Ксефокам (Xefokam)

Ксефокам (Xefokam) - форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого или желтоватого цвета, продолговатые, с вдавленной надписью "L04". 1 таб. лорноксикам 4 мг. Вспомогательные вещества: магния стеарат, поливидон К25, натрия кроскармеллоза, целлюлоза, лактоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), тальк, гипромеллоза.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или желтоватого цвета, продолговатые, с вдавленной надписью "L08". 1 таб. лорноксикам 8 мг. Вспомогательные вещества: магния стеарат, поливидон К25, натрия кроскармеллоза, целлюлоза, лактоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), тальк, гипромеллоза.

Клинико-фармакологическая группа: НПВС.

Фармакологическое воздействие

НПВС, относится к классу оксикамов. Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное воздействие. В основе механизма действия лорноксикама лежит подавление синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изофермента циклооксигеназы. Кроме того, лорноксикам ингибирует высвобождение кислородных радикалов из активированных лейкоцитов. Ксефокам не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.

Ксефокам (Xefokam) - фармакокинетика

Всасывание

Лорноксикам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь. Cmax в плазме достигаются где-то через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90-100%.

Распределение

Связывание лорноксикама с белками плазмы, преумущественно с альбуминовой фракцией, составляет 99% и не зависит от его концентрации.

Метаболизм

Лорноксикам полностью метаболизируется. Лорноксикам присутствует в плазме как правило в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью.

Выведение

T1/2 в среднем составляет 4 ч и не зависит от концентрации лорноксикама. Где-то 1/3 его метаболитов выводится из организма почками и 2/3 - через печень.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц приклонного возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетических параметров лорноксикама.

Ксефокам (Xefokam) - показания

  • умеренный и выраженный болевой синдром;
  • симптоматическое лечение боли и воспаления при воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях.

Ксефокам (Xefokam) - режим дозирования

При умеренном и выраженном болевом синдроме прописывают в суточной дозе 8-16 мг в 2-3 приема, наибольшая суточная дозировка - 16 мг. При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях дозу начальная дозировка составляет 12 мг/сут. Средняя дозировка составляет 8-16 мг/сут в зависимости от состояния пациента. Продолжительность терапии зависит от характера и течения заболевания.

Таблетки принимают внутрь перед едой, запивая стаканом воды. Пациентам с заболеваниями ЖКТ, нарушениями функции почек или печени, пациентам приклонного возраста (старше 65 лет) Ксефокам прописывают в максимальной дозе 12 мг/сут (по 4 мг 3 раза/сут).

Побочное воздействие

  • Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; редко - метеоризм, сухость во рту, гастрит, эзофагит, образование пептических язв и/или кровотечения из ЖКТ (в т.ч. ректальные), стоматит, глоссит, колит, дисфагия, гепатит, панкреатит, нарушения функции печени.

Аллергические реакции: возможны кожные высыпания, реакции повышенной чувствительности, сопровождающиеся одышкой и тахикардией, бронхоспазмом, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, ангиит, лихорадка, аллергический ринит, лимфаденопатия.

  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головокружение, головная боль, сонливость, состояние возбуждения, нарушения сна, шум в ушах, снижение слуха, нарушение зрения, дизартрия, галлюцинации, мигрень, периферическая невропатия, синкопальные состояния, асептический менингит.
  • Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения.
  • Со стороны свертывающей системы крови: редко - носовые кровотечения, геморроидальные кровотечения.
  • Со стороны обмена веществ: редко - усиление потоотделения, озноб, изменение массы тела.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипертензия, тахикардия, периферические отеки.
  • Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия; в отдельных случаях - гломерулонефрит, папиллярный некроз и нефротический синдром с переходом в острую почечную недостаточность, интерстициальный нефрит, кристаллурия, полиурия. Прочие: конъюнктивит.

Ксефокам (Xefokam) - противопоказания

  • геморрагический диатез или нарушения свертывания крови, а также состояние после операции, сопряженной с риском кровотечения или неполного гемостаза;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
  • неспецифический язвенный колит;
  • выраженные нарушения функции печени;
  • умеренные или тяжелые нарушения функции почек (уровень сывороточного креатинина>300 мкмоль/л);
  •  гиповолемия или обезвоживание;
  • подтвержденное или предполагаемое кровоизлияние в мозг;
  • бронхиальная астма;
  • сердечная недостаточность;
  • снижение слуха;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • указания в анамнезе на повышенную чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС;
  • повышенная чувствительность к лорноксикаму или другим компонентам лекарства.

С осторожностью надлежит назначать препарат при артериальной гипертензии и анемии. Только после тщательной оценки соотношения польза/риск возможно использовать препарат у пациентов, имеющих в анамнезе указания на кровотечения из ЖКТ, язвенные поражения ЖКТ, а также у пациентов с нарушениями функции почек и с сахарным диабетом со сниженной функцией почек.

Ксефокам (Xefokam) - беременность и лактация

Ксефокам противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Использование при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Использование при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при умеренные или тяжелые нарушения функции почек (уровень сывороточного креатинина > 300 мкмоль/л).

Ксефокам (Xefokam) - особые указания

При пептической язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию Ксефокамом надлежит проводить на фоне одновременного приема блокаторов гистаминовых H2-рецепторов или омепразола. Надлежит отметить, что длительное лечение препаратом Ксефокам может замедлять процесс заживления пептических язв. В случае появления кровотечения в ЖКТ прием лекарства нужно сразу же прекратить и принять соответствующие неотложные меры.

Особенно внимательно нужно наблюдать за состоянием тех пациентов с заболеваниями ЖКТ, которые впервые получают курс лечения препаратом Ксефокам. Ксефокам угнетает агрегацию тромбоцитов и, поэтому, может увеличивать время кровотечения. Поэтому назначать данный препарат пациентам (которым, в частности, предстоит оперативное вмешательство или имеющим нарушения свертывания крови или получающим лекарственные препараты, угнетающие свертывание крови /включая гепарин в низких дозах/) надлежит с осторожностью и под тщательным наблюдением медицинского персонала, чтобы своевременно обнаружить признаки кровотечения.

Пациентам с нарушением функции почек, вызванным большой кровопотерей или тяжелым обезвоживанием, Ксефокам, как ингибитор синтеза простагландинов, возможно назначать только после устранения гиповолемии и связанной с ней опасности уменьшения перфузии почек.

Как и другие НПВС, Ксефокам может вызывать повышение концентрации в крови мочевины и креатинина, а также задержку воды и натрия, периферические отеки, артериальную гипертензию и другие ранние признаки нефропатии. У пациентов с нарушениями функции почек в период лечения нужен регулярный контроль функции почек. Особенно важно проводить мониторинг функции почек у пожилых заболевших, а также у пациентов, одновременно получающих диуретики и нефротоксичные препараты.

Пациентам приклонного возраста, а также больным с артериальной гипертензией при использовании Ксефокама показан контроль АД. При длительном использовании лекарства Ксефокам нужно периодически контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.

Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку Ксефокам понижает скорость психомоторных реакций, в период применения лекарства надлежит воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Ксефокам (Xefokam) - передозировка

Симптомы: вероятно усиление описанных побочных эффектов Ксефокама. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для уменьшения всасывания целесообразно назначение активированного угля сразу после приема Ксефокама, для устранения поражений ЖКТ показано назначение противоязвенной терапии.

Ксефокам (Xefokam) - лекарственное взаимодействие

  • При одновременном использовании Ксефокама и антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов вероятно увеличение времени кровотечения и повышения риска развития кровотечений.
  • При одновременном использовании Ксефокам может усиливать гипогликемический результат производных сульфонилмочевины.
  • При одновременном использовании Ксефокам понижает мочегонное воздействие диуретиков, при этом их гипотензивное воздействие уменьшается.
  • При одновременном использовании Ксефокам может уменьшать гипотензивное воздействие бета-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ.
  • При одновременном использовании Ксефокама с иными НПВС или с ГКС увеличивается риск развития побочных эффектов со стороны ЖКТ. При одновременном использовании Ксефокам усиливает воздействие фибринолитиков.
  • При одновременном использовании Ксефокама с парацетамолом, циклоспорином, лекарствами золота и иными нефротоксическими средствами увеличивается риск побочных эффектов со стороны почек.
  • При одновременном использовании Ксефокама с кортикотропином, лекарствами калия, этанолом увеличивается риск побочных эффектов со стороны ЖКТ. При одновременном использовании Ксефокама с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой увеличивается риск развития кровотечений.

Фармакокинетическое взаимодействие

  • При одновременном использовании с солями лития Ксефокам может вызывать увеличение пиковых концентраций лития в плазме и, тем самым, усиливать побочные эффекты лития.
  • При одновременном использовании Ксефокам увеличивет концентрацию метотрексата в плазме.
  • При одновременном использовании Ксефокама и циметидина повышается концентрация лорноксикама в плазме.
  • При одновременном использовании Ксефокам понижает почечный клиренс дигоксина.

Ксефокам (Xefokam) - условия и сроки хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.