Таблетки плоские, круглые, белого цвета, с двусторонним фасетом и делительной риской. 1 таб. эналаприл 5 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, авицел, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, натрия гидрокарбонат, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид.
Таблетки плоские, круглые, розового цвета, с двусторонним фасетом и делительной риской. 1 таб. эналаприл 10 мг Вспомогательные вещества: маннитол, авицел, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, железа оксид красный, натрия гидрокарбонат, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид.
Таблетки плоские, круглые, бежевого цвета, с двусторонним фасетом и делительной риской. 1 таб. эналаприл 20 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, авицел, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, железа оксид красный, железа оксид желтый, натрия гидрокарбонат, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид.
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.
Фармакологическое воздействие
Ингибитор АПФ. Антигипертензивный препарат. Эналаприл считается пролекарством: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который угнетает активность АПФ, подавляя тем самым образование ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Препарат понижает ОПСС, понижает пост- и преднагрузку на миокард, увеличивет сердечный выброс, понижает конечно-диастолическое давление в левом желудочке, понижает давление в легочных венах и артериях, в правом предсердии. Вазопрен расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Понижает распад брадикинина, увеличивает синтез простагландина. Антигипертензивное воздействие более выражено при высоком уровне ренина плазмы крови, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение.
При длительном использовании препарат понижает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Препарат усиливает коронарный и почечный кровоток, обладает некоторым диуретическим эффектом.
Понижает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск появления почечной недостаточности. Делает лучше кровоснабжение ишемизированного миокарда. Антигипертензивное воздействие наступает при приеме внутрь через 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых заболевших для достижения оптимального уровня АД необходима терапия в течении нескольких недель.
При сердечной недостаточности заметный клинический результат наблюдается при длительном использовании - 6 мес и более. Максимальный результат лекарства отмечается через 6-8 ч. Результат сохраняется в течение 24 ч. Общий терапевтический результат достигается через несколько недель лечения.
Всасывание и метаболизм
После приема внутрь около 60% эналаприла абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла. В организме эналаприл подвергается гидролизу, в результате образуется эналаприлат, обладающий выраженной фармакологической активностью. Cmax эналаприла в сыворотке крови достигается через 1 ч, эналаприлата - через 3-4 ч после приема. Биодоступность лекарства - 40%.
Распределение
Связывается с белками крови на 50%. Эналаприлат легко протекает через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, небольшое количество проникает через плаценту и выводится с грудным молоком.
Выведение
T1/2 эналаприлата составляет 11 ч. Выводится с мочой 60% (20% - в виде эналаприла и 40% в виде эналаприлата), с калом - 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата).
Вазопрен принимают внутрь независимо от приема пищи. При артериальной гипертензии начальная дозировка для взрослых составляет 5 мг 1 раз/сут. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу возможно увеличить через 1-2 недели на 5 мг.
При умеренной гипертензии средняя суточная дозировка составляет 10 мг. При артериальной гипертензии тяжелого течения и хорошей переносимости лекарства дозу возможно увеличить максимально до 40 мг/сут за 1-2 приема. Поддерживающая дозировка - 10-20 мг/сут.
При назначении Вазопрена на фоне приема диуретиков их надлежит отменить за 3 дня до начала приема Вазопрена. Если же это невозможно, то начальная дозировка Вазопрена должна составлять 2.5 мг/сут. При гипонатриемии (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или при увеличении концентрации креатинина в сыворотке более 0.14 ммоль/л Вазопрен прописывают в начальной дозе 2.5 мг 1 раз/сут.
При реноваскулярной гипертензии начальная дозировка составляет 2.5-5 мг/сут. Наибольшая суточная дозировка составляет 20 мг. При хронической сердечной недостаточности начальная дозировка Вазопрена составляет 2.5 мг 1 раз/сут. Затем дозу увеличивают на 2.5-5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величины АД, однако не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приема.
У пациентов с низким систолическим АД терапию надлежит начинать с дозировки 1.25 мг/сут. Подбор дозировки проводят в течение 2-4 недель. Средняя поддерживающая дозировка - 5-20 мг/сут за 1-2 приема. Для пожилых пациентов (старше 65 лет) начальная дозировка составляет 1.25 мг/сут, при необходимости ее возможно увеличить.
Побочное воздействие
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус.
Прочие: снижение либидо, чувство жара, серозит, васкулит.
Беременность и лактация
Применение Вазопрена при беременности противопоказано. Эналаприл и его метаболит выделяются с грудным молоком, поэтому при необходимости применения Вазопрена в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.
С особой осторожностью надлежит использовать Вазопрен при первичном альдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки, аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, системных заболеваниях соединительной ткани, ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 65 лет).
При назначении лекарства пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) существует риск внезапного и выраженного снижения АД. У пациентов с ишемической болезнью сердца и сосудистыми нарушениями головного мозга при чрезмерном понижении АД вероятно развитие инфаркта миокарда или инсульта.
У пациентов, находящихся на диализе, наблюдалось повышение частоты развития анафилактических реакций при использовании мембран с высокой проницаемостью и одновременной терапией ингибиторами АПФ. У заболевших с нарушениями функции почек надлежит понизить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами лекарства. Перед исследованием функции паращитовидных желез Вазопрен надлежит отменить.
При хирургических вмешательствах и проведении общей анестезии у пациентов, получающих Вазопрен, вероятно развитие артериальной гипотензии, которую возможно устранить путем восполнения объема плазмы. При указаниях в анамнезе на отек Квинке существует риск его развития после применения ингибиторов АПФ. В период лечения Вазопреном не предлогается потребление алкогольных напитков, т.к. этанол усиливает гипотензивное воздействие лекарства.
Надлежит соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений при жаркой погоде в связи с риском развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения объема циркулирующей крови. Контроль лабораторных показателей До и после лечения Вазопреном нужен контроль АД, уровня гемоглобина, уровня калия, креатинина, мочевины в плазме крови, активности ферментов печени, содержания белка в моче.
Применение в педиатрии
Энаренал не надлежит использовать у детей.
За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, предлогается вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызванного ингибиторами АПФ.
При олигурии нужно поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.
Воздействие лекарства на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Вазопрен может вызвать артериальную гипотензию, головокружение, сонливость, которые уменьшают возможность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. В связи с этим в период лечения надлежит воздерживаться от выполнения работы, связанной с управлением средствами транспорта, обслуживанием механического оборудования и иными потенциально опасными видами деятельности.
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.
Лечение: горизонтальное положение с низким изголовьем, промывание желудка и прием солевого слабительного, в/в введение изотонического раствора натрия хлорида, плазмозаменителей, при необходимости - ангиотензина II. Эналаприлат возможно вывести из организма с помощью гемодиализа (скорость выведения - 62 мл/мин).
Бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы кальциевых каналов, гидралазин, празозин усиливают воздействие Вазопрена.
При одновременном использовании Вазопрена с НПВС и анальгетиками-антипиретиками вероятно снижение антигипертензивного действия Вазопрена.
При одновременном использовании Вазопрена с солями калия или калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) повышается риск развития гиперкалиемии. Вазопрен при одновременном
При одновременном использовании Вазопрен понижает эффективность теофиллина. Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность Вазопрена.
Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, при одновременном использовании с Вазопреном, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза вплоть до смертельного исхода.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.