Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с маркировкой "V" на одной стороне и "H" - на другой.
1 таб. валсартан* 80 мг - гидрохлоротиазид 12.5 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, повидон K29-32, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав пленочной оболочки: опадрай II 85G34642 розовый (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид, макрогол 3350, лецитин, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид черный).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые, с маркировкой "V" на одной стороне и "H" - на другой.
1 таб. валсартан* 160 мг - гидрохлоротиазид 12.5 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, повидон K29-32, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав пленочной оболочки: опадрай II 85G25455 красный (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид, макрогол 3350, лецитин, краситель железа оксид красный, краситель солнечный закат желтый).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, овальные, двояковыпуклые, с маркировкой "V" на одной стороне и "H" - на другой.
1 таб. валсартан* 160 мг - гидрохлоротиазид 25 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, повидон K29-32, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав пленочной оболочки: опадрай II 85G23675 оранжевый (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид, макрогол 3350, лецитин, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид черный).
* непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ - вальзартан.
Антигипертензивный препарат.
Фармакологическое воздействие
Комбинированный препарат, обладающий гипотензивным действием, состоящий из блокатора рецепторов ангиотензина II и тиазидного диуретика.
Валсартан – периферический вазодилататор, оказывает гипотензивное и диуретическое воздействие. Специфический блокатор рецепторов АТ1, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II, не ингибирует АПФ; не влияет на содержание общего холестерина, триглицеридов, глюкозы и мочевой кислоты, не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением частоты пульса.
Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик средней силы. Понижает реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки, что определяет более слабый диуретический результат в сравнении с фуросемидом. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение почками ионов калия (в дистальных канальцах ионы натрия обмениваются на ионы калия), гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние (ионы натрия выводятся либо вместе с ионами хлора, либо с гидрокарбонатом, поэтому при алкалозе усиливается выведение гидрокарбоната, при ацидозе – ионов хлора). Увеличивет выведение магния; задерживает в организме ионы кальция и ураты.
Диуретический результат развивается через 1-2 часа, достигает максимума через 4 ч, продолжается 10-12 ч. Воздействие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при ее величине менее 30 мл/мин.
Понижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния эндогенных катехоламинов (адреналина и норадреналина) и усиления депрессорного влияния на ганглии.
Максимальный гипотензивный результат наблюдается в первые 2-4 недели лечения.
Валсартан
После приема внутрь абсорбция – быстрая, степень всасывания вариабельна. Биодоступность – 23%. Тmax – 2 ч. При приеме с пищей AUC уменьшается на 48%, что не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта. Связь с белками плазмы крови - 94-97%. При достижении равновесного состояния Vd – 17 л.
Препарат метаболизируется ферментной системой CYP2C9.
Т1/2 – 9 ч. Выводится через кишечник – 70%, почками – 30%, в основном в неизменном виде.
Гидрохлоротиазид
После приема внутрь гидрохлоротиазид быстро всасывается. Биодоступность составляет 60-80%. Время достиженияСmax – 2-5 ч. Связь с белками плазмы крови – 60-80%. Проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко.
Т1/2 - 6-15 ч. Не метаболизируется печенью. Выводится почками: более 95% дозировки - в неизменном виде и около 4% - в виде гидролизата – 2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида.
Валсарстан/гидрохлоротиазид
При совместном использовании с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида уменьшается где-то на 30%, сам гидрохлоротиазид не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Отмеченное взаимодействие не влияет на эффективность комбинированного применения.
Показания к применению лекарства
Внутрь, независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Приведенные ниже дозировки лекарства Валз Н указаны в соотношении валсартан/гидрохлоротиазид.
Рекомендуемая дозировка – по 1 таблетки Валз Н 1 раз/ с дозировкой 80/12.5 мг. У пациентов, для которых суточная дозировка 80/12.5 мг не дает желаемого эффекта, предлогается повысить суточную дозу Валз Н до 160/12.5 мг. Для тех пациентов, которым показано дальнейшее снижение АД, суточная дозировка лекарства Валз Н составляет 160/25 мг соответственно.
Больным с нарушением функции почек, когда КК составляет более 30 мл/мин., а также у заболевших со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции печени при отсутствии явлений холестаза не требуется корректировки дозировки лекарства Валз Н.
Побочное воздействие
Головокружение, чувство усталости, диарея, боль в животе, тошнота, кашель, ринит, фарингит, вирусные инфекции. Снижение показателя гематокрита, гиперкалиемия, гиперкреатининемия, артралгия, боль в груди, аллергические реакции, ангионевротический отек, зуд, сывороточная болезнь, васкулит, кожная сыпь, нарушение функции почек.
Потенциально возможны: отеки, бессонница, астения, снижение либидо (менее 1%); гидрохлоротиазид – расстройство водно-электролитного баланса; часто - крапивница, снижение аппетита, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, снижение потенции; редко - фотосенсибилизация, запор или диарея, неприятные ощущения в животе, внутрипеченочный холестаз, желтуха, аритмии, головная боль, депрессия, парестезии, нарушения зрения, тромбоцитопения, иногда с пурпурой; очень редко - некротизирующий васкулит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), кожные реакции, напоминающие СКВ, обострение кожных проявлений СКВ, панкреатит, лейкопения, агранулоцитоз, угнетение костного мозга, гемолитическая анемия, пневмонит, отек легких.
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью: стеноз почечной атерии (односторонний или двусторонний), трансплантация почки (нет данных по безопасности при использовании валсартана у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки); состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота); одновременный прием с лекарствами солей калия, калийсберегающими диуретиками, а также с лекарственными средствами, которые могут вызвать повышение концентрации калия в крови (в частности, гепарином); при одновременном приеме с тиазидными диуретиками; со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции печени при отсутствии явлений холестаза.
Препарат противопоказан во время беременности и в период лактации.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью использовать со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции печени при отсутствии явлений холестаза.
Использование при нарушениях функции почек
Больным с нарушением функции почек, когда КК составляет более 30 мл/мин, не требуется корректировки дозировки лекарства Валз Н.
До лечения проводят коррекцию содержания ионов натрия в крови и/или ОЦК.
Нужен регулярный контроль содержания в плазме крови ионов калия, глюкозы, мочевой кислоты, липидного профиля и креатинина, так как тиазидные диуретики могут вызвать изменение толерантности к глюкозе, а также повышение концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в сыворотке крови.
Одновременное использование солей калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли или любых других лекарственных препаратов, которые могут вызвать повышение концентрации калия в крови (в частности, гепарина), требует соблюдения мер предосторожности и, в частности, частого определения концентрации калия в крови.
Может потребоваться коррекция дозировки инсулина или перорального гипогликемического лекарства.
Имеются сообщения о том, что тиазидные диуретики могут вызвать обострение системной красной волчанки.
Тиазидные диуретики могут вызвать такие нежелательные эффекты как гипокалиемия или гипомагниемия, которые, в свою очередь, повышают риск развития аритмии при глюкозидной интоксикации.
В случае наступления беременности во время лечения препарат надлежит отменить.
Воздействие на возможность управлять автомобилем и/или иными механизмами
В период лечения нужно соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: снижение АД, что может привести к потере сознания и к коллапсу.
Лечение: промывание желудка, прием достаточного количества активированного угля, в/в 0.9% раствор натрия хлорида.
Валсартан не выводится при диализе в связи с активным связыванием с белками плазмы крови.
Гемодиализ полезен в отношении гидрохлоротиазида.
Вероятно усиление гипертензивного эффекта при совместном использовании с иными антигипертензивными средствами (такими как вазодилататоры, бета-адреноблокаторы).
Усиливает нейротоксичность салицилатов, побочные эффекты сердечных гликозидов, кардиотоксическое и нейротоксическое воздействие препаратов лития, эффективность курареподобных миорелаксантов.
Понижает выведение хинина, ослабляет воздействие гипогликемических средств для приема внутрь, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических средств.
Увеличивает частоту аллергических реакций к аллопуринолу; понижает выведение почками цитотоксичных средств (циклофосфамид, метотрексат) и приводит к усилению их миелосупрессивного действия.
Лекарственные средства, интенсивно связывающиеся с белками крови (непрямые антикоагулянты, клофибрат, НПВС), усиливают диуретический результат.
Гипотензивный результат усиливают барбитураты, фенотиазины, трицикические антидепрессанты, этанол.
При одновременном приеме метилдопы вероятно развитие гемолиза.
Колестирамин понижает абсорбцию.
Риск развития гипокалиемии повышается при одновременном приеме салуретиков, ГКС, АКТГ, амфотерицина В, карбеноксолона, пенициллина G и производных салициловой кислоты.
Повышение биодоступности тиазидного диуретика наблюдается при одновременном использовании холиноблокаторов (в частности, атропина, биперидена), что, по-видимому, связано со снижением двигательной деятельности ЖКТ и замедленном опорожнении желудка.
При совместном использовании тиазидных диуретиков с витамином D или солями кальция вероятно повышение концентрации кальция в сыворотке крови.
Одновременное использование циклоспорина может привести к повышению концентрации мочевой кислоты в крови, что увеличивет риск развития гиперурикемии, а также может спровоцировать приступ подагры.
Препарат отпускается по рецепту.
При температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.