Форма выпуска, состав
гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, капсулы, таблетки. Анальгетическое ненаркотическое средство.
Фармакологическое воздействие
Комбинированный препарат. АСК обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, делает лучше микроциркуляцию в очаге воспаления.
Кофеин увеличивет рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, понижает агрегацию тромбоцитов; понижает сонливость, чувство усталости, увеличивет умственную и физическую работоспособность.
В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на ЦНС, но способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока. Парацетамол обладает анальгетическим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной возможностью ингибировать синтез Pg в периферических тканях.
Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза): головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея. Лихорадочный синдром: при ОРЗ, гриппе.
C осторожностью. Подагра, заболевания печени.
Гастралгия, тошнота, рвота, гепатотоксичность, нефротоксичность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, аллергические реакции, тахикардия, повышение АД, бронхоспазм.
При длительном использовании - головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура и др.), поражение почек с папиллярным некрозом; глухота; злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени).
Симптомы (обусловлены АСК): при легких интоксикациях - тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, звон в ушах; тяжелая интоксикация - заторможенность, сонливость, коллапс, судороги, бронхоспазм, затрудненное дыхание, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу (одышка, удушье, цианоз, испарина).
По мере усиления интоксикации прогрессирующий паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования вызывают респираторный ацидоз. Лечение: постоянный контроль за КОС и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Повышающаяся резервная щелочность усиливает выведение АСК за счет ощелачивания мочи.
Внутрь (во время или после еды), по 1 таблетке каждые 4 ч, при болевом синдроме - 1-2 таблетки; средняя суточная дозировка - 3-4 таблетки, наибольшая суточная дозировка - 8 таблеток. Курс лечения - не более 7-10 дней. Препарат не надлежит принимать более 5 дней в роли анальгезирующего ЛС и более 3 дней - жаропонижающего (без назначения и наблюдения врача). Др. дозы и схемы применения устанавливаются врачом.
Детям запрещено назначать ЛС, содержащие АСК, поскольку в случае вирусной инфекции они способны повысить риск появления синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
При продолжительном использовании лекарства нужен контроль периферической крови и функционального состояния печени. Поскольку АСК замедляет свертывание крови, то больной, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме лекарства. Пациентам с повышенной чувствительностью или с астмоидными реакциями на салицилаты или их производные АСК возможно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи). АСК в низких дозах понижает выведение мочевой кислоты.
У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры. Во время лечения надлежит отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения). АСК обладает тератогенным влиянием; при использовании в I триместре приводит к пороку развития - расщеплению верхнего неба; в III триместре - к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), к закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения.
Выделяется с грудным молоком, что увеличивет риск появления кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.
Усиливает воздействие гепарина, непрямых антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических ЛС. Одновременное назначение с др. НПВП, метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов. Понижает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных ЛС, а также противоподагрических ЛС, способствующих выведению мочевой кислоты.
Барбитураты, рифампицин, салициламид, противоэпилептические ЛС и др. стимуляторы микросомального окисления способствуют образованию токсичных метаболитов парацетамола, действующих на функцию печени. Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола. Под воздействием парацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.
При повторном приеме парацетамол может усилить воздействие антикоагулянтов (производных дикумарина). Одновременный прием парацетамола и этанола увеличивет риск развития гепатотоксических эффектов. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.