Круглые двояковыпуклые таблетки, белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с обозначением с одной стороны «LН1» (для таблеток с дозировкой 50 мг+12,5 мг), «LН2» (для таблеток с дозировкой 100 мг+25 мг).
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активных веществ:
лозартан калия 50 мг. или 100 мг.
гидрохлоротиазид 12,5 мг. или 25 мг..
Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон, магния стеарат, Опадрай белый (гипромеллоза 3cР, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, макрогол, гипромеллоза 50сР).
Фармакологическое влияние
Гипотензивное комбинированное средство (блокатор рецепторов ангиотензина II + диуретик).
Комбинированный препарат, оказывает гипотензивное влияние. Содержит лозартан калия – антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1) и гидрохлоротиазид – диуретик. Лозартан считается специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1). Не подавляет киназу II – фермент, разрушающий брадикинин. Понижает общее периферическое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; понижает постнагрузку, оказывает диуретический результат. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, увеличивет толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик. Понижает реабсорбцию ионов натрия, усиливает выделение с мочой ионов калия, гидрокарбоната и фосфатов. Понижает АД за счет уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК), изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих веществ и усиления депрессорного влияния на ганглии.
Лозартан быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – около 33%.
Имеет результат “первого прохождения“ через печень, метаболизируется путем карбоксилирования с образованием активного метаболита.
Связь с белками плазмы крови – 99%.
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови лозартана составляет 1 ч, активного метаболита 3-4 ч, после приема внутрь.
Период полувыведения 1,5 – 2 ч, а его основного метаболита 3-4 ч, соответственно. Около 35 % дозировки выводится с мочой, около 60% - через кишечник. Гидрохлоротиазид быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Период полувыведения составляет 5,8-14,8 ч. Не метаболизируется печенью. Около 61% выводится почками в неизмененном виде.
Внутрь, вне зависимости от приема пищи.
Обычная начальная и поддерживающая дозировка лекарства составляет 50мг. лозартана + 12,5мг. гидрохлоротиазида (1 таблетка) в день.
Для тех пациентов, у которых при этой дозировке не удается добиться адекватного контроля АД, дозировка может быть увеличена до 2-х таблеток (50 мг/12,5 мг) или 1 таблетки (100 мг/25 мг) 1 раз в день.
Наибольшая дозировка составляет 2 таблетки (50 мг/12,5 мг) или 1 таблетка (100 мг/25 мг) 1 раз в день. В целом, максимальный гипотензивный результат достигается в течение 3-х недель после начала лечения.
Нет необходимости в специальном подборе начальной дозировки пациентам приклонного возраста.
Побочное влияние
Побочные реакции ограничиваются наблюдавшимися раньше при использовании лозартана калия и/или гидрохлоротиазида.
К наиболее частым побочным эффектам при лечении эссенциальной гипертензии относят головокружение.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и/или языка, что приводило к обструкции дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка, изредка отмечавшиеся при приеме лозартана. У некоторых из этих пациентов раньше возникал ангионевротический отек при использовании других препаратов, в том числе и ингибиторов АПФ. Крайне редко, при приеме лозартана отмечались проявления васкулита, включая болезнь Шенляйн-Геноха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.
Со стороны пищеварительного тракта: при приеме лозартана были зарегистрированы редкие (< 1%) случаи гепатита, диарея.
Со стороны органов дыхания: при приеме лозартана – кашель.
Со стороны кожных покровов: крапивница.
Лабораторные показатели: редко (<1%) гиперкалиемия (калий сыворотки более 5,5 ммоль/л), повышение активности “печеночных” ферментов.
С осторожностью: пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, с нарушениями водно-электролитного баланса крови (обезвоживание, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия).
С осторожностью препарат прописывают у заболевших сахарным диабетом, гиперкальциемией, гиперурикемией и/или подагрой, а также пациентам с отягощенным аллергологическим анамнезом и бронхиальной астмой, а также при системных заболеваниях соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка), при одновременном назначении с нестероидными противовоспалительными лекарствами (НПВП), в том числе ингибиторами циклооксигеназы-II (СОХ-2 ингибиторами).
Прием преапарата запрещен.
Возможно назначать вместе с иными гипотензивными средствами.
Нет необходимости в специальном подборе начальной дозировки больным приклонного возраста.
Препарат может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.
Гидрохлоротиазид может усилить артериальную гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение объема циркулирующей крови, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемию, гипокалиемию), нарушить толерантность к глюкозе, понизить выведение кальция с мочой и вызывать преходящее, незначительное повышение концентрации кальция в плазме крови, повышать концентрацию холестерина и триглицеридов, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры.
Прием лекарственных средств, непосредственно влияющих на систему ренин-ангиотензин, во время II и III триместров беременности может привести к гибели плода. При возникновении беременности показана отмена лекарства.
Беременным женщинам применение диуретиков зачастую не предлогается в связи с риском появления желтухи у плода и новорожденного, тромбоцитопении матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.
Нет информации о влиянии на возможность управлять автомобилем и иными механизмами.
Симптомы: лозартан - выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия (в результате вагусной стимуляции). Гидрохлоротиазид – потеря электролитов (гипокалиемия, гиперхлоремия, гипонатриемия), а также дегидратация, возникающая вследствие избыточного диуреза.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Если препарат принят недавно, надлежит промыть желудок; при необходимости проводят коррекцию водно-электролитных нарушений.
Лозартан и его активные метаболиты не удаляются при помощи гемодиализа.
Лозартан усиливает результат других гипотензивных средств. Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом, эритромицином. Имеются сообщения, что рифампицин и флуконазол понижают уровень активного метаболита. Клиническое значение данных взаимодействий не изучено.
Как и другие препараты, блокирующие ангиотензин II или его влияние, одновременное назначение калийсберегающих диуретиков (в частности, спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия или заместителей соли, содержащих калий, может привести к гиперкалиемии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (СОХ-2 ингибиторы) могут снижать результат диуретиков и других гипотензивных средств.
У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая зачастую обратима.
Гипотензивный результат лозартана, как и других антигипертензивных средств, может быть ослаблен при приеме нестероидного противовоспалительного лекарства индометацина.
Гидрохлоротиазид
Следующие лекарственные средства могут взаимодействовать с тиазидными диуретиками при одновременном с ними назначении:
Барбитураты, наркотические средства, этанол – может возникать потенцирование ортостатической гипотензии.
Гипогликемические средства (пероральные средства и инсулин) – может потребоваться коррекция дозировки гипогликемических средств.
Другие гипотензивные средства – возможен аддитивный результат.
Колестирамин и колестипол понижает абсорбцию гидрохлоротиазида.
Кортикостероиды, АКТГ – усиление потери электролитов, в особенности калия.
Прессорные амины – вероятно незначительное снижение эффекта прессорных аминов, не препятствующее их использованию.
Недеполяризующие миорелаксанты (в частности, тубокурарина хлорид) – вероятно усиление действия миорелаксантов.
Препараты лития - диуретики уменьшают почечный клиренс Li+ и повышают риск интоксикации литием, поэтому одновременное применение не предлогается.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (СОХ-2 ингибиторы) – у некоторых пациентов прием НПВП, в том числе ингибиторов циклооксигеназы-2, может снижать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный результат диуретиков.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Благодаря воздействию на экскрецию кальция, тиазиды могут влиять на результаты анализа функции паращитовидных желез.
Хранить при температуре не выше 30°С.
Срок хранения - 3 года.