Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон, боковыми рисками и маркировкой "V" с одной стороны.
1 таб. валсартан* 80 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон K29-32, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II 85G34643 розовый (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид, макрогол-3350, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, лецитин).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны, боковыми рисками и маркировкой "V" с другой стороны.
1 таб. валсартан* 160 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон K29-32, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II 85G32408 желтый (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид, макрогол-3350, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, лецитин).
* непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ - вальзартан.
Антагонист рецепторов ангиотензина II.
Фармакологическое воздействие
Периферический вазодилататор, оказывает гипотензивное воздействие. Специфический блокатор AT1-рецепторов ангиотензина II, не ингибирует АПФ. Не влияет на содержание общего Хс, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в крови.
Начало эффекта отмечается через 2 ч после приема внутрь, максимум - через 4-6 ч; длительность действия - более 24 ч. После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 2-4 недели. Отсутствует синдром отмены при внезапном прекращении приема.
Всасывание
После приема лекарства внутрь абсорбция быстрая, степень всасывания вариабельна. Среднее значение абсолютной биодоступности - 23%. При приеме лекарства с пищей AUC валсартана уменьшается на 48%, хотя, начиная где-то с 8 часа после приема лекарства, концентрации валсартана в плазме крови как в случае приема его до еды, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат возможно использовать независимо от приема пищи.
В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер.
Распределение
Связывание с белками плазмы (в основном с альбуминами) высокое - 94-97% . При достижении равновесного состояния Vd - 17 л.
При повторном использовании валсартана изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме лекарства в дозе 1 раз/ наблюдалась незначительная кумуляция валсартана.
Метаболизм
Фармакологически неактивный гидроксиметаболит обнаруживается в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана).
Выведение
(T1/2α < 1 ч, T1/2β составляет около 9 ч).
После приема внутрь 83% валсартана выводится с желчью через кишечник и 13% почками, в основном в неизмененном виде.
По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч), плазменный клиренс валсартана относительно небольшой (около 2 л/ч). При нормальном уровне гломерулярной фильтрации (120 мл/мин) почечный клиренс составляет около 30% от общего плазменного клиренса.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Концентрация валсартана в плазме крови не имеет различий у мужчин и женщин.
Показания к применению лекарства
Прописывают внутрь, независимо от приема пиши, запивая достаточным количеством жидкости.
При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная дозировка лекарства Валз составляет 80 мг 1 раз/ Гипотензивный результат развивается в первые 2 недели терапии. Максимальный результат достигается после 4 недель приема лекарства. У пациентов, для которых суточная дозировка 80 мг не дает желаемого терапевтического эффекта, предлогается повысить суточную дозу до 160 мг. Дополнительно может быть назначено другое антигипертензивное средство (в частности, диуретик).
При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная дозировка лекарства Валз – по 40 мг 2 При недостаточном терапевтическом эффекте требуется постепенное повышение дозировки до 80 мг 2 и при хорошей переносимости - до 160 мг 2 От момента начала лечения препаратом Валз до момента достижения приема максимальной дозировки надлежит соблюдать интервал не менее 2 недель. Наибольшая суточная дозировка - 320 мг в 2 приема. Вероятно снижение доз при одновременном приеме диуретиков.
Валз возможно использовать в комбинации с иными лекарственными средствами, предназначенными для лечения хронической сердечной недостаточности. Но не надлежит назначать Валз в комбинации с ингибитором АПФ + бета-адреноблокатор.
После перенесенного инфаркта миокарда при стабильных показателях гемодинамики лечение возможно начинать в течение 12 ч после острого инфаркта миокарда. Начальная дозировка – 20 мг (1/2 таблетки 40 мг) 2, с последующим увеличением дозировки до 40 мг, 80 мг, 160 мг 2 в течение нескольких недель, до достижения максимальной суточной дозировки 160 мг 2 Достижение дозировки 80 мг 2 предлогается к концу 2-й недели лечения, 160 мг 2 - к концу 3 месяца терапии. Дозу надлежит повышать с учетом переносимости лекарства. В случае симптоматической артериальной гипотензии или при нарушении функции почек дозу лекарства Валз надлежит понизить.
У пациентов с нарушением функции почек при КК более 10 мл/мин коррекции дозировки не требуется.
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без развития холестаза наибольшая суточная дозировка лекарства Валз не должна превышать 80 мг.
Побочное воздействие
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но < 1/10); иногда (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10 000, но <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Аллергические реакции: редко - сывороточная болезнь, повышенная чувствительность; очень редко - ангионевротический отек 3, кожная сыпь, зуд.
Инфекции: часто - вирусные инфекции; иногда - инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит, конъюнктивит; очень редко - ринит, гастроэнтерит.
Со стороны лабораторных показателей: снижение уровня гемоглобина и гематокрита, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации азота мочевины в сыворотке.
Прочие: иногда - чувство усталости, астения, носовое кровотечение, отеки.
1 - сообщалось в период лечения после острого инфаркта миокарда.
2 - сообщалось при лечении хронической сердечной недостаточности.
3 - иногда сообщалось в период лечения после острого инфаркта миокарда.
4 - наиболее часто встречающееся в период лечения хронической сердечной недостаточности (часто - головокружение, нарушение функции почек, артериальная гипотензия; иногда - головная боль, тошнота).
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью надлежит использовать препарат при артериальной гипотензии, гиперкалиемии, на фоне диеты с ограничением потребления натрия, при гипонатриемии, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при первичном гиперальдостеронизме, аортальном и митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, состояниях, сопровождающихся уменьшением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота).
Данных по применению валсартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапия препаратом Валз должна быть срочно прекращена.
Нет данных о выделении валсартана с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения лекарства в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.
Использование при нарушениях функции печени
Притивопоказано использование при нарушениях функции печени, связанных с непроходимостью желчных путей (в т.ч. билиарный цирроз, холестаз).
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без развития холестаза наибольшая суточная дозировка лекарства Валз составляет 80 мг.
Использование при нарушениях функции почек
Притивопоказано использование при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), в т.ч. у пациентов, находящиеся на гемодиализе.
У пациентов с нарушением функции почек при КК более 10 мл/мин коррекции дозировки не требуется.
У пациентов с выраженным дефицитом натрия в организме и/или сниженным ОЦК, в частности, вследствие приема диуретиков в высоких дозах, в нечастых случаях может в начале терапии валсартаном развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом терапии препаратом Валз предлогается восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, в частности, путем уменьшения доз диуретиков.
Препарат Валз возможно использовать совместно с иными лекарствами, предназначенными для лечения инфаркта миокарда, такими как тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы, статины и диуретики. Совместный прием ингибиторов АПФ не предлогается.
При реноваскулярной гипертензии нужен регулярный контроль содержания мочевины и креатинина в крови.
При совместном использовании с лекарствами, содержащими калий, его соли и лекарствами, относящимися к группе калийсберегающих диуретиков, проводят регулярный контроль уровня калия в плазме крови.
При хронической сердечной недостаточности в начале лечения препаратом Валз может отмечаться некоторое снижение АД , поэтому предлогается контролировать АД в начале терапии.
Вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов возможны изменения функции почек. У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом.
Не предлогается совместное использование лекарства Валз у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью, с ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами ввиду возможного повышения риска развития побочных эффектов.
У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий нужен регулярный контроль содержания креатинина и азота мочевины в сыворотке крови.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения нужно соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: выраженное снижение АД, что может привести к потере сознания и к коллапсу.
Лечение: промывание желудка, прием достаточного количества активированного угля, в/в введение 0.9% раствора натрия хлорида. Валсартан не выводится при диализе в связи с активным связыванием с белками плазмы крови.
При лечении артериальной гипертензии валсартаном не было клинически значимого взаимодействия с иными одновременно применяемыми лекарствами (в частности, циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, амлодипин, глибенкламид, фуросемид, индометацин, гидрохлоротиазид).
Калийсберегающие диуретики, препараты калия, соли, содержащие калий, препараты, повышающие уровень калия в плазме крови (такие как гепарин) повышают риск развития гиперкалиемии.
Другие гипотензивные средства и диуретики усиливают антигипертензивный результат валсартана.
Антигипертензивный результат лекарства может быть ослаблен при совместном использовании с НПВС, в т.ч. с селективными ингибиторами ЦОГ-2 и ацетилсалициловой кислотой в дозе более 3 г/
При совместном использовании с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в плазме крови и развитии токсических эффектов.
Весьма ограничен опыт применения валсартана и препаратов, содержащих литий. В случае применения препаратов, содержащих литий, у пациентов, получающих Валз, предлогается контроль концентрации лития в плазме крови.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.