Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таб.
верапамила гидрохлорид 40 мг.
-"- 80 мг.
Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, индиго кармин.
Драже, капсулы, раствор для внутривенного введения..
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов.
Фармакологическое воздействие и фармакокинетика
Антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.
Увеличивет перфузию миокарда, понижает диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, способствует регрессу гипертрофии левого желудочка, понижает АД.
Предупреждает развитие и устраняет спазм коронарных артерий при вариантной стенокардии, делает лучше отток крови из желудочков.
Понижает частоту и выраженность головных болей сосудистого генеза.
При приеме внутрь начало действия отмечается через 1-2 ч. В условиях внутривенного введения антиаритмическое воздействие развивается в течение 1-5 мин.
Выводится как правило почками и с фекалиями.
Проникает в грудное молоко, протекает через плаценту и определяется в крови пупочной вены в родах.
Внутрь, по 40-80 мг 3 раза в сутки (для лекарственных форм обычной продолжительности действия) - при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при артериальной гипертензии - в 2 приема, суточная дозировка при артериальной гипертензии - до 480 мг, при ГОКМП - до 720 мг.
Детям при артериальной гипертензии - 10 мг/кг/сут (в несколько приемов), при суправентрикулярной аритмии (до 2 лет) - по 20 мг 2-3 раза в день.
Суточная дозировка верапамила детям в возрасте до 5 лет - 40-60 мг; для детей от 6 до 14 лет - 80-360 мг (за 3-4 приема).
Для пролонгированных форм дозу надлежит подбирать индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
При артериальной гипертензии взрослым - 240 мг утром.
При необходимости медленного снижения АД рекомендуемая начальная дозировка составляет 120 мг 1 раз в сутки утром.
Повышение дозировки надлежит проводить после 2 нед приема лекарства.
Дозу увеличивают до 480 мг/сут (по 1 таблетке утром и вечером, с промежутком около 12 ч между приемами).
При длительной терапии суточная дозировка должна не превышать 480 мг.
Превышение дозировки вероятно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем.
Таблетки, драже, капсулы принимать, не рассасывая и не разжевывая, запивая малым количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды.
Для купирования пароксизмальных нарушений ритма или гипертонического криза вводят (содержимое ампулы разводится 0.9% раствором NaCl) в/в струйно, медленно (в течение 2-5 мин со скоростью 5 мкг/кг/мин) в дозе 5-10 мг под контролем АД, ЧСС и ЭКГ.
При отсутствии эффекта вероятно повторное введение через 20-30 мин в той же дозе.
В роли поддерживающей терапии вероятно в/в капельное введение (инфузионный раствор готовят из расчета 5 мг верапамила на 150 мл 0.9% раствора NaCl, 5% раствора декстрозы или раствора Рингера).
Разовая дозировка верапамила для грудных детей при в/в введении - 0.75-2 мг, для детей в возрасте 1-5 лет - 2-3 мг, для детей в возрасте 6-14 лет - 2.5-3.5 мг.
При гипертоническом кризе детям сначала - в/в капельно, со скоростью 0.05-0.1 мг/кг/ч. Если эта дозировка недостаточна, через 30-60 мин дозу увеличивают. Средняя суточная дозировка - 1.5 мг/кг.
Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная дозировка должна не превышать 120 мг.
Побочное воздействие
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, брадикардия (синусовая), АV блокада, сердечная недостаточность.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нервозность, заторможенность, сонливость, слабость, утомляемость, парестезии.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диспептические явления, запор; редко - гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса - Джонсона.
Прочие: гиперемия кожи лица, бронхоспазм (при в/в введении), периферические отеки, очень редко - гинекомастия, увеличение секреции пролактина (отдельные случаи.)
Ограничения к применению: AV блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность I и II стадий, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), легкая или умеренная гипотензия, выраженная миопатия (синдром Дюшенна), нарушения функции печени или почек, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS (для в/в ведения).
Использование верапамила при беременности вероятно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения лекарства в период кормления грудью надлежит учитывать, что верапамил выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание нужно прекратить.
Быстрое в/в введение вызывает гипотензию у матери, приводящую к дистрессу плода. При длительном приеме понижается Cl и повышается биодоступность.
С осторожностью прописывают пациентам с гипертрофической кардиомиопатией осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, пароксизмальной ночной одышкой или ортопноэ, нарушением функции синусно-предсердного узла.
При назначении пациентам с выраженным нарушением функции печени и нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) нужен постоянный врачебный контроль и, вероятно, уменьшение дозировки.
С осторожностью использовать во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции), предлогается исключить прием алкоголя.
Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, AV блокада, кардиогенный шок, кома, асистолия.
Лечение: в роли специфического антидота применяют кальция глюконат (10-20 мл 10% раствора в/в); при брадикардии и AV блокаде вводят атропин, изопреналин или орципреналин; при гипотензии - плазмозамещающие растворы, допамин, норэпинефрин; при проявлении признаков сердечной недостаточности - добутамин.
Увеличивает уровень в плазме дигоксина, циклоспорина, теофиллина, карбамазепина, понижает - лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий результат фенобарбитала, клиренс метопролола и пропранолола, усиливает воздействие миорелаксантов. Рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал, соли кальция, витамин D - ослабляют воздействие.
Гипотензивный результат усиливают антигипертензивные препараты (диуретики, вазодилататоры), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики: антиангинальный - нитраты. Бета-адреноблокаторы, антиаритмики IA класса, сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (взаимно) угнетающее воздействие на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда.
При одновременном использовании с ацетилсалициловой кислотой - усиление имеющегося кровотечения. Циметидин увеличивает содержание верапамила в плазме.
Инъекционная форма несовместима с альбумином, инъекционными формами амфотерицина В, гидралазина, сульфаметоксазола, триметоприма и может выпадать в осадок в растворе с pH выше 6,0.
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности - 3 года.