Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий белого или почти белого цвета.
1 фл. ванкомицина гидрохлорид, эквивалентный ванкомицину 500 мг.
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик, гликопептид.
Фармакологическое воздействие и фармакокинетика
Антибактериальное (бактерицидное). Нарушает формирование оболочки микроорганизмов, проницаемость их цитоплазматической мембраны и синтез РНК. При введении внутрь не всасывается. Практически не связывается с белками плазмы крови. При многократном введении возможна кумуляция.
Быстро проникает в полость плевры и перикарда, синовиальную и асцитическую жидкости.
Обнаруживается в желчи и ликворе (при менингите).
При парентеральном введении практически полностью элиминируется через почки.
При введении внутрь почти целиком выделяется с калом.
У заболевших с нарушением почечной функции и престарелых выведение замедлено.
Влияет на грамположительную флору, активен в отношении стафилококков (включая пенициллиназообразующие и метициллинрезистентные штаммы), стрептококков, пневмококков, энтерококков (включая E.faecium), корине- бактерий, листерий, актиномицетов и клостридий.
Оптимальное воздействие - при pH 8, при снижении pH до 6 результат резко уменьшается. Активно воздействует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.
Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ванкомицину возбудителями (при неэффективности и непереносимости пенициллинов, цефалоспоринов и др. антибиотиков):
Только в/в (в/м инъекции болезненны) со скоростью не более 10 мг/мин; длительность инфузии должна быть не менее 60 мин.
Взрослым - по 0.5 г или 7.5 мг/кг каждые 6 ч либо по 1 г или 15 мг/кг каждые 12 ч.
Новорожденным детям - по 15 мг/кг, а затем 10 мг/кг каждые 12 ч; у детей в возрасте 1 мес используют ту же дозу каждые 8 ч.
Для детей старше 1 мес - по 10 мг/кг каждые 6 ч или по 20 мг/кг каждые 12 ч.
У заболевших с нарушенной выделительной функцией почек начальная дозировка - 15 мг/кг, далее режим дозирования корригируют с учетом значений КК (при уремии интервал между введениями - до 10 дней): при КК более 80 мл/мин - обычная дозировка, КК 50-80 мл/мин - 1 г каждые 1-3 дня, 10-50 мл/мин - 1 г каждые 3-7 дней, менее 10 мл/мин - 1 г каждые 7-14 дней.
Клиренс креатинина возможно вычислить по формуле Для мужчин: масса тела (кг) * (140 - возраст (лет)/72 * концентрация креатинина в сыворотке крови (мг/дл), для женщин - полученный результат умножается на 0.85.
Порошок растворяют в воде для инъекций: 500 мг - в 10 мл, 1 г - в 20 мл (концентрация раствора составляет 50 мг/мл). Полученный раствор разбавляют 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы: для 500 мг - 100 мл и для 1 г - 200 мл.
При псевдомембранозном колите - внутрь, в виде раствора в 30 мл воды: взрослым - по 0.5-2 г 3-4 раза, детям - 0.04 г/кг 3-4 раза.
Длительность лечения - 7-10 дней.
Побочное воздействие
Тошнота, рвота, горький вкус во рту, озноб, кожный зуд, крапивница, синдром Стивенса - Джонсона. После в/в введения - тромбофлебит, васкулит, лихорадка, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, иногда - анафилактоидные реакции.
При быстром в/в введении возможны чувство жжения, покраснение верхней части тела (синдром "красной шеи"), боль и мышечный спазм в области спины и груди, артериальная гипотензия, головокружение, шум в ушах.
В нечастых случаях - ото- и нефротоксическое воздействие (понижение слуха вплоть до глухоты, почечная недостаточность, азотемия, интерстициальный нефрит).
Ограничения к применению: Тяжелые поражения почек, нарушения слуха, беременность (II и III триместр), кормление грудью (надлежит приостановить грудное вскармливание).
Использование во II-III триместре беременности вероятно только по показаниям врача, в исключительных случаях.
При назначении недоношенным и нормальным новорожденным желателен контроль за концентрацией в сыворотке крови.
При одновременном приеме с общими анестетиками увеличивается частота побочных эффектов, поэтому ванкомицин лучше вводить перед общей анестезией.
В период лечения нужно проведение аудиограммы, определение функции почек (анализ мочи, показатели креатинина и азота мочевины). Желательно определять концентрации ванкомицина в сыворотке крови (при почечной недостаточности, у пациентов старше 60 лет). Максимальные концентрации не должны превышать 40 мкг/мл, а минимальные - 10 мкг/мл. Концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными.
Характеризуется усилением выраженности побочных явлений.
Лечение: симптоматическое в сочетании с гемоперфузией и гемофильтрацией.
При сочетании с аминогликозидами, амфотерицином B, бацитрацином, петлевыми диуретиками, цисплатином, циклоспорином, полимиксинами возрастает риск потери слуха и поражений почек. Холестирамин уменьшает эффективность.
Совместное использование с общими анестетиками может привести к развитию эритемы, гистаминоподобных приливов и анафилактическому шоку.
Хранить в сухом защищенном от света месте при комнатной температуре.