Капли глазные 0.005% прозрачные, бесцветные. 1 мл латанопрост 50 мкг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия дигидрофосфат (моногидрат), натрия гидрофосфат (безводный), бензалкония хлорид, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Противоглаукомный препарат.
Фармакологическое воздействие
Латанопрост - активное вещество лекарства Ксалатан, считается аналогом простагландина F2α и селективным агонистом FP рецепторов. Уменьшает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги и оказывает противоглаукомное воздействие. Основной механизм действия лекарства связан с увеличением увеосклерального оттока.
Латанопрост не оказывает достоверного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гемато-офтальмический барьер. Снижение внутриглазного давления начинается где-то через 3-4 ч после применения лекарства, максимальный результат отмечается через 8-12 ч, воздействие продолжается в течение не менее 24 ч.
Всасывание
Латанопрост нормально проникает через роговицу, при этом происходит гидролиз латанопроста до биологически активной формы - кислоты латанопроста. Cmax латанопроста в водянистой влаге достигается где-то через 2 ч после местного применения лекарства.
Распределение
Vd составляет 0.16±0.02 л/кг. Кислота латанопроста определяется в водянистой влаге в течение первых 4 ч, а в плазме - только в течение первого часа после местного применения.
Метаболизм
В тканях глаза кислота латанопроста практически не метаболизируется, метаболизм происходит главным образом в печени. Основные метаболиты - 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболиты вообще не обладают или обладают слабой биологической активностью.
Выведение
T1/2 составляет 17 мин. Основные метаболиты выводятся как правило с мочой.
Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов:
Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 1 раз/сут, вечером. В случае пропуска дозировки следующее применение лекарства проводят в обычном режиме (т.е. дозу не удваивают). Более частое применение лекарства приводит к снижению его эффективности.
При необходимости использования на фоне терапии Ксалатаном других глазных капель их надлежит использовать с интервалом не менее 5 мин.
Побочное воздействие
Дерматологические реакции: сыпь, потемнение кожи век и местные кожные реакции на веках.
Достаточного опыта по применению лекарства при беременности и в период лактации нет.
Применение Ксалатана при беременности и в период лактации вероятно только под контролем врача и только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает риск развития возможных побочных эффектов у плода или младенца. При необходимости назначения Ксалатана в период лактации надлежит учитывать, что латанопрост и его метаболиты могут выделяться с грудным молоком.
Ксалатан надлежит назначать не чаще 1 раза/сут, т.к. более частое применение латанопроста приводит к ослаблению снижающего ВГД эффекта. При пропуске одной дозировки очередную дозу надлежит вводить в обычное время. Латанопрост возможно использовать одновременно с иными классами офтальмологических препаратов для местного применения с целью снижения ВГД. Если больной одновременно использует другие глазные капли, то их надлежит использовать с интервалом, по крайней мере, 5 мин.
В состав лекарства Ксалатан входит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед закапыванием капель контактные линзы нужно снять и снова установить их через 15 мин.
Латанопрост может вызывать постепенное увеличение содержания коричневого пигмента в радужке. Изменение цвета глаз обусловлено увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не увеличением числа самих меланоцитов. В типичных случаях коричневая пигментация появляется вокруг зрачка и концентрически распространяется на периферию радужки.
При этом вся радужка или ее части приобретают коричневый цвет. В большинстве случаев изменение цвета считается незначительным и может не быть установлено клинически. Усиление пигментации радужной оболочки одного или обоих глаз наблюдается, главным образом, у пациентов со смешанным цветом радужки, содержащим в основе коричневый цвет. Препарат не оказывает влияния на невусы и лентиго радужной оболочки; накопления пигмента в трабекулярной сети или в передней камере глаза не отмечено. При определении степени пигментации радужки в течение более 5 лет не выявлено нежелательных последствий усиления пигментации даже при продолжении терапии латанопростом.
У пациентов степень снижения ВГД была одинаковой вне зависимости от наличия или отсутствия усиления пигментации радужки. Такие пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и в зависимости от клинической ситуации лечение может быть прекращено. Усиление пигментации радужки зачастую наблюдается в течение первого года после начала лечения, редко - в течение второго или третьего года. После четвертого года лечения этот результат не замечено. Скорость прогрессирования пигментации со временем снижается и стабилизируется через 5 лет.
В более отдаленные сроки эффекты повышенной пигментации радужки не изучались. После прекращения лечения усиления коричневой пигментации радужки не отмечалось, но изменение цвета глаз может оказаться необратимым. В связи с применением латанопроста описаны случаи потемнения кожи век, которое может быть обратимым.
Латанопрост может вызвать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц. Изменения ресниц являются обратимыми и проходят после прекращения лечения. У пациентов, применяющих капли только в один глаз, вероятно развитие гетерохромии.
Применение в педиатрии
Достаточного опыта по применению лекарства Ксалатан у детей нет. Применение лекарства в педиатрической практике вероятно только под контролем врача и только в случае, когда ожидаемая польза от лечения превышает риск развития возможных побочных эффектов.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, у которых после применения глазных капель временно теряется четкость зрения, не предлогается водить машину или работать с движущимися механизмами в течение нескольких минут после закапывания лекарства.
Симптомы: раздражение слизистой оболочки глаз, гиперемия конъюнктивы или эписклеры. Лечение: проводят симптоматическую терапию.
При одновременном закапывании в глаза двух аналогов простагландинов описано парадоксальное повышение ВГД, поэтому одновременное применение двух и более простагландинов, их аналогов или производных не предлогается.
Фармацевтическое взаимодействие
Ксалатан несовместим с глазными каплями, содержащими тиомерсал (происходит преципитация).
Список Б. Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С. Срок годности - 3 года.
После вскрытия флакона препарат надлежит использовать в течение 4 недель, при этом открытый флакон надлежит хранить при комнатной температуре (не выше 25°С). Препарат не надлежит употреблять по истечении срока годности, указанного на упаковке.