Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, немного двояковыпуклые. 1 таб. симвастатин 10 мг -"- 20 мг -"- 40 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксианизол бутилированный, пропиленгликоль, крахмал прежелатинированный, лимонная кислота, аскорбиновая кислота, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, титана диоксид.
Клинико-фармакологическая группа: Гиполипидемический препарат.
Фармакологическое воздействие
Препарат, корригирующий липидный обмен. Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, участвующего в образовании холестерина (Хс) в печени. Симвастатин понижает концентрацию общего холестерина, Хс-ЛПНП и триглицеридов. Содержание Хс-ЛПОНП также снижается, в то время как содержание Хс-ЛПВП умеренно повышается.
Кроме того, симвастатин делает лучше функции эндотелия (внутренний слой кровеносных сосудов). Оказывает антиоксидантное воздействие, тормозит разрастание и миграцию клеток при атеросклеротическом процессе. Симвастатин также способствует растворению желчных конкрементов. Терапевтический результат развивается через 2 недели, достигая максимума через 4-6 недель лечения. Снижение уровня общего холестерина и Хс-ЛПНП у пациентов с ИБС понижает риск развития инфаркта миокарда и летального исхода.
Всасывание и метаболизм Симвастатин представлен в неактивной лактонной форме, которая относительно нормально абсорбируется из ЖКТ и превращается в активную терапевтическую форму. При "первом прохождении" через печень метаболизируется более 79% абсорбированного активного вещества.
Выведение
Выводится главным образом с желчью и калом.
Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, вечером. Время приема лекарства не надлежит связывать с приемом пищи. При гиперхолестеринемии рекомендуемая дозировка лекарства варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз/сут вечером. Начальная дозировка составляет 10 мг/сут, наибольшая - 80 мг/сут.
При подборе дозировки изменения надлежит проводить с интервалами в 4 недели. У большинства пациентов оптимальный результат достигается при приеме лекарства в дозе до 20 мг/сут. При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии рекомендуемая суточная дозировка составляет 40 мг (1 раз/сут вечером) или 80 мг в 3 приема (по 20 мг утром и днем, 40 мг - вечером). При ИБС эффективные дозировки Вазилипа составляют 20-40 мг/сут. Рекомендуемая начальная дозировка - 20 мг/сут.
При подборе дозировки изменения надлежит проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу возможно повысить до 40 мг/сут. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), содержание общего Хс менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу лекарства надлежит уменьшить. У пациентов приклонного возраста, а также при почечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести коррекции режима дозирования не требуется.
При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) или при одновременном использовании фибратов, никотинамида рекомендуемая дозировка Вазилипа не должна превышать 10 мг/сут. При необходимости повышение дозировки у этой категории пациентов надлежит проводить под тщательным медицинским контролем. При одновременном использовании циклоспорина рекомендуемая начальная дозировка Вазилипа составляет 5 мг/сут, наибольшая - 10 мг/сут.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, приливы крови к коже лица, одышка.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция. Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.
С осторожностью надлежит использовать препарат у пациентов с хроническим алкоголизмом и/или имеющих в анамнезе заболевания печени; у пациентов после трансплантации органов на фоне терапии иммунодепрессантами, в связи с повышенным риском появления рабдомиолиза и почечной недостаточности; при состояниях, которые могут привести к развитию почечной недостаточности, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в т.ч. стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; при эпилепсии.
Вазилип противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении лекарства при беременности.
Женщинам детородного возраста препарат возможно назначать только в том случае, если беременность исключена. В период применения лекарства надлежит избегать зачатия (использовать надежные методы контрацепции). В противном случае у этой категории заболевших не предлогается использовать Вазилип. Если в период лечения наступает беременность, препарат надлежит отменить, а пациентку предупредить о вероятной опасности для плода.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат пртивопоказн при острых и обострениях хронических заболеваний печени, а также при персистирующем повышении активности трансаминаз неясного генеза.
Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести коррекции режима дозирования не требуется. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) или при одновременном использовании фибратов, никотинамида рекомендуемая дозировка Вазилипа не должна превышать 10 мг/сут. При необходимости повышение дозировки у этой категории пациентов надлежит проводить под тщательным медицинским контролем.
Повышение активности ферментов печени или активности трансаминаз, возникающее на фоне применения Вазилипа, в большинстве случаев небольшое и клинически незначимое. Несмотря на то, до начала и во время лечения нужно проводить обследование функции печени (контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 недель в течение первых 3 месяцев, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года и затем 1 раз в полгода).
При увеличении содержания АСТ и/или АЛТ в сыворотке крови в 3 раза относительно ВГН, лечение надлежит прекратить. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.
На фоне лечения Вазилипом вероятно развитие миопатии, приводящей к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск появления этой патологии возрастает у пациентов, получающих одновременно с Вазилипом одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазодон, макролиды (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы азолов (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторы протеазы ВИЧ (ритонавир). Риск развития миопатиии повышается также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
При лечении Вазилипом вероятно возрастание содержания сывороточной КФК, что надлежит учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены лекарства служить увеличение содержания КФК в сыворотке более чем в 10 раз выше ВГН. Пациента надлежит предупредить о том, что при появлении на фоне терапии нарушений со стороны мышечной системы и любых других изменений состояния надлежит сообщить об этом врачу.
Пациентам приклонного возраста и больным со слабой или умеренной почечной недостаточностью коррекции дозировки не требуется.
Применение в педиатрии
Изучение безопасности и эффективности применения Вазилипа у детей и подростков в возрасте до 18 лет не проводилось, поэтому назначение лекарства этой категории пациентов противопоказано.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Вазилип не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций при управлении автомобилем или работе с механизмами.
Лечение: предотвращение дальнейшего всасывания лекарства (промывание желудка, прием активированного угля или слабительных средств) мониторинг, поддержание жизненных функций.
При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (нечастый, однако тяжелый побочный результат) надлежит срочно прекратить прием лекарства и ввести диуретик и натрия бикарбонат (в/в). При необходимости показан гемодиализ. Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую возможно устранить в/в введением кальция хлорид или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменников или, в тяжелых случаях, с помощью гемодиализа.
При одновременном использовании Вазилипа с ниацином, циклоспорином, эритромицином, кларитромицином, ритонавиром или нефазодоном вероятно повышение концентрации симвастатина в сыворотке крови, в связи с чем вероятно развитие миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточностью. Указанные препараты являются ингибиторами изофермента CYP3A4, при участии которого симвастатин метаболизируется в печени.
Подобное взаимодействие вероятно при одновременном приеме Вазилипа с производными фиброевой кислоты. При одновременном использовании Вазилипа и варфарина вероятно усиление действия последнего на процессы свертывания крови, что приводит к увеличению риска кровотечения.
При одновременном использовании Вазилипа и дигоксина (однократная дозировка) происходит увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (при данной комбинации требуется наблюдение за состоянием пациента). Колестирамин и колестипол понижают биодоступность симвастатина (применение симвастатина вероятно через 4 ч после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный результат).
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.