Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. анастрозол 1 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон (поливинилпирролидон), карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), повидон (поливинилпирролидон), полисорбат (твин-80), тальк (магния гидросиликат), титана диоксид.
Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы.
Фармакологическое воздействие
Противоопухолевый препарат. Высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Анастрозол не обладает гестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона.
Всасывание и распределение
Анастрозол после приема внутрь до еды быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч. Пища незначительно понижает скорость всасывания (однако не его степень) и не приводит к клинически значимому влиянию на Css лекарства в плазме при однократном приеме суточной дозировки анастрозола. После 7-дневного приема лекарства Css анастрозола в плазме составляет приблизительно 90-95%.
Связывание с белками плазмы крови - 40%.
Метаболизм и выведение
Метаболизм анастрозола осуществляется N -деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу. T1/2 из плазмы составляет 40-50 ч. Менее 10% дозировки выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после приема лекарства. Метаболиты выводятся как правило с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Клиренс анастрозола после приема внутрь при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
распространенный рак молочной железы у женщин в постменопаузе.
Взрослым, в т.ч. пожилым пациентам препарат надлежит принимать внутрь в одно и то же время по 1 мг (проглотить таблетку целиком, запивая водой) 1 раз/сут длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием лекарства надлежит прекратить. Коррекция дозировки у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется. Коррекция дозировки у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.
Побочное воздействие
Определение частоты побочных реакций: очень часто (>10%); часто (1-10%); редко (0.1-1%); очень редко (< 0.1%).
Прочие: часто - астения; очень редко - аллергические реакции (в т.ч. ангиоэдема, крапивница, анафилактический шок).
Применение лекарства при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение лекарства при умеренной или выраженной печеночной недостаточности (безопасность и эффективность применения лекарства не установлена).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение лекарства при выраженной почечной недостаточности (КК<20 мл/мин).
У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопаузу надлежит подтвердить определением половых гормонов в сыворотке крови. Нет данных о применении анастрозола у пациентов с тяжелой степенью нарушений функции печени или у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК<20 мл/мин).
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Препараты, содержащие эстрогены, не надлежит использовать одновременно с анастрозолом, поскольку они будут нивелировать фармакологическое воздействие последнего. Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.
У пациенток с остеопорозом (или имеющих риск развития остеопороза) минеральную плотность костной ткани надлежит оценивать методом денсиометрии (в частности, DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости надлежит начать лечение или проводить профилактику остеопороза под тщательным наблюдением врача. Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ. Неизвестно делает лучше ли анастрозол результаты лечения при совместном применении с химиотерапией.
Применение в педиатрии
Противопоказано применение лекарства у пациентов детского возраста.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на возможность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи предлогается при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Однократная дозировка анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не определена. Лечение: в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Если больной находится в сознании, целесообразно вызвать рвоту. Предлогается общая поддерживающая терапия, наблюдение за пациентом и контроль функции жизненно важных органов и систем. Может быть проведен диализ. Специфического антидота не существует.
Исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что клинически значимое лекарственное взаимодействие, опосредованное изоферментами системы цитохрома Р450 при совместном применении анастрозола с иными лекарствами маловероятно. Клинически значимое лекарственное взаимодействие при применении анастрозола одновременно с иными часто назначаемыми лекарствами отсутствует. На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с иными противоопухолевыми лекарствами.
Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое воздействие анастрозола, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с анастрозолом. Не надлежит назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое воздействие последнего.
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.