Аэрозоль дозированный для ингаляций в виде суспензии белого или почти белого цвета. 1 дозировка сальбутамола сульфат 120.5 мкг что соответствует содержанию сальбутамола 100 мкг. Вспомогательные вещества: пропеллент 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA 134a) не содержит хлорфторуглеродов. .
Клинико-фармакологическая группа: Бронхолитический препарат - бета2-адреномиметик.
Фармакологическое воздействие
Cелективный бета2-адреномиметик. В терапевтических дозах воздействует на β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное воздействие на β1-адренорецепторы миокарда. Сальбутамол ингибирует высвобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов, простагландина D2 и других биологически активных веществ в течение длительного времени. Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. Оказывает выраженный бронходилатирующий результат, предотвращая или купируя спазм бронхов, уменьшает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких.
Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, например выброс гистамина, индуцированный антителами к иммуноглобулину Е, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов.
Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может приводить к снижению числа β1-адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов: уменьшает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический результат, увеличивает риск развития ацидоза.
Всасывание и метаболизм
После ингаляционного введения 10-20% дозировки сальбутамола достигает нижних отделов дыхательных путей. Остальная часть дозировки остается в ингаляторе или откладывается в ротоглотке и затем проглатывается.
Фракция, отложившаяся в дыхательных путях, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких. Проглоченная часть ингаляционной дозировки абсорбируется из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень, превращаясь в неактивный 4'-O-сульфат (фенольный сульфат).
Распределение
Связывание cальбутамола с белками плазмы составляет 10%.
Выведение
При в/в введении T1/2 сальбутамола составляет 4-6 ч. Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются в основном с мочой. С калом выводится лишь незначительная часть введенной дозировки сальбутамола. Большая часть дозировки сальбутамола, введенной в организм в/в, внутрь или путем ингаляции выводится в течение 72 ч.
Бронхиальная астма:
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), сопровождающаяся обратимой обструкцией дыхательных путей, включая хронический бронхит и эмфизему легких.
Дозированный аэрозоль Вентолин предназначен только для ингаляционного введения. Решить вопрос об увеличении дозировки или частоты применения лекарства может только врач. Не предлогается использовать Вентолин чаще 4 раз/сут. Потребность в частом применении Вентолина в максимальных дозах или во внезапном увеличении дозировки свидетельствует об ухудшении течения заболевания. Взрослые (в т.ч. пациенты приклонного возраста). Купирование приступа бронхоспазма: рекомендуемая дозировка составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции).
Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая дозировка составляет 200 мкг (2 ингаляции) за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора. Длительная поддерживающая терапия: рекомендуемая дозировка составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза/сут. Вентолин возможно вводить через спейсер Волюматик.
Дети Купирование приступа бронхоспазма: рекомендуемая дозировка составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции). Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая дозировка составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции) за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора. Длительная поддерживающая терапия: рекомендуемая дозировка составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза/сут. Вентолин возможно вводить через спейсер Бэбихалер или Волюматик.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница.
При беременности и в период лактации препарат прописывают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода. Сальбутамол, возможно, проникает в грудное молоко.
Данные о том, оказывает ли присутствующий в грудном молоке сальбутамол вредное воздействие на новорожденного, отсутствуют. Особые указания Надлежит проинструктировать пациента о правильном применении ингалятора Вентолин. Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.
Если воздействие обычной дозировки Вентолина становится менее эффективным или менее продолжительным (воздействие лекарства сохраняется не менее 3 ч), пациенту надлежит обратиться к врачу. Повышение надобности в применении ингаляционных агонистов β2-адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях надлежит пересмотреть план лечения.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях нужно немедленно решать вопрос о назначении или увеличении дозировки ГКС. У таких пациентов предлогается проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха. С осторожностью использовать препарат у пациентов с тиреотоксикозом. Терапия агонистами β2-адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии.
Особую осторожность предлогается проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, ГКС, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях нужно контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные о влиянии на возможность к управлению автотранспортом и/или иными механизмами отсутствуют.
Симптомы: возможна гипокалиемия.
Лечение: при подозрении на передозировку надлежит контролировать уровень калия в сыворотке крови. Антидотами являются кардиоселективные бета-адреноблокаторы. Но блокаторы β-адренорецепторов нужно использовать с осторожностью у пациентов с приступами бронхоспазма в анамнезе.
Не предлогается одновременно использовать сальбутамол и неселективные блокаторы β-адренорецепторов, такие как пропранолол. Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы МАО.
Препарат надлежит хранить при температуре ниже 30°C. Срок годности – 2 года. Ингалятор запрещено замораживать и подвергать воздействию прямых солнечных лучей.