Капсулы мягкие желатиновые, круглые, блестящие, желтоватого цвета; содержимое капсул - масляная беловатая гомогенная суспензия без видимого разделения фаз.
| 1 капс. | |
| прогестерон натуральный микронизированный | 100 мг |
Вспомогательные вещества: масло арахисовое, лецитин соевый, желатин, глицерол, титана диоксид.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Капсулы мягкие желатиновые, овальные, блестящие, желтоватого цвета; содержимое капсул - масляная беловатая гомогенная суспензия без видимого разделения фаз.
| 1 капс. | |
| прогестерон натуральный микронизированный | 200 мг |
Вспомогательные вещества: масло арахисовое, лецитин соевый, желатин, глицерол, титана диоксид.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Гестаген
Регистрационные №№:
Фармакологическое воздействие
Гестагенный препарат. Прогестерон, активное вещество лекарства Утрожестан, считается гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где активируя ДНК, стимулирует синтез РНК.
Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу. После оплодотворения способствует переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Понижает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.
Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, увеличивет утилизацию глюкозы. Увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, увеличивет выработку гонадотропных гормонов гипофиза; понижает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой.
Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез, индуцирует лактацию.
Способствует образованию нормального эндометрия.
При приеме внутрь
Всасывание
Микронизированный прогестерон абсорбируется из ЖКТ. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, Cmax отмечается через 1-3 ч после приема.
Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч, до 11.75 нг/мл - через 2 ч и составляет 8.37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл - через 6 ч и 1.64 нг/мл - через 8 ч.
Метаболизм
Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.
Выведение
Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, как правило 3-альфа-прегнанедиол и 5-бета-прегнанедиол (прегнандиол).
Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.
При интравагинальном введении
Всасывание
Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке. Высокий уровень прогестерона наблюдается через 1 ч после введения. Cmax прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении лекарства по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9.7 нг/мл в течение 24 ч.
При введении в дозах более 200 мг/сут концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности.
Метаболизм
Метаболизируется с образованием как правило 3-альфа-прегнанедиола и 5-бета-прегнанедиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.
Выведение
Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа-прегнанедиол и 5-бета-прегнанедиол (прегнандиол). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Cmax 142 нг/мл через 6 ч).
Состояния, связанные с дефицитом прогестерона, в т.ч.:
для приема внутрь
для интравагинального применения
Длительность терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.
Пероральный путь введения
Препарат надлежит принимать внутрь, запивая водой. В большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная дозировка Утрожестана составляет 200-300 мг, разделенная на 2 приема (утром и вечером).
При недостаточности лютеиновой фазы (синдром предменструального напряжения, нарушения менструального цикла, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, пременопауза) суточная дозировка лекарства составляет 200 или 400 мг, разделенных на 2 приема (утром и вечером), в течение 10-12 дней (зачастую 17-26 день цикла).
При заместительной гормонотерапии в пременопаузе на фоне приема эстрогенов Утрожестан используется по 200 мг/сут в течение 10-12 дней.
Интравагинальный путь введения
При полном отсутствии прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток) препарат вводят интравагинально на фоне эстрогенной терапии по 200 мг/сут на 13-й и 14-й дни цикла, затем по 100 мг 2 раза/сут с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня и в случае определения беременности дозировка возрастает на 100 мг/сут каждую неделю, достигая максимальной (800 мг/сут), разделенной на 3 введения. Такая дозировка зачастую используется в течении 60 дней.
Для поддержания лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения предлогается вводить интравагинально от 400 до 800 мг/сут, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина в течение всего срока беременности.
Для поддержания лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструально-овариальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела, предлогается вводить интравагинально по 200-300 мг/сут, начиная с 17-го дня цикла в течении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.
При угрозе прерывания беременности или в целях предупреждения привычных абортов, возникающих на фоне недостаточности прогестерона, прописывают интравагинально по 200-400 мг ежедневно в 2 приема (утром и вечером) в I и II триместрах беременности.
Капсулы вводят глубоко во влагалище.
Побочное воздействие
Со стороны ЦНС: при приеме внутрь - сонливость, преходящее головокружение (через 1-3 ч после приема лекарства).
Со стороны репродуктивной системы: при приеме внутрь очень редко - межменструальные кровотечения.
Прочие: аллергические реакции.
С осторожностью надлежит использовать препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии, в III триместре беременности и в период лактации.
Использование при беременности и кормлении грудью
Утрожестан показан к применению в I и II триместрах беременности.
С осторожностью используют в III триместре беременности (из-за риска появления нарушений функции печени) и в период лактации.
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказано использование лекарства при порфирии, выраженных нарушениях функции печени (для приема внутрь).
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью используют препарат при хронической почечной недостаточности.
Утрожестан не надлежит использовать с целью контрацепции.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме лекарства внутрь надлежит соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Побочные эффекты чаще всего свидетельствуют о передозировке и исчезают спонтанно при снижении дозировки лекарства.
При совместном использовании Утрожестан усиливает воздействие диуретиков, антигипертензивных препаратов, иммунодепрессантов, антикоагулянтов.
Утрожестан понижает лактогенный результат окситоцина.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.