Таблетки с контролируемым высвобождением белого или белого с желтоватым оттенком цвета, овальные, с двумя параллельными рисками на обеих сторонах.
1 таб. тразодона гидрохлорид 75 мг.
Вспомогательные вещества: сахароза, воск карнаубский, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат.
Таблетки с контролируемым высвобождением белого или белого с желтоватым оттенком цвета, овальные, с двумя параллельными рисками на обеих сторонах.
1 таб. тразодона гидрохлорид 150 мг.
Вспомогательные вещества: сахароза, воск карнаубский, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант.
Фармакологическое воздействие
Антидепрессант. Тразодон, являясь производным триазолопиридина, обладает в основном антидепрессивным действием, с некоторым седативным и анксиолитическим эффектом. Тразодон не оказывает воздействия на МАО, что отличает его от ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов.
Механизм действия тразодона связан с высокой аффинностью лекарства к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, с которыми тразодон вступает в антагонистическое или агонистическое взаимодействие в зависимости от подтипа, а также со специфической возможностью вызывать ингибирование обратного захвата серотонина.
Быстро действует на психические (аффективная напряженность, раздражительность, страх, бессонница) и на соматические симптомы тревоги (сердцебиение, головная боль, мышечные боли, учащенное мочеиспускание, потливость, гипервентиляция).
Тразодон полезен при расстройствах сна у заболевших с депрессией, увеличивает глубину и длительность сна, восстанавливает его физиологическую структуру и качество.
Триттико нормализирует эмоциональное состояние, делает лучше настроение, понижает патологическое влечение к алкоголю у пациентов, страдающих хроническим алкоголизмом в период алкогольного абстинентного синдрома, также в ремиссии. При абстинентном синдроме у пациентов, страдающих зависимостью от производных бензодиазепина, тразодон полезен при лечении тревожно-депрессивных состояний и расстройств сна. В период ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены тразодоном.
Способствует восстановлению либидо и потенции, как у пациентов с депрессией, так и у лиц, не страдающих депрессией.
Препарат не вызывает привыкания.
На нейтральный захват норадреналина и допамина влияет мало. Не влияет на массу тела.
Всасывание
Абсорбция лекарства из ЖКТ после приема внутрь высокая. Прием тразодона во время или сразу после приема пищи замедляет скорость абсорбции, понижает Cmax лекарства в плазме крови и увеличивает Тmax. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-2 ч после приема внутрь.
Распределение
Связывание с белками плазмы – 89–95%. Проникает через гистогематические барьеры, а также в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко).
Метаболизм
Тразодон метаболизируется в печени, активный метаболит - 1-м-хлорофенилпиперазин.
Выведение
T1/2 равен 3–6 ч, во вторую фазу – 5-9 ч. Большая часть метаболизированного лекарства выводится почками - около 75%, и полностью завершается через 98 ч после приема; с желчью вводится около 20%.
Препарат принимают внутрь за 30 мин натощак или через 2-4 ч после еды. Назначенную дозу таблетки надлежит принимать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Взрослым прописывают в начальной дозе 100 мг 1 раз/сут после еды перед сном. На 4-й день возможно повысить дозу до 150 мг. В дальнейшем с целью достижения оптимального терапевтического эффекта дозу повышают на 50 мг/сут каждые 3-4 дня, пока не будет достигнута оптимальная дозировка. Суточную дозу более 150 мг надлежит разделить на 2 приема, причем меньшую дозу принимают после обеда, а основную - перед сном.
Наибольшая суточная дозировка для амбулаторных заболевших - 450 мг.
Наибольшая суточная дозировка для стационарных заболевших - 600 мг. При лечении расстройств либидо рекомендуемая суточная дозировка 50 мг.
При лечении импотенции, в случае монотерапии препаратом, рекомендуемая суточная дозировка более 200 мг, при сочетанной терапии - 50 мг.
При лечении бензодиазепиновой зависимости рекомендуемая схема лечения основывается на постепенной, иногда в течение нескольких месяцев, редукции дозировки бензодиазепина. Каждый раз, уменьшая дозу бензодиазепина на 1/4 или 1/2 таблетки, одновременно добавляют 50 мг тразодона. Данное соотношение оставляют неизменным в течение 3 недель, затем приступают к дальнейшему постепенному снижению дозировки бензодиазепинов вплоть до полной их отмены. После этого понижают суточную дозу тразодона на 50 мг каждые 3 недели.
Для пожилых и ослабленных пациентов начальная дозировка - до 100 мг/сут в дробных дозах или 1 раз/сут перед сном. Дозировка может быть увеличена под наблюдением врача, в зависимости от эффективности и переносимости лекарства. Зачастую не требуется дозировки, превышающей 300 мг/сут.
Дети в возрасте 6-18 лет: начальная суточная дозировка 1.5–2 мг/кг/сут, разделенная на несколько приемов. При необходимости дозу постепенно повышают до 6 мг/кг/сут с интервалом 3-4 дня.
Побочное воздействие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, возбуждение, головная боль, головокружение, слабость, миалгия, дискоординация, парестезии, дезориентация, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия (особенно у лиц с вазомоторной лабильностью) обусловлена адренолитическим действием лекарства, аритмия, нарушение проводимости, брадикардия, лейкопения и нейтропения (зачастую незначительные).
Со стороны пищеварительной системы: сухость и горечь во рту, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита.
Прочие: аллергические реакции, раздражения глаз, приапизм (пациенты, у которых отмечается данный побочный результат, должны срочно прекратить прием лекарства и обратиться к врачу).
С осторожностью надлежит назначать препарат пациентам с AV-блокадой, инфарктом миокарда (ранний восстановительный период), с артериальной гипертензией (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), желудочковой аритмией, приапизмом в анамнезе, с почечной и/или печеночной недостаточностью, пациентам в возрасте до 18 лет.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью.
Поскольку препарат обладает некоторой адренолитической активностью, вероятно развитие брадикардии и снижения АД. Поэтому надлежит с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением сердечной проводимости, AV-блокадой разной степени выраженности, больным с недавно перенесенным инфарктом миокарда.
При использовании тразодона вероятно некоторое снижение количества лейкоцитов, которое не требует специфического лечения, за исключением случаев выраженной лейкопении. Поэтому в период лечения предлогается проводить исследования периферической крови, особенно при наличии болей в горле при глотании и появлении лихорадки.
Препарат не обладает антихолинергическим действием, поэтому может назначаться пациентам приклонного возраста, страдающим гипертрофией предстательной железы, закрытоугольной глаукомой, нарушениями когнитивных функций.
При появлении продолжительных и неадекватных эрекций больной должен обратиться к врачу.
В период лечения больной должен воздерживаться от употребления алкоголя.
Применение в педиатрии
Соответствующих исследований по эффективности применения лекарства в педиатрии не проводилось, поэтому препарат надлежит использовать с осторожностью у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Дозировки для детей в возрасте до 6 лет не установлены.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку препарат обладает анксиолитической и седативной активностью, вероятно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Во время лечения больной должен избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, в т.ч. вождения автотранспорта и управления механизмами.
Симптомы: тошнота, сонливость, артериальная гипотензия, увеличение частоты и тяжести побочных эффектов.
Лечение: специфического антидота лекарства нет. В случаях передозировки проводят симптоматическое лечение (в т.ч. промывание желудка, форсированный диурез).
Тразодон может усиливать воздействие некоторых гипотензивных препаратов и зачастую требует снижение их доз.
Одновременное назначение с лекарствами, угнетающими ЦНС (в т.ч. клонидин, метилдопа), усиливает воздействие последних.
Антигистаминные препараты и лекарственные средства, обладающие холинолитической активностью, усиливают антихолинергический результат тразодона.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.