Таблетки пролонгированного действия круглые, плоские, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской и риской на одной из сторон; разрешается наличие мраморности.
1 таб. метопролола тартрат 200 мг.
Вспомогательные вещества: глицерола трибегенат, кальция гидрофосфата дигидрат, поливидон 25, кремния диоксид коллоидный безводный, масло хлопковое гидрогенизированное, натрия стеарила фумарат.
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.
Фармакологическое воздействие
Гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.
Понижает сердечный выброс и систолическое АД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий результат катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию.
Антигипертензивное воздействие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний.
Гипотензивный результат развивается быстро (систолическое АД понижается через 15 мин, максимально - через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч. Диастолическое АД изменяется медленнее.
Антиангинальный результат считается следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и надобности миокарда в кислороде.
Понижает частоту и тяжесть приступов ИБС. Оказывает умеренное отрицательное инотропное воздействие.
Метопролола тартрат быстро и почти полностью всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму.
Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, грудное молоко.
Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов.
Выводится в основном почками в виде метаболитов.
Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.
Требуется индивидуальный режим дозировки.
Внутрь:
Во время или после еды, запивая жидкостью.
Таблетки не надлежит разжевывать или крошить.
Суточная дозировка - 100-200 мг, принимать 1 или 2 раза в сутки.
Наибольшая суточная дозировка - 400 мг.
Дозу повышают не раньше, чем через 1 нед, т.е. после развития максимального эффекта.
Метопролол предназначен для ежедневного приема.
При недостаточной эффективности монотерапии возможно комбинировать с др. классами антигипертензивных, антиангинальных или антиаритмических препаратов.
Гипертензия.
Для пациентов с легкой или умеренной формой гипертензии - 50 мг Метопролола в 1-2 приема утром и вечером ежедневно. Если при такой дозировке терапевтический результат не достигнут, возможно повысить дозу лекарства до 100 - 200 мг в 1-2 приема ежедневно или комбинировать его с иными антигипертензивными лекарствами.
Стенокардия. 100-200 мг Метопролола в 1-2 приема ежедневно. В тяжелых случаях дозировка может быть увеличена до 300-400 мг в сутки.
В случае необходимости Метопролол возможно комбинировать с иными лекарствами.
Сердечные аритмии. 100-200 мг лекарства в 1-2 приема ежедневно. При необходимости дозировка может быть увеличена до 200-300 мг в сутки.
Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда. Показано, что в результате длительного лечения Метопрололом в дозе 200 мг снижается риск летального исхода (включая внезапные смерти), снижается риск повторного инфаркта (также у пациентов с сахарным диабетом).
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся сердцебиением. 100 мг Метопролола в 1-2 приема ежедневно. При необходимости дозу возможно повысить до 200 мг в сутки.
Профилактика мигрени. 100-200 мг Метопролола в 1-2 приема ежедневно.
Нарушение функции почек. Нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов преклонного возраста.
Нарушение функции печени. Зачастую нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов, страдающих циррозом печени. При наличии симптомов серьезного нарушения функции печени (в частности, у пациентов, в анамнезе которых были операции с шунтированием) надлежит рассмотреть способность снижения дозировки лекарства.
В/в:
В остром периоде инфаркта миокарда под мониторингом АД, сердечного ритма и ЭКГ проводят 3 болюсных в/в инъекции по 5 мг с двухминутными перерывами (суммарная дозировка 15 мг), при хорошей переносимости через 15 мин после последней инъекции прописывают внутрь по 25-50 мг каждые 6 ч в течение 48 ч, а затем - по 50-100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 3 мес и более.
Побочное воздействие
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головокружение и головная боль, снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия, нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит, вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей, сердечная недостаточность, AV блокада, отечный синдром, боль в груди, снижение сократимости миокарда, аритмии, гангрена, нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе, диарея или запор, рвота, сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.
Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм, вазомоторный ринит, диспноэ.
Со стороны кожных покровов: сыпь, дистрофические изменения кожи, обратимая алопеция, фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.
Прочие: уменьшение массы тела, артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.
Ограничен к применению при: сахарном диабете, гипогликемии, отягощенном аллергологическом анамнезе, метаболическом ацидозе, бронхиальной астме, эмфиземе, неаллергическом бронхите, гипертиреозе, псориазе, феохромоцитоме, нарушениях функции печени и/или почек, миастении, депрессии, проведении общей анестезии, пожилом и детским возрасте.
Применения лекарства противопоказано.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью вероятно ухудшение сократительной способности миокарда, обуславливающее необходимость применения сердечных гликозидов и /или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса.
На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозировки противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии.
При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно быть анестезирующее средство с наименьшим отрицательным ионотропным действием.
Вероятно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
У заболевших феохромоцитомой использование вероятно только совместно с альфа-адренолитиками.
Прием метопролола прекращают за 2-3 суток до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипокликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48-72 часов находиться под врачебным контролем.
При отмене лечения уменьшать дозу нужно постепенно в течение 10-14 дней.
Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача.
С осторожностью использовать во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Во время лечения вероятно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.
Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин - 2 ч после приема).
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5-2 мг) - при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1-10 мг в/в, затем в/в капельно 2-2,5 мг/ч) и добутамина - в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) - при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) - для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция
Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, апрессин и др. гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости.
Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, эуфиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и др. НПВС ослабляют антигипертензивный результат. Усиливает и пролонгирует воздействие антидеполяризующих миорелаксантов.
Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск появления тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и увеличивет риск развития гипогликемии.
Антациды, гидралазины, пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины - повышают уровень метопролола в крови, рифампицин - понижает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (нужно увеличение дозировки последних).
Несовместим с ингибиторами МАО типа А.
Хранить в защищенном от света месте, при комнатной температуре.