Раствор для в/в введения 0.1% прозрачный, бесцветный.
1 мл. трописетрон ( в форме гидрохлорида) 1 мг.
1 фл. трописетрон (в форме гидрохлорида) 5 мг.
Клинико-фармакологическая группа: Антагонист серотониновых 5-HT3-рецепторов. Противорвотный препарат центрального действия.
Фармакологическое воздействие
Противорвотный препарат. Высокоселективный блокатор серотониновых 5-НТ-3 рецепторов, стимуляцией которых обусловлено возбуждение рвотного центра. Оказывает специфическое противорвотное воздействие, предупреждает и купирует возникновение тошноты и рвоты при химиотерапии противоопухолевыми лекарствами. Механизм действия связан с блокадой центральных и периферических серотониновых 5-НТ-3 рецепторов.
Продолжительность действия Тропиндола составляет 24 ч, что позволяет использовать его 1 раз/сут.
Распределение
Связывание с белками плазмы, как правило с α-гликопротеинами, составляет 71% и имеет неспецифический характер.
Метаболизм
Метаболизируется главным образом в печени. Метаболиты малоактивны и практически не участвуют в реализации фармакологического действия трописетрона. Степень метаболизма варьирует в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. У лиц с быстрым метаболизмом трописетрона T1/2 составляет около 8 ч; при медленном метаболизме T1/2 удлиняется и может составлять 30 ч.
Выведение
Препарат выводится, как правило, с мочой (70% - в виде метаболитов; около 8% - в неизмененном виде). С калом выводится где-то 15% лекарства в виде метаболитов.
В первый день препарат вводят в/в капельно (в течение 15 мин) или медленно струйно (в течение 3 мин) незадолго до введения цитостатиков.
Содержимое 1 флакона (5 мл 0.1% раствора Тропиндола) в случае в/в инфузии разбавляют в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы); при болюсном введении - в 15 мл вышеуказанных растворов.
В последующие 5 дней взрослым препарат прописывают внутрь (в форме капсул).
Если использование одного Тропиндола оказывает недостаточное противорвотное воздействие, лечебный результат лекарства может быть усилен назначением дексаметазона.
Побочное воздействие
Со стороны ЦНС: головная боль, чувство усталости, слабость.
Со стороны системы пищеварения: боли в животе, запор, понос.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью назначать Тропиндол пациентам с артериальной гипертензией, не поддающейся лекарственному контролю, т.к. препарат может способствовать дальнейшему повышению АД.
Симптомы: в случаях повторного применения Тропиндола в дозах, существенно превышающих терапевтические, могут возникать зрительные галлюцинации; у заболевших с артериальной гипертензией может повыситься АД.
Лечение симптоматическое.
При одновременном использовании трописетрона с рифампицином, фенобарбиталом или иными лекарствами, индуцирующими микросомальные ферменты печени, происходит снижение его концентрации в плазме и уменьшение противорвотного действия.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 5° до 25°С. Срок годности - 2 года.