Раствор для ингаляций в небулах в виде прозрачной жидкости от бесцветного до светло-желтого цвета. 1 небула сальбутамола сульфат 3 мг эквивалентно сальбутамолу 2.5 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид, серная кислота разведенная, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: Бронхолитический препарат - бета2-адреномиметик.
Фармакологическое воздействие
Cелективный бета2-адреномиметик. В терапевтических дозах воздействует на β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное воздействие на β1-адренорецепторы миокарда. Сальбутамол ингибирует высвобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов, простагландина D2 и других биологически активных веществ в течение длительного времени. Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов.
Оказывает выраженный бронходилатирующий результат, предотвращая или купируя спазм бронхов, уменьшает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности выброс гистамина, индуцированный антителами к иммуноглобулину Е, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов.
Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может приводить к снижению числа β1-адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов: уменьшает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический результат, увеличивает риск развития ацидоза. В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения АД. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное воздействие.
Вызывает расширение коронарных артерий. После применения ингаляционных форм воздействие развивается быстро, начало эффекта - через 5 мин, максимум - через 30-90 мин (75% максимального эффекта достигается в течение 5 мин), длительность - 4-6 ч.
Всасывание
После ингаляционного применения системная абсорбция быстрая, но низкая. При приеме внутрь (в т.ч. при частичном проглатывании при ингаляции) абсорбция высокая. От 10% до 20% дозировки поступает в нижние отделы дыхательных путей. Остальная часть задерживается в ингаляторе или оседает в ротоглотке и затем проглатывается. Часть дозировки, которая остается в дыхательных путях, абсорбируется тканями легких, не подвергаясь в них метаболизму, и попадает в кровоток.
Распределение и метаболизм
Связывание сальбутамола с белками плазмы крови составляет 10%. Проглоченная часть ингалированной дозировки быстро всасывается из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень, превращаясь в фенольный сульфат.
Проникает через плацентарный барьер.
Выведение
Неизмененный препарат и конъюгат выводятся в основном с мочой (69-90%). Незначительное количество (4%) - с желчью. Большая часть дозировки сальбутамола выводится в течение 72 часов.
Используют ингаляционно. Препарат Вентолин Небулы не предназначен для инъекций.
Препарат Вентолин Небулы нужно использовать под наблюдением специалистов с помощью специального ингалятора (небулайзера) с маской, Т-образной трубкой или эндотрахеальной трубкой. В случае риска развития гипоксии вследствие гиповентиляции, вдыхаемый воздух может быть обогащен кислородом. Вентолин Небулы предназначен для применения в неразведенном виде, но при необходимости длительного введения раствора сальбутамола (более 10 мин) препарат возможно развести стерильным 0.9% раствором натрия хлорида.
Раствор, оставшийся неиспользованным в камере небулайзера после ингаляции, надлежит вылить. Т.к. многие небулайзеры действуют только при наличии постоянного потока воздуха, не исключено, что распыляемый препарат будет попадать в окружающую среду.
Учитывая это, Вентолин Небулы надлежит использовать в нормально проветриваемых помещениях; данную рекомендацию особенно строго надлежит соблюдать в стационарах, где небулайзерами могут одновременно пользоваться несколько пациентов.
Взрослые и дети старше 1.5 лет
Средняя начальная дозировка сальбутамола, вводимого ингаляционно с помощью небулайзера, составляет 2.5 мг, но может быть увеличена до 5 мг. Ингаляции возможно повторять 4 раза в сутки. Для лечения тяжелой обструкции дыхательных путей взрослые пациенты могут использовать препарат в более высоких дозах - до 40 мг/сут - под строгим медицинским контролем в условиях стационара.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, крапивница, гипокалиемия.
С осторожностью используют препарат при наличии в анамнезе тахиаритмии, тяжелой хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, тиреотоксикоза, феохромоцитомы, а также при беременности и в период лактации.
При беременности препарат прописывают только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает любой потенциальный риск для плода. Строго контролируемых клинических исследований по изучению тератогенности сальбутамола не проводилось.
В отдельных исследованиях выявлена полидактилия у детей, матери которых во время беременности принимали сальбутамол (однозначной причинной связи появления данной патологии с приемом лекарства не установлено). Адренергические бронходилататоры возможно использовать при беременности, поскольку потенциальный риск плацентарной гипоксемии для плода на фоне неконтролируемой бронхиальной астмы существенно превышает риск, связанный с их применением.
Но при использовании надлежит соблюдать осторожность, поскольку препарат может вызвать тахикардию и гипергликемию у матери (особенно при наличии сахарного диабета) и плода, а также вызвать у матери задержку родовой деятельности, снижение АД и отек легких. Сальбутамол, вероятно, проникает в грудное молоко, поэтому кормящим женщинам не предлогается использовать препарат, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает любой потенциальный риск для ребенка.
Неизвестно, оказывает ли какое-либо отрицательное воздействие на новорожденного ребенка сальбутамол, присутствующий в грудном молоке.
Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы. Повышение надобности в использовании ингаляционных агонистов β2-адренорецепторов короткой продолжительности действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания.
В таких случаях предлогается пересмотреть план лечения пациента. Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях нужно срочно решать вопрос о назначении или увеличении дозировки ГКС. У таких пациентов предлогается проводить ежедневный контроль максимальной скорости выдоха. Применение сальбутамола в чрезмерно высоких дозах может приводить к развитию неблагоприятных реакций, поэтому решать вопрос об увеличении дозировки или частоты применения лекарства должен только врач.
Пациентов, применяющих Вентолин Небулы в домашних условиях, нужно предупредить о том, что, если воздействие обычной дозировки становится менее эффективным или менее продолжительным, запрещено самостоятельно увеличивать дозу или частоту введения лекарства, а надлежит срочно обратиться к врачу. Вентолин Небулы надлежит использовать с осторожностью у пациентов, которые уже принимали высокие дозировки других симпатомиметиков. Сальбутамол нужно использовать с осторожностью у пациентов с тиреотоксикозом.
Были отмечены единичные случаи развития острой закрытоугольной глаукомы у пациентов, получающих комбинацию сальбутамола и ипратропия бромида с помощью небулайзера. Учитывая этот факт, надлежит соблюдать осторожность при одновременном использовании сальбутамола и антихолинергических средств с помощью небулайзера.
Пациентов нужно научить правильно пользоваться небулайзером и предупредить о недопустимости попадания в глаза раствора или аэрозоля. Терапия агонистами β2-адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии.
Особую осторожность предлогается проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, ГКС и диуретиков, а также вследствие гипоксии.
В таких ситуациях нужно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Как и другие агонисты β-адренорецепторов, сальбутамол может вызывать обратимые метаболические изменения, в частности увеличение концентрации глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом вероятно развитие декомпенсации и в ряде случаев - кетоацидоза.
Одновременное применение ГКС может усилить этот результат. Небулайзер не требует синхронизации вдоха пациента с ингаляцией, что позволяет широко использовать его у детей раннего возраста и пожилых, которым трудно выполнить дыхательный маневр.
Применение в педиатрии
Данные о клинической эффективности сальбутамола в небулах у детей младше 1.5 лет отсутствуют.
Симптомы: наблюдаются чаще - гипокалиемия, снижение АД, лактоацидоз, тахикардия, мышечный тремор, рвота; наблюдаются реже - возбуждение, гипофосфатемия, лейкоцитоз, респираторный алкалоз; редко - галлюцинации, паранойя, судороги, тахиаритмия.
Лечение: симптоматическое, при тахиаритмии вводят кардиоселективные β-адреноблокаторы.
Не предлогается одновременно использовать сальбутамол и неселективные блокаторы β-адренорецепторов, такие как пропранолол. Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы МАО.
У заболевших с тиреотоксикозом усиливает воздействие стимуляторов ЦНС, тахикардию. Усиливает вероятность развития экстрасистолии на фоне приема сердечных гликозидов. Теофиллин и другие ксантины при одновременном использовании повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа - тяжелых желудочковых аритмий.
Одновременное применение с антихолинергическими средствами (в т.ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления. Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемию, которую может вызывать сальбутамол.
Список Б. Препарат в невскрытом пакете надлежит хранить при температуре ниже 30°С. Срок годности - 3 года. После вскрытия пакета препарат надлежит хранить при температуре ниже 30°С в защищенном от света месте. Срок годности - 3 месяца. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте.