Капсулы мягкие желатиновые, кирпично-красного цвета, овальные. 1 капс. сулодексид 250 ЛЕ. Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат приципитированный, кремния диоксид коллоидный, триглицериды. Состав оболочки: желатин, глицерол, натрия этилпараоксибензоат, натрия пропилпараоксибензоат, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172).
ЛЕ - липопротеинлипазная единица. Раствор для в/в и в/м введения светло-желтого или желтого цвета, прозрачный. 1 мл 1 амп. сулодексид 300 ЛЕ* 600 ЛЕ* Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и. *ЛЕ - липопротеинлипазная единица. Клинико-фармакологическая группа: Препарат с антитромботическим и ангиопротекторным действием.
Фармакологическое воздействие
Антикоагулянт. Активное вещество лекарства Вессел Дуэ Ф – сулодексид - считается натуральным продуктом, экстрагированным и выделенным из слизистой оболочки тонкой кишки свиньи. Представляет собой естественную смесь гликозаминогликанов: гепариноподобной фракции с молекулярной массой 8 000 дальтон (80%) и дерматансульфата (20%). Оказывает антитромботическое, антикоагулянтное, ангиопротекторное и профибринолитическое воздействие, которое обусловлено основными свойствами компонентов сулодексида: быстродействующая гепариноподобная фракция имеет сродство к антитромбину III и дерматансульфат - к кофактору гепарина II.
Механизм антитромботического действия связан с подавлением активированного Х фактора, подавлением IIа фактора, усилением синтеза и секреции простациклина (простагландина I2), со снижением уровня фибриногена в плазме крови. Механизм профибринолитического действия обусловлен повышением уровня тканевого активатора плазминогена в крови и снижением содержания его ингибитора.
Механизм ангиопротекторного действия связан с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия сосудов, восстановлением правильной плотности отрицательного электрического заряда пор базальной мембраны сосудов.
Кроме того, препарат нормализует реологические свойства крови за счет снижения уровня триглицеридов (поскольку стимулирует липолитический фермент - липопротеинлипазу, гидролизующую триглицериды, входящие в состав ЛПНП).
Эффективность применения лекарства при диабетической нефропатии определяется возможностью сулодексида уменьшать толщину базальной мембраны и продукцию экстрацеллюлярного матрикса за счет снижения пролиферации клеток мезангиума. Антикоагулянтное воздействие сулодексида при в/в введении его в высоких дозах выражается за счет сродства к кофактору гепарина II, который инактивирует тромбин.
Всасывание
После приема внутрь 90% всасывается в эндотелии сосудов тонкой кишки.
Метаболизм
Метаболизируется в печени и почках. В отличие от нефракционированного гепарина и низкомолекулярных гепаринов, сулодексид не подвергается десульфатированию, которое приводит к снижению антитромботической активности и существенно ускоряет элиминацию из организма.
Выведение
Выводится почками через 4 ч после введения. После в/в введения через 24 ч экскреция с мочой составляет 50%, через 48 ч - 67%.
В начале терапии препарат вводят парентерально в/м или в/в (болюсно или капельно) по 2 мл раствора для инъекций (600 ЛЕ) в течение 15-20 дней. Для приготовления раствора для в/в введения содержимое 1 ампулы разводят в 150-200 мл физиологического раствора. Затем переходят на прием лекарства внутрь. Прописывают по 1 капсуле (250 ЛЕ) 2 раза/сут в течение 30-40 дней. Капсулы принимают между приемами пищи. Полный курс лечения надлежит повторять не менее 2 раз в год. В зависимости от результатов клинико-диагностического обследования пациента, режим дозирования может быть изменен.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии. Аллергические реакции: кожная сыпь различной локализации. Местные реакции: боль, жжение, гематома в месте инъекции.
Есть положительный опыт применения сулодексида у пациенток с сахарным диабетом типа 1 во II и III триместрах беременности с целью лечения и предупреждения сосудистых осложнений (гестоза - позднего токсикоза беременных), возникающих на фоне нефропатии I и II степени, артериальной гипертензии, ДВС-синдрома, хронического гломерулонефрита, тромбофлебита, также при повышенном риске тромбоэмболических осложнений, невынашивании беременности при антифосфолипидном синдроме, при повышенных показателях свертываемости крови при различных вариантах патологий. Использовать препарат Вессел Дуэ Ф при беременности во II и III триместрах надлежит строго под наблюдением врача.
Использовать препарат предлогается под контролем коагулограммы в начале и конце лечения. Обязательно надлежит определять показатель АЧТВ. Вессел Дуэ Ф увеличивает показатели приблизительно в полтора раза по сравнению с нормой.
Также целесообразно определить следующие показатели: антитромбин III - физиологический антикоагулянт (в норме имеет значения 210-300 мг/л); время кровотечения (показатель сосудисто-тромбоцитарного гемостаза, в норме по Дуке - 2-4 мин); время свертывания нестабилизированной крови (в норме 6-8 мин по методу Милиана в модификации Моравица).
Симптомы: кровоточивость или кровотечение. Лечение: отмена лекарства; при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Клинически значимого взаимодействия лекарства Вессел Дуэ Ф с иными лекарствами не установлено. При использовании сулодексида не предлогается одновременно использовать антикоагулянты (прямые и непрямые) и антиагреганты.
Препарат надлежит хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет. Не использовать по истечении указанного срока годности.