Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные; с выдавленной маркировкой "Y" на одной стороне. 1 таб. левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния ангидрид коллоидный, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол 400.
Капли для приема внутрь в виде почти бесцветного, слабо опалесцирующего раствора. 1 мл левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг. Вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.
Фармакологическое воздействие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает воздействие на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также понижает миграцию эозинофилов, понижает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Всасывание
Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе Cmax в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.
Распределение
Css достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. Vd составляет 0.4 л/кг.
Метаболизм
Менее 14% метаболизируется в печени путем O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с иными лекарственными лекарствами представляется маловероятным.
Выведение
У взрослых T1/2 составляет 7.9±1.9 ч, общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч. Около 85.4% дозировки выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% выводится через кишечник.
Фармакокинетка в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T1/2 увеличивается (так, у заболевших, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
У детей младшей возрастной группы T1/2 уменьшается.
Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний:
Препарат прописывают внутрь во время приема пищи или до еды.
Таблетки принимают, запивая малым количеством воды, не разжевывая. Капли для приема внутрь принимают с помощью чайной ложки. При необходимости дозу лекарства возможно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.
Взрослые и дети старше 6 лет: суточная дозировка 5 мг (1 таб. или 20 капель).
Дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 1.25 мг (5 капель) 2 раза/сут; суточная дозировка - 2.5 мг (10 капель). Поскольку левоцетиризин выводится почками, при назначении лекарства пациентам приклонного возраста и пациентам с почечной недостаточностью дозу надлежит корректировать в зависимости от величины КК. КК возможно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле. Для мужчин: [140-возраст (годы)] х масса тела (кг) КК (мл/мин)= --------------------------------------------------- 72 х КК сыв-ки (мг/дл) Для женщин: полученное значение х 0.85 Почечная недостаточность КК(мл/мин) Дозировка и кратность приема Норма >80 5 мг/сут Легкая степень 50-79 5 мг/сут Средняя степень 30-49 5 мг/сут 1 раз в 2 дня Тяжелая степень <30 5 мг/сут 1 раз в 3 дня Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на гемодиализе) <10 Прием лекарства противопоказан Для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.
Пациентам с нарушениями только функции печени легкой коррекции режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени значение КК может не отражать истинной степени нарушения функции почек, поэтому при КК менее 70 мл/мин предлогается уменьшение суточной дозировки на 50%. Продолжительность применения зависит от показаний. Курс лечения поллиноза составляет в среднем 1-6 недель. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) продолжительность лечения может увеличиваться до 18 месяцев.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: редко – зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.
С осторожностью надлежит использовать препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов приклонного возраста (вероятно снижение клубочковой фильтрации).
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения лекарства у беременных женщин не проводилось, поэтому Ксизал не надлежит назначать при беременности. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения лекарства в период лактации грудное вскармливание на время приема надлежит прекратить. В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.
Использование при нарушениях функции печени
Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции дозировки не требуется.
Использование при нарушениях функции почек
Пациентам с хронической почечной недостаточностью при КК 49-30 мл/мин дозу уменьшают в 2 раза (по 1 таб. через день), при КК 29-10 мл/мин дозу уменьшают в 3 раза (по 1 таб. 1 раз в 3 дня).
Больной должен соблюдать осторожность при приеме лекарства и одновременном употреблении алкоголя.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении лекарства в рекомендуемой дозе.
Несмотря на то, в период лечения целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей). Лечение: сразу после приема лекарства провести промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. Предлогается назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Изучение взаимодействия левоцетиризина с иными лекарственными лекарствами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.
При одновременном использовании с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются. В ряде случаев при одновременном использовании левоцетиризина с этанолом или лекарственными лекарствами, оказывающими угнетающее воздействие на ЦНС, вероятно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что рацемат цетиризина потенцирует результат этанола.
Таблетки надлежит хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года. Капли для приема внутрь надлежит хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности – 3 года. После вскрытия флакона срок годности - 3 месяца.