Таблетки, покрытые оболочкой темно-коричневого цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые, диаметром 8 мм.
1 таб. хлорпротиксена гидрохлорид 25 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, коповидон, глицерол 85%, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, тальк, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: Opadry OY-S-9478 коричневый (E 172; E 171) RM 1030
Таблетки, покрытые оболочкой темно-коричневого цвета, пленочной; овальные, двояковыпуклые, размером 6.5 х 9.5 мм.
1 таб. хлорпротиксена гидрохлорид 50 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, коповидон, глицерол 85%, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, тальк, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: Opadry OY-S-9478 коричневый (E 172; E 171) RM 1030
Клинико-фармакологическая группа: Антипсихотический препарат (нейролептик)
Фармакологическое воздействие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, выраженное седативное и умеренное антидепрессивное воздействие.
Антипсихотическое воздействие Труксала связано с его возможностью блокировать допаминовые рецепторы. С блокадой этих рецепторов связано также антиэметическое и анальгезирующее воздействие лекарства. Труксал способен блокировать серотониновые 5-HT2-рецепторы, α1-адренорецепторы, а также гистаминовые H1-рецепторы, чем обусловлено его адреноблокирующее, гипотензивное и антигистаминное воздействие.
Всасывание и распределение
После приема внутрь хлорпротиксен быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 2 ч. Биодоступность составляет около 12%. Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер и в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
T1/2 составляет около 16 ч. Метаболиты не обладают нейролептической активностью, выводятся с калом и мочой.
При психозах (в т.ч. при шизофрении и маниакальных состояниях) в начале лечения препарат прописывают в дозе 50-100 мг/сут с последующим постепенным увеличением до достижения оптимального эффекта, зачастую - до 300 мг/сут. В отдельных случаях дозировка может быть увеличена до 1200 мг/сут. Поддерживающая дозировка зачастую составляет 100-200 мг/сут.
Суточную дозу Труксала, в основном, делят на 2-3 приема. Учитывая выраженное седативное воздействие Труксала, меньшую часть суточной дозировки предлогается принимать в дневное время, а большую - вечером.
Для лечения абстинентного синдрома при хроническом алкоголизме и наркоманиях суточная дозировка составляет 500 мг в 2-3 приема. Курс лечения зачастую составляет 7 дней. После исчезновения проявлений абстиненции дозу постепенно понижают. Поддерживающая дозировка - 15-45 мг/сут - позволяет стабилизировать состояние, понижает риск развития очередного запоя.
Пожилым пациентам при наличии гиперактивности, раздражительности, возбуждения, спутанности сознания препарат прописывают в дозе 15-90 мг/сут, в основном, в 3 приема.
Детям для коррекции нарушений поведения Труксал прописывают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела.
При депрессиях, особенно сочетающихся с тревогой, напряжением, Труксал возможно использовать в виде монотерапии или как дополнительное средство к терапии антидепрессантами. При неврозах и психосоматических нарушениях, сопровождающихся тревогой и депрессивными расстройствами препарат прописывают до 90 мг/сут, в основном в 2-3 приема. Поскольку при использовании Труксала не развивается привыкание или лекарственная зависимость, препарат возможно использовать длительно.
При бессоннице прописывают по 15-30 мг вечером за 1 ч до сна.
При болевом синдроме Труксал прописывают в дозах от 15 мг до 300 мг в комбинации с анальгетиками.
Побочное воздействие
Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны сонливость, нарушения аккомодации; редко - головокружение; очень редко - экстрапирамидные симптомы; в отдельных случаях - снижение порога судорожной готовности.
Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения - сухость во рту; редко - запор; при длительном использовании (особенно в высоких дозах) возможна холестатическая желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - тахикардия; возможна ортостатическая гипотензия (особенно при использовании в высоких дозах).
Со стороны эндокринной системы: редко - дисменорея; при длительном использовании (особенно в высоких дозах) - галакторея, гинекомастия, ослабление потенции и либидо.
Со стороны обмена веществ: в начале лечения вероятно усиление потоотделения; при длительном использовании (особенно в высоких дозах) - повышение аппетита, увеличение массы тела.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - транзиторная доброкачественная лейкопения и гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: редко - кожные высыпания.
Побочные эффекты, возникающие в начале лечения, часто исчезают по мере его продолжения.
Труксал не предлогается использовать при беременности и в период грудного вскармливания. Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер и в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
Использование при нарушениях функции печени
Труксал надлежит с осторожностью назначать при выраженных нарушениях функции печени.
Использование при нарушениях функции почек
Труксал надлежит с осторожностью назначать при выраженных нарушениях функции почек.
Труксал надлежит с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией, паркинсонизмом, при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, при склонности к коллапсам, при выраженной сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточности, при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, сахарном диабете, гипертрофии предстательной железы.
На фоне применения Труксала возможны ложноположительный эффект при проведении иммунобиологического теста мочи на беременность, ложное повышение уровня билирубина в крови, изменение интервала QT на ЭКГ.
Хлорпротиксен может вызывать снижение порога судорожной готовности, поэтому при одновременном использовании Труксала и противоэпилептических средств может потребоваться коррекция дозировки последних у заболевших эпилепсией.
В период лечения пациенту предлогается воздержаться от употребления алкоголя, избегать повышенной инсоляции.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения препаратом Труксал надлежит избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций (в т.ч. управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте).
Симптомы: сонливость, гипо- или гипертермия, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, кома.
Лечение: надлежит как возможно быстрее после приема провести промывание желудка, предлогается использование сорбента. Надлежит принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной системы и сердечно-сосудистой системы. Не надлежит использовать эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению АД. Судороги возможно купировать диазепамом, экстрапирамидные симптомы - бипериденом.
Угнетающее воздействие хлорпротиксена на ЦНС может усиливаться при одновременном использовании с анестетиками, опиоидными анальгетиками, седативными, снотворными, антипсихотическими средствами, а также с этанолом и этанолсодержащими лекарствами.
Антихолинергическое воздействие хлорпротиксена усиливается при одновременном использовании антихолинергических, антигистаминных и противопаркинсонических средств.
При одновременном использовании с Труксалом усиливается воздействие гипотензивных средств.
Одновременное использование хлорпротиксена и эпинефрина может привести к артериальной гипотензии и тахикардии.
Возможность хлорпротиксена блокировать допаминовые рецепторы понижает эффективность действия леводопы.
Вероятно появление экстрапирамидных расстройств при одновременном использовании Труксала и фенотиазинов, метоклопрамида, галоперидола, резерпина.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.