Цефазолин
Фармакологическое воздействие:
Цефазолин имеет широкий спектр антимикробного (бактерицидного) действия. Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам (Staphylococcus spp., образующим и не образующим пенициллиназу, большинству штаммов Streptococcus spp., в том числе пневмококкам, Corinebacterium dlphtheriae), грамотрицательным микроорганизмам (Escherichia coli, Salmonella spp., Shiqella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemopnylus influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisseria gonorrhoeae). Устойчивы к антибиотику индолположительные штаммы протея (Р morgani. P.vulgaris, P.rettgeri), не воздействует на риккетсии, вирусы, грибы, простейшие. Как и пенициллины, угнетает синтез клеточной стенки бактерий.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении препарат быстро всасывается, достигает максимальной концентрации в крови через 1 час и сохраняется в эффективных концентрациях в плазме крови в течении 8-12 часов. Выводится как правило (около 90%) почками в неизмененном виде.
Проникает сквозь плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации находится в материнском молоке.
Препарат нормально проникает сквозь воспаленную синовиальную оболочку, в полости суставов.
При внутривенном введении создается белее высокая концентрация в крови, однако препарат выделяется быстрее (период полувыведения - около 2 часов).
Цефазолин - показания к применению:
Лечение инфекционных болезней, вызванных чувствительными к нему грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами:
- пневмонии, абсцесса легких, емпиемы плевры;
- перитонита, септицемии, эндокардита, остеомиелита раневых, ожоговых инфекций;
- инфекций мочевыводящих путей;
- инфекций кожи и мягких тканей;
- инфекций костно-суставного аппарата.
Цефазолин - способ применения:
Цефазолин вводят внутримышечно и внутривенно (струино или капельно). Для внутримышечного введения раствор лекарства готовят ex tempore, разводят содержимое флакона в 4-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекции и вводят глубоко в мышцу. Для внутривенного струйного введения разовую дозу лекарства разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 минут. При внутривенном капельном введении препарат (0.5 - 1,0 г) разводят в 100-250 мл изотонического раствооа натрия хлорида или 5% раствора глюкозы; инъекцию проводят в течение 20-З0 минут (скорость введения 60-80 капель в 1 минуту).
Суточная дозировка лекарства составляет для взрослых от 1 г до 4 г (иногда более) и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотику.
Разовая дозировка лекарства для взрослых при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, составляет 0,25-0,5 г каждые 8 часов.
При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, и инфекциях мочевыводящих путей препарат прописывают по 0,5 -1,0 г каждые 12 часов.
При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, препарат прописывают по 0,5 - 1,0 г каждые 6-8 часов.
При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная дозировка лекарства может быть увеличена до 6 г (наибольшая) с интервалом между введениями 6-8 часов.
Детям старше 1 месяца препарат прописывают в суточной дозе 20-50 мг/кг массы тела (в 3-4 приема), при тяжелых инфекциях-100 мг/кг (наибольшая дозировка).
При нарушении выделительной функции у взрослых схему лечения корректируют, уменьшая дозу лекарства и увеличивая интервалы между введениями. Начальная дозировка лекарства независимо от степени нарушения функции почек составляет 0,5 г.
Рекомендованные дозировки для лечения взрослых с нарушением функции почек:
- при азоте мочевины в крови 20-34 мг% и клиренсе креатина 70-40 мл/мин дозировка лекарства при лёгкой или средней тяжести инфекции составляет 0,25-0,5 г каждые 12 часов, при тяжёлой инфекции – 0,5-1,25 г каждые 12 часов (период полувыведения составляет 3-5 часов);
- при азоте мочевины в крови 35-49 мг% и клиренсе 40-20 мл/мин дозировка лекарства при легкой или средней тяжести инфекции составляет 0,125-0,25 г каждые 12 часов, при тяжелой инфекции - 0,25 - 0,6 г каждые 12 часов (период полувыведения составляет 6-12 часов);
- при азоте мочевины в крови 50-75 мг% и клиренсе 20-5 мл/мин дозировка лекарства при легкой или средней тяжести инфекции составляет 75-150 мг каждые 24 часа, при тяжелой инфекции - 150 - 400 г каждые 24 часа (период полувыведения составляет 15-30 часов);
- при азоте мочевины в крови 75 мг% и клиренсе 5 мл/мин дозировка лекарства при легкой или средней тяжести инфекции составляет 37,5-75 мг каждые 24 часа, при тяжелой инфекции - 75 - 200 мг каждые 24 часа (период полувыведения составляет 30-40 часов).
При нарушении функции почек у детей сначала вводится обычная разовая дозировка лекарства Цефазолин, затем последующие дозировки лекарства корректируют с расчётом степени почечной недостаточности. У детей с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатина от 70 до 40 мл/мин) суточная дозировка составляет 60% суточной дозировки лекарства, которая используется при правильной функции почек, и делится на 2 введения; при клиренсе креатина от 40 до 20 мл/мин дозировка лекарства составляет 25% от нормы и делится на 2 введения; при значительном нарушении функции почек (клиренс креатина от 20 до 5 мл/мин) суточная дозировка составляет 10% от правильной с интервалом между введениями 24 часа.
Не надлежит смешивать растворы лекарства Цефазолин с иными антибиотиками в одном шприце или в одном растворе для вливания. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания.
Цефазолин - побочные действия:
Возможны аллергические реакции (воспаления и кожный зуд, эозинофилия), транзиторное повышение уровня аминотрансфераз печени.
У заболевших с предшествующими нарушениями функции почек при лечении большими дозами лекарства Цефазолин (6 г) возможны проявления нефротоксичности (повышение содержания азота мочи и креатина в сыворотке крови). Дозу лекарства в этих случаях понижают, и лечение проводят под контролем динамики этих показателей (не реже одного раза в неделю). Возможны также желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, симптомы колита и другие). При длительном лечении могут развиться дисбактериозы, суперинфекция, вызванная стойкими к его действию возбудителями.
Внутримышечное введения может быть болезненным, при внутривенном возможны флебиты.
Цефазолин - противопоказания:
Повышенная чувствительность больного к препаратам группы цефалоспоринов, беременность, не прописывают недоношенным детям и детям в возрасте до одного месяца.
Цефазолин - беременность:
В период беременности и кормления грудью используют только по строгим показаниям.
В исследованиях не выявлено неблагоприятного влияния Цефазолина на плод.
Взаимодействие с иными лекарственными средствами:
Почечный клиренс Цефазолина снижается при одновременном приёме пробенецида. Могут отмечаться ложно-положительные результаты лабораторных анализов на содержание сахара в моче, если они проводятся с использованием раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест. Вместе с тем Цефазолин не влияет на результаты анализов на содержимое сахара в моче, произведённых с помошью ферментных методов. Кроме того, могут отмечаться ложноположительные результаты прямого и непрямого теста Кумбса, в частности, у новорожденных, матери которых лечились Цефазолином.
Препарат не надлежит использовать одновременно с антикоагулянтами, сильными диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая).
Цефазолин - передозировка:
Парентеральное введение в высоких дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке лекарства или его кумуляции у заболевших с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные клоникотонические судороги, рвота и тахикардия. В случае развития у заболевших токсических реакций, а также при признаках передозировки Цефазолина выведение лекарства из организма может быть ускорено путём гемодиализа. Перитониальный диализ в данном случае будет неэффективным.
Цефазолин - форма выпуска:
Порошок для приготовления раствора для инъекции по 0,5, 1 или 2 г во флаконах. 10 флаконов в пачке.
Цефазолин - условия хранения:
Хранить в недоступном для детей, защищённом от света месте при температуре от 15 до 25°С.
Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек – по рецепту.
Цефазолин - состав:
Международное и химическое названиия:
Cefazofin;
(6R,7R)-3-[(5-метил)-1,3.4-тиадиазол-2-ил)тиометил]-8-оксо-7-[2-(1Н-тетразол-1-ил)ацетамидо]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоксилат натрия.
Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета, очень гигроскопичный.
1 флакон содержит цефазолина натриевой соли стерильной в пересчёте на цефазолин – 0,5, 1 или 2 г.
Цефазолин - дополнительно:
У заболевших со сниженной функцией почек нужен подбор уровней дозировки и интервалов между введениями Цефазолина в зависимости от тяжести функционального поражения почек. В случае нестабильного функционирования почек постоянное наблюдение за уровнями Цефазолина в сыворотке крови позволит обеспечить безопасность применения лекарства. В случае возникновения признаков аллергических реакций введение лекарства должно быть прекращено и нужно назначить соответствующее симптоматическое лечение. Вероятно развитие перекрёстных аллергических реакций с прочими цефалоспориновыми антибиотиками, а также, в отдельных случаях, и с антибиотиками пенициллинового ряда.
Цефазолин не влияет на возможность управлять автомобилем и иными механическими средствами.
Важно!
Перед применением лекарства Цефазолин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.