Таблетки, покрытые оболочкой от белого до светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. лорноксикам 8 мг. Вспомогательные вещества: кальция стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия гидрокарбонат, гидроксипропилцеллюлоза однозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат. Состав оболочки: пропиленгликоль, тальк, титана диоксид, гипромеллоза.
Клинико-фармакологическая группа: НПВС.
Фармакологическое воздействие
НПВС. Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное воздействие.
Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изоферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2 как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях.
Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов. Анальгезирующий результат лорноксикама не связан с опиоидных действием. Ксефокам Рапид не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.
Всасывание
Лорноксикам быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Cmax лорноксикама в плазме крови при использовании лекарства Ксефокам Рапид выше, чем при использовании лекарства Ксефокам таблетки и эквивалентна Cmax для лекарственных форм лорноксикама, предназначенных для парантерального введения. Абсолютная биодоступность для таблеток Ксефокам Рапид составляет 90-100% и эквивалентна биодоступности лекарства Ксефокам таблетки. Эффекта "первого прохождения" через печень не замечено. Одновременный прием лорноксикама с пищей уменьшает Cmax в плазме на 30%. Время достижения Cmax увеличивается с 1.5 ч до 2.3 ч. Абсорбция лорноксикама (рассчитанная по AUC) может снижаться до 20%. Распределение Связывание лорноксикама с белками плазмы составляет 99% и не зависит от его концентрации. Лорноксикам не кумулирует после многократного приема в рекомендуемых дозах.
Метаболизм
В плазме лорноксикам обнаруживается в неизмененном виде и в форме своего гидроксилированного метаболита. Гидроксилированный метаболит фармакологической активности не проявляет. Лорноксикам полностью метаболизируется с образованием фармакологически неактивного метаболита. Лорноксикам (подобно диклофенаку и другим оксикамам) подвергается метаболизму с участием изофермента CYP2С9. В результате генетического полиморфизма существуют лица с замедленным и с интенсивным метаболизмом, что может выражаться в заметном увеличении концентрации лорноксикама в плазме крови у лиц с замедленным метаболизмом. Лорноксикам не вызывает индукции печеночных ферментов.
Выведение
T1/2 составляет 3-4 ч. Около 2/3 дозировки выводится через печень и 1/3 - почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Одновременный прием с антацидами не оказывает эффекта на фармакокинетику лорноксикама. У лиц старческого возраста системный клиренс снижен на 30-40%.
У пациентов с нарушениями функции печени или почек не замечено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.
Таблетки лекарства Ксефокам Рапид принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Специального подбора дозировки для пациентов приклонного возраста не требуется при отсутствии нарушений функций почек или печени; при наличии почечной или печеночной недостаточности суточную дозу лекарства надлежит уменьшить. Для всех пациентов режим дозирования должен основываться на индивидуальном ответе на лечение. Ксефокам Рапид надлежит назначать в дозе 8 мг, наибольшая суточная дозировка - 16 мг. Побочное воздействие Частота побочных эффектов: часто (≥1% и <10%), редко (<1%).
Аллергические реакции: редко - бронхоспазм, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), аллергическая пурпура, системные анафилактические реакции (включая шок). Прочие: редко - изменение массы тела.
С осторожностью и только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска надлежит назначать препарат при указаниях в анамнезе на желудочно-кишечные язвы и кровотечения, при почечной недостаточности, нарушениях свертывания крови, заболеваниях печени (в частности, при циррозе печени), в течение длительного времени (более месяца), пациентам преклонного возраста (65 лет и старше), а также пациентам с массой тела менее 50 кг и после хирургического вмешательства.
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Использование при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью и только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска надлежит назначать препарат при указаниях в анамнезе на заболевания печени (в частности, при циррозе печени).
Использование при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (уровень сывороточного креатинина >700 мкмоль/л).
С осторожностью и только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска надлежит назначать препарат при нарушениях функции почек.
Пациентам с указаниями в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ или кровотечения из ЖКТ во время лечения препаратом Ксефокам Рапид предлогается проведение клинического наблюдения через регулярные периоды времени. Если у пациента в период приема Ксефокама Рапид развилась пептическая язва и/или желудочно-кишечное кровотечение, то нужно отменить прием лекарства и провести соответствующую терапию.
Пациенты с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль/л) должны проходить исследование ежеквартально, пациенты с почечной недостаточностью средней степени тяжести (уровень сывороточного креатинина 300-700 мкмоль/л) должны обследоваться с интервалом 1-2 мес. В случае ухудшения функции почек лечение препаратом Ксефокам Рапид надлежит прекратить.
Важно контролировать функцию почек у пациентов, перенесших обширное хирургическое вмешательство; при нарушениях функции почек (в частности, в результате значительной потери крови или выраженного обезвоживания организма); при сердечной недостаточности; при одновременной терапии диуретиками, а также получающих одновременно лекарственные средства, в отношении которых имеются подозрения или известно, что они могут вызывать повреждение почек.
Надлежит иметь в виду, что препарат увеличивает риск спинномозговой/эпидуральной гематомы при проведении спинномозговой или эпидуральной анестезии. Одновременное назначение блокаторов гистаминовых H2-рецепторов, омепразола, синтетических аналогов простагландинов позволяет уменьшить риск ульцерогенного действия лорноксикама. При необходимости определения 17-кетостероидов Ксефокам Рапид надлежит отменить за 48 ч до исследования. В период лечения больной должен воздерживаться от употребления алкоголя.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам нужно воздерживаться от видов деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, атаксия, переходящая в кому и судороги), возможны нарушения функции печени и почек, нарушения свертывания крови. Лечение: при установленной или предполагаемой передозировке надлежит прекратить прием лекарства. Благодаря небольшому T1/2 лорноксикам быстро выводится из организма. Лорноксикам не выводится при диализе. До настоящего времени специфического антидота не известно. Нужно предусмотреть проведение обычных неотложных мероприятий, включая промывание желудка. Исходя из общих принципов вероятно использование активированного угля только при условии его приема сразу же после приема лекарства Ксефокам Рапид, что может привести к уменьшению всасывания лорноксикама.
Ксефокам Рапид уменьшает почечный клиренс дигоксина. Индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают концентрацию лорноксикама в плазме крови, ингибиторы микросомальных ферментов могут усиливать выраженность побочных эффектов.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре от 18° до 30°C. Срок годности - 2 года.