Раствор для в/м введения и приема внутрь прозрачный, с желтоватым оттенком, без запаха. 1 мл колекальциферол (вит. D3) 200 000 МЕ (5 мг). Вспомогательные вещества: триглицериды с цепями средней величины.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, регулирующий обмен кальция и фосфора.
Фармакологическое воздействие
Препарат, регулирующий обмен кальция и фосфора. Усиливает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию фосфора в почечных канальцах. Способствует формированию костного скелета и зубов у детей, сохранению структуры костей. Витамин D3 нужен для нормального функционирования паращитовидных желез, также участвует в функционировании иммунной системы, влияя на продукцию лимфокинов. Участвует в процессе синтеза АТФ.
Всасывание
После приема внутрь абсорбируется в дистальном отделе тонкой кишки с участием желчных кислот.
Распределение
Связывается с альфа2-глобулинами и частично - с альбуминами. Основные места депонирования - жировая ткань и мышцы.
Метаболизм
Трансформируется в печени (первое гидроксилирование) в 25-гидроксиколекальциферол (кальцидиол). Это основная циркулирующая форма, которая в почках (второе гидроксилирование) превращается в соответствующие активные формы. Наиболее значимой из них считается 1.25-гидроксиколекальциферол (кальцитриол).
Выведение
Выводится в основном с калом, незначительное количество - с мочой.
Профилактика и лечение:
Препарат используют как в/м, так и перорально. Грудным детям, получающим молоко с витамином D, прописывают по 100 000 ME (т.е. 1/2 амп. ) каждые 6 месяцев.
Детям на грудном вскармливании или не получающим молоко с витамином D, детям в возрасте старше 5 лет препарат прописывают в дозе 200 000 ME (1 амп.) каждые 6 мес.
Подросткам прописывают в дозе 200 000 ME (1 амп.) каждые 6 мес в течение зимы. Беременным прописывают по 100 000 ME (1/2 амп.) с 6 по 7 месяц беременности, вероятно повторное использование такой же дозировки в случае недостатка солнца, если последний триместр беременности попадает на зимний период.
Пациентам приклонного возраста прописывают 100 000 ME ( 1/2 амп.) каждые 3 мес.
Взрослым или детям с нарушениями питания препарат прописывают в дозе от 100 000 ME до 200 000 ME (1/2 - амп.) каждые 3 мес. Взрослым или детям с сопутствующей противоэпилептической терапией препарат прописывают в той же дозе от 100 000 ME до 200 000 ME (от 1/2 до 1 амп.) каждые 3 мес. При дефиците витамина D3 прописывают 200 000 ME (1 амп.), предлогается однократное повторное использование в течение последующих 1-6 мес. Для точного набора необходимого объема лекарства надлежит применять стеклянный шприц.
Побочное воздействие
Прочие: аллергические реакции.
С осторожностью надлежит назначать препарат при атеросклерозе, сердечной недостаточности, почечной недостаточности, туберкулезе легких (активная форма), гиперфосфатемии, фосфатном нефроуролитиазе, органических поражениях сердца, острых и хронических заболеваниях печени и почек, заболеваниях ЖКТ ( в т.ч. язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки), во время беременности и в период лактации, при гипотиреозе.
Гиперкальциемия во время беременности может вызвать дефекты физического и умственного развития плода. Витамин D3 и его метаболиты проникают в грудное молоко. При беременности и в период лактации суточная дозировка колекальциферола не должна превышать 600 ME.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать препарат при острых и хронических заболеваниях печени .
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит назначать препарат при почечной недостаточности, фосфатном нефроуролитиазе, острых и хронических заболеваниях почек.
При использовании доз свыше 1000 МЕ/сут, а также при непрерывном приеме лекарства в течение нескольких месяцев предлогается периодическое определение концентрации кальция и фосфора в сыворотке крови для исключения хронического гипервитаминоза D3 и гиперфосфатемии. Для того, чтобы предотвратить развитие гиперфосфатемии у пациентов с поражением костей почечного генеза, препарат возможно назначать вместе с фосфатсвязывающими средствами.
Симптомы гипервитаминоза D: ранние (обусловленные гиперкальциемией) - запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, необычайная усталость, общая слабость, гиперкальциемия, гиперкальциурия; поздние - боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурии, лейкоцитурии), повышение АД, кожный зуд, фоточуствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота рвота, панкреатит, гастралгия, похудание, редко - психоз (изменение психики и настроения).
Симптомы хронической передозировки витамина D (при приеме в течение нескольких недель или месяцев для взрослых в дозах 20-60 тыс. МЕ/сут, для детей - 2-4 тыс. МЕ/сут): кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и хроническая сердечная недостаточность (эти эффекты наиболее часто появляются при присоединении к гиперкальциемии, гиперфосфатемии), нарушение роста у детей (длительный прием в дозе 1.8 МЕ/сут).
Лечение: отмена лекарства, диета с низким содержанием кальция, употребление больших количеств жидкости, назначение ГКС, α-токоферола, аскорбиновой кислоты, ретинола, тиамина, в тяжелых случаях - в/в введение больших количеств 0.9% раствора натрия хлорида, фуросемида, электролитов, проведение гемодиализа. Специфического антидота не существует. Для исключения передозировки в ряде случаев предлогается определение концентрации кальция в крови.
При одновременном приеме Витамина Д3 БОН с тиазидными диуретиками увеличивается риск развития гиперкальциемии. При одновременном использовании с фенитоином (увеличение скорости биотрасформации), колестирамином, ГКС, кальцитонином, производными этидроновой и памидроновой кислот, пликамицином, галлия нитратом снижается эффективность лекарства Витамин Д3 БОН. Ретинол при одновременном использовании с Витамином Д3 БОН уменьшает токсичность последнего. Барбитураты при одновременном использовании с Витамином Д3 БОН увеличивают скорость биотрансформации колекальциферола.
Витамин Д3 БОН при одновременном использовании увеличивет токсичность сердечных гликозидов. Длительная терапия препаратом Витамин Д3 БОН на фоне одновременного применения антацидов, содержащих алюминий и магний, увеличивает их концентрацию в крови и риск появления интоксикации (особенно при наличии хронической почечной недостаточности).
Колестирамин, колестипол и минеральные масла понижают абсорбцию колекальциферола в ЖКТ, что требует повышения его дозировки при одновременном использовании с вышеперечисленными лекарственными средствами.
Колекальциферол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск появления гиперфосфатемии. При одновременном использовании лекарства Витамин Д3 БОН с натрия фторидом интервал между приемами дожен составлять не менее 2 ч, с пероральными формами тетрациклинов - не менее 3 ч. Одновременное использование с иными аналогами витамина D3 увеличивет риск развития гипервитаминоза.
Препарат надлежит хранить в защищенном от света недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 4 года.