Таблетки диспергируемые белого или белого с желтоватым оттенком цвета, продолговатые, с надписью "IOSA" и риской на одной стороне и надписью "1000" - на другой, со сладким вкусом и запахом клубники. 1 таб. джозамицин (в форме пропионата) 1 г. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия докузат, аспартам, кремния диоксид безводный, отдушка клубничная, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов.
Фармакологическое воздействие
Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое воздействие, обусловленное ингибированием синтеза белка бактериями. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное воздействие. Высокоактивен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; в отношении некоторых анаэробных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens. Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору ЖКТ. Полезен при резистентности к эритромицину. Резистентность к джозамицину развивается реже, чем к другим антибиотикам из группы макролидов.
Всасывание
После приема внутрь джозамицин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность. Сmax достигается через 1-2 ч после приема.
Распределение
Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Накапливается в костной ткани. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Джозамицин биотрансформируется в печени до менее активных метаболитов.
Выведение
Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.
Острые и хронические инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Рекомендуемая суточная дозировка для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 1-2 г. При необходимости дозировка может быть повышена до 3 г/сут. Суточная дозировка должна быть разделена на 2-3 приема. Суточную дозу для детей устанавливают из расчета 40-50 мг/кг массы тела в 2-3 приема.
При обыкновенных и шаровидных угрях рекомендуемая дозировка лекарства составляет 500 мг 2 раза/сут в течение первых 2-4 недель, далее - 500 мг 1 раз/сут в роли поддерживающей терапии в течение 8 недель. Диспергируемые таблетки возможно принимать 2 способами: проглотить целиком, запивая водой, или изначально перед приемом развести водой (как минимум 20 мл).
Перед приемом надлежит тщательно перемешать образовавшуюся суспензию. Зачастую продолжительность лечения определяет врач. В соответствии с рекомендациями ВОЗ по применению антибиотиков продолжительность лечения стрептококковых инфекций должна составлять не менее 10 дней.
При пропуске приема Вильпрафена Солютаб нужно срочно принять дозу лекарства. Но если пришло время приема очередной дозировки, не надлежит принимать пропущенную дозу, нужно вернуться к обычному режиму лечения. Не принимать удвоенную дозу. Перерыв в лечении или преждевременное прекращение приема лекарства уменьшают вероятность успеха лечения.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: редко - отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, дисбактериоз, диарея; в отдельных случаях - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, редко сопровождаемое нарушением оттока желчи и желтухой. В случае развития на фоне приема лекарства стойкой тяжелой диареи надлежит иметь в виду способность развития псевдомембранозного колита.
Аллергические реакции: в единичных случаях - кожные реакции (крапивница).
Прочие: в отдельных случаях - кандидоз.
Разрешено использование Вильпрафена Солютаб при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям. Европейское отделение ВОЗ рекомендует джозамицин в роли лекарства выбора при лечении хламидийной инфекции у беременных.
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью и под контролем функции почек надлежит назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью.
Пациентам с почечной недостаточностью препарат надлежит назначать под контролем функции почек. При назначении Вильпрафена Солютаб надлежит учитывать способность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам группы макролидов (в частности, микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).
До настоящего времени отсутствуют данные о специфических симптомах передозировки Вильпрафена Солютаб. В случае передозировки надлежит предполагать возникновение и усиление проявлений побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
Бактериостатические антибиотики могут уменьшать бактерицидное воздействие других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины (такой комбинации надлежит избегать).
При одновременном использовании джозамицина с линкомицином вероятно снижение эффективности обоих препаратов. Некоторые антибиотики группы макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллина), что может привести к развитию токсического действия последних. В клинико-экспериментальных исследованиях показано, что джозамицин оказывает менее выраженное воздействие на выведение теофиллина, чем другие антибиотики группы макролидов.
При одновременном использовании джозамицина и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, вероятно замедление выведения последних, что увеличивает риск появления угрожающих жизни аритмий. Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикции при одновременном использовании антибиотиков группы макролидов и алкалоидов спорыньи. Учитывая это, при одновременном использовании джозамицина и эрготамина надлежит контролировать состояние пациента.
При одновременном использовании джозамицина и циклоспорина вероятно повышение уровня циклоспорина в плазме крови и создание его нефротоксической концентрации. Поэтому при сочетании этих препаратов надлежит регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови.
При одновременном использовании джозамицина и дигоксина вероятно повышение уровня последнего в плазме крови. В нечастых случаях на фоне лечения макролидами противозачаточное воздействие гормональных контрацептивов может быть недостаточно эффективным (может потребоваться использование негормональных методов контрацепции).
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.