз, развитие суперинфекции, обратимое увеличение протромбинового времени. При парентеральном введении лекарства в высоких дозах вероятно развитие судорог, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью.
С осторожностью надлежит использовать препарат при тяжелой печеночной недостаточности, заболеваниях ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хронической почечной недостаточности, у пациентов приклонного возраста (в связи с возможным риском развитя почечной недостаточности).
Использование лекарства при беременности вероятно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Активные компоненты Трифамокса ИБЛ выделяются с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения лекарства в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит использовать препарат при тяжелой печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
При хронической почечной недостаточности дозировка рассчитывается в зависимости от показателей клиренса креатинина. При КК более 30 мл/мин уменьшения дозировки не требуется; при КК 10-30 мл/мин лечение начинают с в/в введения 1 г, затем по 500 мг в/в или по 250-500 мг внутрь 2 раза/сут; при КК менее 10 мл/мин - в/в 1 г, затем по 500 мг/сут или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозировки надлежит уменьшать таким же образом.
Гемодиализ понижает концентрацию в сыворотке крови, в связи с чем во время и в конце диализа дополнительно вводят в/в по 500 мг.
С осторожностью надлежит использовать препарат при хронической почечной недостаточности, у пациентов приклонного возраста (в связи с возможным риском развитя почечной недостаточности).
Препарат надлежит отменить при развитии суперинфекции, вызванной Pseudomonas spp. и Candida spp.
При длительном использовании нужно контролировать функции почек и печени.
Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ полезен.
При одновременном использовании с Трифамоксом ИБЛ антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и понижают абсорбцию лекарства, аскорбиновая кислота увеличивет абсорбцию.
При одновременном использовании Трифамокса ИБЛ и бактерицидных антибиотиков (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) наблюдается синергизм действия; бактериостатических лекарственных средств (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонизм.
При одновременном использовании Трифамокса ИБЛ с метотрексатом замедляется выведение последнего.
Трифамокс ИБЛ увеличивет эффективность непрямых антикоагулянтов (нужно следить за показателями свертываемости крови).
Трифамокс ИБЛ понижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота.
При одновременном использовании Трифамокса ИБЛ с этинилэстрадиолом повышается риск развития прорывных кровотечений.
При одновременном использовании Трифамокса ИБЛ с аллопуринолом повышается риск развития кожной сыпи.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Приготовленную суспензию надлежит хранить не более 7 сут при температуре от 2° до 8°С в плотно закрытом флаконе.