Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. - торасемид 2.5 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с делительной риской.
1 таб. - торасемид 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с делительной риской.
1 таб. - торасемид 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Диуретик.
Фармакологическое воздействие
Дируетический препарат. Основной механизм действия обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na+/2Cl-/K+, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия, что приводит к уменьшению осмотического давления внутриклеточной жидкости и реабсорбции воды.
При этом благодаря антиальдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид вызывает гипокалиемию, при большей активности и продолжительности действия.
Всасывание
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Cmax торасемида в плазме отмечается через 1-2 ч после приема. Биодоступность составляет около 80-91 % и более при отеках.
Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию лекарства.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови - 99%. Vd - 16 л.
Метаболизм
Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием 3 метаболитов M1, M3 и М5.
Выведение
T1/2 торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 ч. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс - около 10 мл/мин. В среднем 80-83 % от принятой дозировки выводится почками путем канальцевой секреции в неизменном виде (24-25%) и в виде метаболитов (M1 - 11-12%, М3 - 3%, М5 - 41-44%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности T1/2 торасемида не изменяется.
Показания к применению лекарства
Препарат прописывают взрослым, внутрь, независимо от приема пищи.
При отеках препарат прописывают в дозе 5 мг 1 раз/ При необходимости дозу возможно постепенно повысить до 20 мг 1 раз/ В отдельных случаях предлогается использовать до 40 мг/
При отеках, связанных с застойной сердечной недостаточностью, прописывают в дозе 5-20 мг 1 раз/ При необходимости суточную дозу возможно постепенно увеличивать, удваивая ее, максимум до 200 мг.
При отеках, связанных с хронической почечной недостаточностью, начальная дозировка составляет 20 мг/ При необходимости эту дозу возможно постепенно увеличивать, удваивая ее, до достижения оптимального диуретического действия. Наибольшая суточная дозировка - 200 мг.
При отеках, связанных с циррозом печени, препарат прописывают в дозе 5-10 мг 1 раз/ При необходимости эту дозу возможно постепенно увеличивать, удваивая ее, до достижения соответствующего диуретического действия. Не проводилось соответствующим образом контролируемых исследований у пациентов с заболеваниями печени с применением в дозах более 40 мг/
При первичной артериальной гипертензии дозировка составляет 2.5 мг 1 раз/ При необходимости дозу возможно постепенно увеличивать до 5 мг/ По данным исследований, дозировка более 5 мг/ не приводит к дальнейшему снижению АД. Максимальный результат достигается где-то после 12 недель непрерывного лечения.
Пациентам приклонного возраста не требуется коррекция дозировки.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация.
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью надлежит использовать препарат у пациентов с сахарным диабетом, подагрой, нарушениями водно-электролитного баланса, нарушением функции печени, циррозом печени, предрасположенностью к гиперурикемии.
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при печеночной коме и в прекоматозном состоянии.
С осторожностью надлежит назначать препарат пациентам с нарушением функции печени, циррозом печени.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при анурии, хронической почечной недостаточности с нарастающей азотемией.
При длительном лечении предлогается проводить мониторинг электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.
При гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии или расстройствах мочеиспускания до назначения Тригрима проводят устранение всех перечисленных состояний.
При наличии сахарного диабета нужно контролировать углеводный обмен.
При тромбоцитопении или угнетении функции костного мозга, а также при кожных высыпаниях надлежит отменить препарат.
Применение в педиатрии
Нет данных относительно применения Тригрима у детей.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На начальном этапе приема не предлогается управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы из-за возможности возникновения головокружения.
Симптомы: типичной картины отравления нет; при передозировке наблюдаются усиление диуреза, сопровождающееся гиповолемией, нарушением электролитного баланса, с последующим падением АД, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом, возможны желудочно-кишечные нарушения.
Лечение: проведение симптоматической терапии - снижение дозировки или отмена лекарства с одновременным восполнением потери жидкости и электролитов. Специфический антидот неизвестен.
Тригрим увеличивет чувствительность миокарда к сердечным гликозидам при недостаточности калия или магния.
При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами вероятно увеличение выведения калия.
Тригрим усиливает воздействие гипотензивных препаратов.
В высоких дозах Тригрим способен усиливать токсическое воздействие аминогликозидов, антибиотиков, цисплатина; нефротоксический результат цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое воздействие лития.
Торасемид может усиливать воздействие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.
При использовании салицилатов в высоких дозах их токсическое воздействие может усиливаться, а воздействие противодиабетических средств, напротив, ослабляться.
Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами АПФ может приводить к преходящему падению АД. Этого возможно избежать, уменьшив начальную дозу АПФ, или же снизив дозу торасемида (или временно отменив его).
Торасемид уменьшает воздействие сосудосуживающих средств (эпинефрина и норэпинефрина).
НПВС и пробенецид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное воздействие торасемида.
Колестирамин способен уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (в экспериментальных исследованиях на животных).
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.