Цетрин
Фармакологическое воздействие:
Действующим веществом Цетрина считается метаболит гидроксизина - цетиризин (блокатор Н1-гистаминовых рецепторов, конкурентный антагонист гистамина). Цетиризин понижает выраженность и профилактирует развитие аллергических реакций. Обладает антиэкссудативным и противозудным действием, понижает высвобождение провоспалительных медиаторов на поздней стадии аллергической реакции, ингибирует возникновение гистамин-обусловленной ранней фазы аллергической реакции, понижает проницаемость капилляров, понижает миграцию нейтрофилов, базофилов и эозинофилов, купирует гладкомышечный спазм. Так же способен устранить кожные реакции на: охлаждение (в случае аллергической крапивницы на холод), введение гистамина, специфических аллергенов. При бронхиальной астме легкой степени понижает гистамининдуцированную бронхоконстрикцию.
Антисеротониновое и антихолинергическое воздействие незначительны. Не вызывает седатации при приеме терапевтических доз. Воздействие Цетрина после приема однократно 10 мг лекарства развивается у 50% заболевших через 20 минут, у 95% - через 1 час. Воздействие лекарства продолжается 1 сутки. Толерантность к антигистаминному эффекту вещества при курсовой терапии не развивается. После отмены лекарства воздействие сохраняется в течение 3 суток.
Цетиризин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Через 60 минут в плазме крови наблюдается наибольшая его концентрация. Прием лекарства во время еды не изменяет способности к всасыванию, однако развивается снижение максимальной концентрации на 23%.
Наибольшая концентрация цетиризина при приеме 10 мг лекарства однократно в сутки в течение 10 дней составляет 310 нг/мл (через 30-75 минут после приема). С белками крови связывается 93% от введенной дозировки, что считается неизменной величиной в случае концентрации вещества в пределах 25–1000 нг/мл. Наблюдаются линейные изменения фармакокинетических параметров при приеме цетиризина в дозе 5–60 мг. Объем распределения составляет 0,5 л/кг. Системный клиренс - 53 мл/мин.
Небольшое количество вещества метаболизируется в печени путем 0-дезалкилирования, при этом образуется неактивный фармакологически метаболит. Другие блокаторы H1-гистаминовых рецепторов метаболизируются в печени с участием цитохрома P450. В организме не кумулируется. Проникает в грудное молоко.
Выводится в неизменном виде (2/3 от введенной дозировки) почками, с калом – 10%. У взрослых период полувыведения— 7–10 ч. У пациентов детского возраста (от 6 до 12 лет) период полувыведения – 6 ч. Период полувыведения удлиняется на 50% при использовании у пациентов приклонного возраста, при этом системный клиренс лекарства составляет 40% за счет снижения функции почек.
При нарушениях функции почек с клиренсом креатинина менее 40 мл/мин наблюдается снижение клиренса цетиризина с повышением периода полувыведения. Общий клиренс цетиризина у пациентов, которые находятся на хроническом гемодиализе, уменьшается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а период полувыведения повышается в 3 раза, поэтому требуется изменение режима приема лекарства. Путем гемодиализа практически не выводится. Наблюдается повышение периода полувыведения лекарства на 50% и уменьшение общего клиренса на 40% у пациентов с печеночной недостаточностью (холестатический, гепатоцеллюлярный или билиарный цирроз печени). Таким пациентам необходима коррекция дозировки только в случае одновременного снижения скорости клубочковой фильтрации.
Цетрин - показания к применению:
• Круглогодичные, сезонные аллергические конъюнктивиты и риниты;
• аллергические дерматозы (в комплексной терапии);
• хроническая рецидивирующая крапивница;
• ангионевротический отек;
• атопический дерматит (в комплексной терапии).
Цетрин - способ применения:
Таблетки Цетрин предназначены для приема внутрь, запивать малым количеством воды.
Для детей старше 12 лет и взрослых – по 1 таблетке (10 мг) однократно в сутки.
Для детей старше 6 лет – по ½ таблетки (5 мг) 2 раза в день.
При почечной недостаточности дозу уменьшают до ½ таблетки в сутки (5 мг).
Курс лечения – 1-4 недели. В случае хронических состояний терапия может быть продолжена до 6 месяцев.
Цетрин - побочные действия:
Центральная нервная система: сонливость, головокружение, головная боль, изменение вкусового восприятия, бессонница, гипер- и гипостезия, мигрень, тремор, повышенная возбужденность, депрессия.
Желудочно-кишечный тракт: ощущение сухости во рту, диспептические явления, стоматит, изменение цвета и отек языка, гастрит, нарушение функции печени, анорексия.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипертензия.
Другие: фарингит, задержка мочи, артралгия, миалгия.
Возможны аллергические реакции.
Цетрин - противопоказания:
• Период беременности и кормления грудью;
• повышенная чувствительность к компонентам Цетрина, к гидроксизину;
• возраст до 6 лет (в этом случае реокмендуется назначение Цетрина в сиропе).
Цетрин - беременность:
Противопоказан при беременности и кормлении грудью. Проникает в грудное молоко.
Взаимодействие с иными лекарственными средствами:
С осторожностью назначается в комбинации с седативными средствами. Может наблюдаться передозировка за счет кумуляции цетиризина при комбинации с теофиллином (из-за снижения клиренса цетиризина).
Других клинически значимых взаимодействий не обнаружено.
Цетрин - передозировка:
Симптомом передозировки в случае умышленного или неумышленного превышения дозировки считается сонливость. Так же возможны тремор, учащение сердцебиения, крапивница, задержка мочи, зуд. На фоне лечения проводят обследование функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем. После приема высокой дозировки Цетрина вызывают рвоту, проводят промывание желудка, прописывают энтеросорбенты, слабительные. В случае выраженных симптомов со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы лечение симптоматическое. Специфического антидота нет.
Цетрин - форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 10 мг цетиризина в 1 таблетке. В блистере 20 таблеток.
Цетрин - условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре 25°С.
Цетрин - состав:
Активное вещество: цетиризин.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактоза, гипромеллоза, макрогол 6000, повидон, вода очищенная, магния стеарат, полисорбат 80, диоксид титана, очищенный тальк, сорбиновая кислота, диметикон.
Цетрин - дополнительно:
Не требуется коррекция дозировки пациентам с нарушением печеночных функций, если не замечено параллельного нарушения функции почек. При почечной недостаточности дозу уменьшают до ½ таблетки в сутки (5 мг).
Не предлогается принимать с алкоголем. Лицам, которые управляют сложными механизмами и автотранспортными средствами, принимать с осторожностью.
Важно!
Перед применением лекарства Цетрин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.