Лиофилизат для приготовления раствора для в/м введения белого цвета.
1 фл.
Вспомогательные вещества: сахароза, сывороточный альбумин человека.
Миорелаксант. Ингибитор высвобождения ацетилхолина.
Фармакологическое воздействие
Миорелаксант. Ингибитор высвобождения ацетилхолина. Ксеомин воздействует селективно на периферические холинергические нервные окончания, ингибируя выделение ацетилхолина. Внедрение в холинергические нервные окончания происходит в 3 этапа: связывание молекулы с внешними компонентами мембраны, интернализация токсина путем эндоцитоза и транслокация эндопептидазного домена токсина из эндосомы в цитозоль. В цитозоли эндопептидазный домен молекулы токсина селективно расщепляет SNAP-25, важный протеиновый компонент механизма, контролирующего мембранное движение экзовезикул, прекращая, таким образом, выделение ацетилхолина. Конечным эффектом считается расслабление инъецированной мышцы.
Воздействие лекарства начинается, в среднем, в течение 4-7 дней после инъекции. Результат каждой процедуры длится, в основном, 3-4 мес, хотя он может длиться значительно дольше или меньше.
Данные о фармакокинетике лекарства Ксеомин не предоставлены.
Показания к применению лекарства
Препарат могут вводить только врачи, обладающие специальной подготовкой, а также опытом обращения с ботулиническим токсином и с оборудованием для электромиографии. Дозировку и количество мест инъекций в мышцу врач устанавливает для каждого пациента индивидуально.
Блефароспазм
После растворения Ксеомин вводят стерильной иглой №27-30 G. Рекомендуемая первоначальная дозировка - 1.25-2.5 ЕД (0.05-0.1 мл) в каждое место инъекции. Препарат инъецируют в медиальную и латеральную части круговой мышцы глаза (m. orbicularis oculi) верхнего века и в латеральную часть круговой мышцы глаза нижнего века.
Если зрение нарушено из-за спазмов в области лба, в латеральных участках круговой мышцы глаза и в верхней части лица, в эти области могут быть сделаны дополнительные инъекции. Воздействие лекарства начинается, в среднем, в течение 4 дней после инъекции. Результат каждой процедуры сохраняется, в основном, 3-4 мес, хотя он может длиться значительно дольше или меньше.
Если результат от первоначальной дозировки был недостаточным (длительность менее 2 мес), при повторных процедурах дозу лекарства возможно повысить в 2 раза. Начальная дозировка не должна превышать 25 ЕД на один глаз. В каждое место не надлежит вводить дозу, превышающую 5 При лечении блефароспазма общая дозировка за 12 недель лечения не должна превышать 100
Спастическая кривошея
При лечении спастической кривошеи дозировка должна подбираться индивидуально, в зависимости от положения шеи и головы, локализации боли, объема мышц (гипертрофия, атрофия), веса тела пациента, и его реакции на терапевтические процедуры. В практике наибольшая дозировка лекарства в процессе одной процедуры зачастую не должна превышать 200 ЕД, но возможна дозировка вплоть до 300 В одно и то же место не надлежит вводить дозу, превышающую 50
Терапия спастической кривошеи включает в себя инъекции в грудино-ключично-сосцевидную мышцу, в мышцу, поднимающую лопатку, в лестничные мышцы, в ременную мышцу, и/или в трапецевидную мышцу (мышцы).
Не надлежит делать инъекции в обе грудино-ключично-сосцевидные мышцы, поскольку это увеличивет риск неблагоприятных эффектов лекарства (например, дисфагии), которые имеют место при двусторонних инъекциях лекарства в эту мышцу, либо при дозах, превышающих 100 Для инъекций в поверхностные мышцы применяют иглы №25, 27 и 30 G, а для глубоких мышц - иглу №22 G.
При спастической кривошее для определения вовлеченных мышц может быть необходима электромиография. Проведение инъекций в несколько мест позволяет препарату равномерно охватывать участки мышц, подверженных дистонии (особенно при инъекции в крупные мышцы). Оптимальное количество мест инъекций зависит от величины мышцы. Воздействие лекарства начинается, в среднем, в течение 7 дней после инъекции. Результат каждой процедуры сохраняется приблизительно 3-4 мес, но может длиться значительно дольше или меньше. Интервал между процедурами должен составлять как минимум 10 недель.
Растворение лекарства
При разведении лекарства запрещается открывать флакон, удаляя пробку.
С флакона удаляют защитную пластмассовую крышку. Непосредственно перед разведением содержимого флакона центральная часть пробки должна быть обработана спиртом.
Раствор для инъекции готовят, прокалывая пробку стерильной иглой и вводя во флакон стерильный 0.9% раствор натрия хлорида. Осторожно поворачивают флакон, перемешивая лиофилизат с растворителем до полного растворения. После растворения образуется прозрачный, бесцветный раствор.
Препарат не применяют, если после растворения полученный раствор считается непрозрачным или содержит видимые хлопья и частицы.
Дозировки, рекомендуемые для Ксеомина, не могут быть использованы для пересчета при применении других препаратов, содержащих ботулинический токсин.
Поскольку препарат не содержит антимикробных агентов, предлогается использовать его сразу после растворения. В случае необходимости растворенный препарат возможно хранить в оригинальном флаконе до 24 ч в холодильнике при температуре от 2° до 8°С при условии, что растворение было проведено в асептических условиях.
Побочное воздействие
Блефароспазм
Часто: птоз (6.1%), сухость глаз (2%).
Нечасто: парестезия, конъюнктивит, сухость во рту, кожная сыпь, головная боль, мышечная слабость.
Кроме того, при применении аналогичного лекарства, содержащего ботулинический токсин типа А, и применявшегося в клинических испытаниях наряду с препаратом Ксеомин, отмечались указанные ниже побочные эффекты. Они возможны и при применении лекарства Ксеомин.
Часто: поверхностный кератит, лагофтальм, раздражение, фотофобия, слезотечение.
Нечасто: кератит, эктропия, диплопия, головокружение, диффузные кожные высыпания, дерматит, заворот века, очаговые параличи лицевых нервов, слабость лицевой мускулатуры, усталость, расстройства зрения, нечеткость зрения.
Редко: локальные распухания кожи века.
Очень редко: острая закрытоугольная глаукома, изъязвление роговицы.
Спастическая кривошея
Часто: дисфагия (10%), мышечная слабость (1.7%), боли в спине (1.3%).
Нечасто: воспаление или давящие ощущения в месте инъекции, головная боль, астения, повышенное потоотделение, тремор, осиплость голоса, колит, рвота, диарея, сухость во рту, боли в костях, миалгия, кожные высыпания, зуд, шелушение кожи, боль в глазах.
Кроме того, при применении аналогичного лекарства, содержащего ботулинический токсин типа А, и применявшегося в клинических испытаниях наряду с препаратом Ксеомин, отмечались указанные ниже побочные эффекты. Они возможны и при применении лекарства Ксеомин.
Очень часто: боль.
Часто: головокружение, повышенное артериальное давление, чувство онемения, общая слабость, простудные симптомы, общее недомогание, сухость во рту, тошнота, головная боль, ригидность мускулатуры, раздражение в месте инъекции, ринит, инфекции верхних отделов дыхательных путей.
Нечасто: одышка, диплопия, жар, птоз, нарушения речи.
Дисфагия зачастую бывает различной степени тяжести (от очень мягкой до сильной, с способностью аспирации); в нечастых случаях при этом требуется медицинская помощь. Дисфагия может сохраняться в течение 2-3 недель с момента инъекции, но зафиксирован случай трехмесячной дисфагии. Дисфагия развивается дозозависимо. По данным клинических исследований, дисфагия развивается редко, если суммарная дозировка лекарства не превышает 200 ЕД за одну процедуру.
Общие побочные эффекты
Представленные ниже сведения основываются на данных о действии других комплексных препаратов, содержащих ботулинический токсин типа А. Сведения о тяжелых побочных реакциях, которые могут быть связаны с поражением сердечно-сосудистой системы (такими, как аритмия и инфаркт миокарда, в т.ч. с летальным исходом), крайне незначительны. Были ли эти летальные исходы вызваны инъекциями ботулинического токсина типа А, либо сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, точно не установлено. Сообщается об одном случае анафилактического шока после введения комплексного лекарства, содержащего ботулинический токсин типа А.
Отмечаются такие побочные эффекты, как экссудативная многоформная эритема, крапивница, псориазоподобные высыпания, зуд и аллергические реакции, но их обусловленность действием комплексного лекарства, содержащего ботулинический токсин типа А не подтверждена. Иногда после инъекции ботулинического токсина типа А отмечались колебания электрофизиологического фона в некоторых отдаленных мышцах; этот побочный результат не связан ни с мышечной слабостью, ни с иными электрофизиологическими аномалиями.
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью прописывают препарат при боковом амиотрофическом склерозе, при неврологических заболеваниях в результате дегенерации двигательных нейронов и других заболеваниях с нарушениями нервно-мышечной передачи.
Сразу после проведения инъекции оставшийся раствор во флаконе или в шприце надлежит инактивировать раствором натрия гидроксида (0.1 N NaOH). Все вспомогательные материалы, находившиеся в контакте с препаратом, должны быть автоклавированы или инактивированы в течение не менее 18 ч раствором натрия гидроксида (0.1 N NaOH). Пролитый препарат должен быть вытерт адсорбирующей салфеткой, смоченной в растворе натрия гидроксида.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Из-за характера заболеваний, излечиваемых препаратом, возможность пациента управлять различной техникой может быть снижена. Помимо этого, побочные эффекты лекарства могут негативно действовать на возможность пациента управлять техникой; соответственно, пациенту надлежит воздерживаться от подобной деятельности до тех пор, пока его способности не восстановятся в полной мере.
При применении Ксеомина в высоких дозах может развиться выраженный мышечный паралича в местах, удаленных от мест инъекций (общая слабость, птоз, диплопия, затрудненная речь и глотание, а также паралич дыхательной мускулатуры, приводящий к развитию аспирационной пневмонии).
Лечение: при передозировке необходима госпитализация с общими поддерживающими мероприятиями. При параличе дыхательной мускулатуры необходима интубация и ИВЛ вплоть до нормализации состояния.
Одновременное использование с аминогликозидами или спектиномицином не предлогается.
Миорелаксанты периферического действия надлежит использовать с осторожностью.
Результат лекарства может быть снижен при одновременном действии производных 4-аминохинолина.
Препарат отпускается только специализированным медицинским учреждениям.
Препарат надлежит хранить и транспортировать в недоступном для детей месте, при комнатной температуре (не выше 25°С). Срок годности - 3 года.