Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, самозакрывающиеся, с прозрачным корпусом зеленого цвета и непрозрачной крышечкой зеленого цвета; содержимое капсул - пеллеты белого цвета, без запаха или почти без запаха.
1 капс. тамсулозина гидрохлорид 400 мкг/
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) (в форме 30% водного дисперсионного раствора), кальция стеарат.
Состав оболочки пеллет: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) (в форме 30% водного дисперсионного раствора), тальк, триэтилцитрат, твин 80 (полисорбат 80).
Состав оболочки капсул: корпус - индигокармин, хинолиновый желтый, титана диоксид, желатин; крышечка - индигокармин, хинолиновый желтый, желатин.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа1-адреноблокатор/
Фармакологическое воздействие
Альфа1-адреноблокатор. Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α1D-адренорецепторы, в основном находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. В основном, терапевтический результат развивается через 2 недели после начала приема лекарства, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозировки.
Возможность тамсулозина воздействовать на α1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его возможность взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Всасывание
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность лекарства - около 100%. После однократного приема лекарства внутрь Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Сразу после приема пищи всасывание тамсулозина снижается. Равномерность всасывания возрастает, если больной принимает препарат каждый день после одного и того же приема пищи.
В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения Cmax активного вещества в плазме крови на 60-70% выше, чем Cmax после однократного приема лекарства.
Распределение
Связывание с белками плазмы - 99%. Тамсулозин имеет незначительный Vd - приблизительно 0.2 л/кг.
Метаболизм
Тамсулозин практически не подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторам. Ни один из метаболитов не считается более активным, чем исходное вещество. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
Выведение
Тамсулозин и его метаболиты в основном выводятся почками, причем где-то 9% дозировки выводится в неизмененном виде.
T1/2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, после многократного приема - 13 ч, конечный T1/2 - 22 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При печеночной недостаточности уточнение дозировки не требуется.
При нарушении функции почек дозу лекарства уточнять не требуется.
Препарат принимают внутрь в дозе 400 мкг (1 капс./сут). Капсулы принимают после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не надлежит разламывать и разжевывать.
Побочное воздействие
Со стороны ЦНС: 1-10% - головокружение, сонливость или бессонница; 0.1-1% - головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: 0.1-1% - тошнота, рвота, диарея или запор.
Со стороны половой системы: 0.1-1% - ретроградная эякуляция, снижение либидо; < 0.01% - приапизм.
Со стороны сердечно сосудистой системы: 0.01-0.1% - ортостатическая гипотензия, тахикардия, усиленное сердцебиение, боль в грудной клетке, обмороки.
Аллергические реакции: 0.01-0.1% - кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: 0.1-1% - снижение остроты зрения, ринит, астения, боль в спине.
С осторожностью надлежит использовать при хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), артериальной гипотензии (в т. ч. ортостатической), тяжелой печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит использовать при тяжелой печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит использовать при хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).
Тамсулозин надлежит использовать с осторожностью у пациентов, предрасположенных к ортостатической гипотензии, т.к. и в случае приема других альфа1-адреноблокаторов, у некоторых заболевших во время курса лечения может снизиться АД, что иногда приводит к обморочному состоянию. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение или слабость) пациента надлежит усадить или уложить до исчезновения симптомов.
Прежде чем начать терапию препаратом, больной должен быть обследован с целью исключения наличия других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения и регулярно во время терапии надлежит проводить пальцевое ректальное исследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты (PSA).
У заболевших с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) Тулозин надлежит использовать с осторожностью, т.к. безопасность применения лекарства у этой категории пациентов не исследована.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Случаи острой передозировки не описаны.
Симптомы: теоретически вероятно возникновение острой артериальной гипотензии.
Лечение: пациента надлежит уложить, чтобы восстановить АД и нормализовать ЧСС. Проводят кардиотропную терапию.Надлежит следить за функцией почек и использовать общую поддерживающую терапию.
Если симптомы сохраняются, надлежит ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина вероятно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного. Диализ не полезен, поскольку тамсулозин прочно связывается с белками плазмы крови.
Одновременное использование циметидина увеличивет концентрацию тамсулозина в плазме крови, фуросемид понижает его концентрацию в плазме крови. Но в обоих случаях содержание тамсулозина остается в пределах терапевтически активных концентраций и коррекция дозировки не требуется.
Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.
Одновременное использование тамсулозина с иными альфа1-адреноблокаторами и иными лекарствами, снижающими АД, может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.
Не обнаружено взаимодействия при одновременном использовании тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином.
Концентрация тамсулозина в плазме крови не изменялась в присутствии диазепама, трихлорметиазида, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина или варфарина.
Тамсулозин не изменял концентрации диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25°С