Калийсберегающий диуретик.
Фармакологическое воздействие
Спиронолактон являясь антагонистом альдостерона, конкурентно связывается с альдостероновыми рецепторами в дистальном отделе почечных канальцев. Альдостерон воздействует как калийсберегающий диуретик за счет увеличения количества выводимого из организма натрия и воды при одновременной задержке выделения калия и магния. Диуретический результат зачастую развивается на 2-5-й день лечения и сохраняется в течение 2-3 дней после отмены лекарства.
Спиронолактон быстро и почти полностью метаболизируется в печени; его биодоступность превышает 90%. Пища увеличивет биодоступность спиронолактона за счет усиления абсорбции и, вероятно, снижения метаболизма при первом прохождении. Главными активными метаболитами являются канренон и 7-альфа-(тиометил)-спиронолактон. Как спиронолактон, так и канренон более чем на 90% связываются с белками плазмы. Метаболиты выводятся из организма как правило с мочой и частично с желчью и калом.
Показания к применению лекарства
Таблетки принимают внутрь после еды.
Взрослые могут принимать суточную дозу в один или несколько приемов.
Отеки на фоне хронической сердечной недостаточности: начальная дозировка составляет 25 мг/, наибольшая - 100 мг/ Поддерживающая дозировка определяется индивидуально.
Отеки на фоне цирроза печени: 100-400 мг/ (в зависимости от соотношения калия и натрия). Поддерживающая дозировка определяется индивидуально.
Периферические отеки на фоне нефротического синдрома: суточная дозировка составляет 100-200 мг/
Эссенциальная гипертензия у взрослых: 50-100 мг/ При необходимости суточную дозу постепенно в течение двух недель возможно повысить до 200 мг/ Длительность лечения - не менее 2 недель.
Дети: зачастую прописывают из расчета 3 мг/кг массы тела/ Дозировка должна подбираться, исходя их ответной реакции и переносимости лекарства. Кратность приема зачастую составляет 1-2
Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма: возможно использовать для начальной диагностики, как косвенный показатель первичного гиперальдостеронизма у заболевших, находящихся на нормальном рационе. Длинный тест: взрослым - 400 мг/ в течение 3-4 недель. Устранение гипокалиемии и артериальной гипертензии, косвенно свидетельствует в пользу диагноза первичного гиперальдостеронизма. Короткий тест: суточная дозировка для взрослых - 400 мг в течение 4 дней. Если в период приема спиронолактона, концентрация ионов калия в сыворотке крови повышается, однако падает при отмене спиронолактона, надлежит рассмотреть в роли возможного диагноза первичный гиперальдостеронизм. После того, как диагноз гиперальдостеронизма поставлен с помощью более информативных диагностических тестов, спиронолактон возможно принимать при подготовке к операции в дозе от 100 до 400 мг/
У заболевших, которые не подлежат операции, Верошпилактон возможно использовать в роли длительной поддерживающей терапии в самых низких эффективных дозах, которые устанавливаются для больного индивидуально.
Профилактика гипокалиемии при лечении салуретиками: 25-100 мг.
Пропущенная дозировка: примите пропущенную дозу как возможно скорее. Не принимайте ее, если до приема следующей дозировки не осталось времени. Не принимайте двойную дозу.
Побочное воздействие
При использовании Верошпилактона может развиться гинекомастия. Развитие гинекомастии связано как с дозой, так и с продолжительностью лечения. Гинекомастия зачастую протекает после отмены Верошпилактона, хотя в нечастых случаях может сохраняться некоторое увеличение молочных желез.
Противопоказания к применению лекарства
Противопоказано в I триместре беременности.
Использование при нарушениях функции почек
Противопоказание: значительное снижение выделительной функции почек.
При приеме Верошпилактона нужно исключить или ограничить пищу, богатую калием (картофель, абрикосы, изюм, томатный сок), а также другие лекарственные средства, содержащие калий.
В связи с способностью развития гиперкалиемии, гипонатриемии и транзиторного увеличения азота мочевины крови, нужно периодически контролировать содержание электролитов в сыворотке крови, особенно у лиц приклонного возраста со сниженной функцией почек или печени.
Сообщалось о развитии у некоторых заболевших с декомпенсированным циррозом печени обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза, зачастую сопровождающего гиперкалиемию, даже при наличии правильной функции почек.
При лечении Верошпилактоном надлежит избегать употребления спиртных напитков.
Лечение: прием Верошпилактона надлежит срочно прекратить, вызвать рвоту и промыть желудок. Специфического антидота нет. Надлежит проводить симптоматическое лечение обезвоживания, нарушений электролитного баланса и артериальной гипотензии. Устранение гиперкалиемии достигается быстрым введением глюкозы (20-50% растворы) и инсулина из расчета 0.25-0.5 ЕД инсулина на 1 г глюкозы. Используются калийвыводящие диуретики и ионообменные смолы.
Фармакодинамическое взаимодействие
Верошпилактон понижает чувствительность сосудов к норадреналину. Это нужно учитывать при проведении общей и местной анестезии у заболевших, принимающих Верошпилактон.
Одновременное использование калийсберегающих диуретиков с индометацином или ингибиторами АПФ приводит к развитию гиперкалиемии. В сочетании с иными диуретиками и гипотензивными лекарствами Верошпилактон усиливает их воздействие. Поэтому при добавлении к схеме лечения Верошпилактона дозировку таких препаратов надлежит понизить.
Фармакокинетическое взаимодействие
Показано, что спиронолактон увеличивает Т1/2 дигоксина. Это может привести к повышению концентрации дигоксина в крови вплоть до токсической, поэтому при их совместном приеме нужно уменьшать дозу или увеличивать интервал между приемами дигоксина.
Ацетилсалициловая кислота ослабляет диуретический результат спиронолактона путем блокирования секреции главного метаболита - канренона в почечных канальцах. Показано, что индометацин и мефанаминовая кислота ингибируют экскрецию канренона.
Спиронолактон усиливает метаболизм антипирина.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте. Срок годности - 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.