Ярина (Yarina) - Drospirenone, Ethinylestradiol
Лекарственная форма, состав и упаковка
| Таблетки, покрытые оболочкой | ........................................................1 таб. |
| дроспиренон | ........................................................Змг |
| этинилэстрадиол | ........................................................30 мкг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал модифицированный (прежелатинизированный), поливидон 25 000, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, железа оксид желтый. 21 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Низкодозированный монофазный комбинированный контрацептивный препарат с антиминерало-кортикоидными и антиандрогенными свойствами. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза, тормозит созревание фолликулов и препятствует процессу овуляции. Увеличивет вязкость цервикальной слизи, что затрудняет проникновение сперматозоидов в матку.
Дроспиренон обладает антиминералокортикоидным действием и способен предупреждать повышение массы тела и другие симптомы, связанные с задержкой жидкости в организме. Предотвращает задержку натрия, вызванную эстрогенами, обеспечивает очень хорошую переносимость и оказывает положительное влияние при предменструальном синдроме. В комбинации с этинилэстрадиолом дроспиренон делает лучше липидный профиль и увеличивет уровень ЛПВП. Дроспиренон обладает антиандрогенной активностью и способствует уменьшению проявлений угревой сыпи и снижению продукции сальных желез. Не противодействует индуцированному этинилэстрадиолом повышению уровня глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), что способствует связыванию и инактивации эндогенных андрогенов. Дроспиренон не обладает какой-либо андрогенной, эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активностью, что в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический профиль, очень близкий к натуральному прогестерону. Имеются данные о снижении риска появления рака эндометрия и рака яичника. На фоне применения лекарства Ярина менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность менструальных выделений, в результате чего снижается риск развития железодефицитной анемии.
Дроспиренон
Всасывание
После приема внутрь дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема лекарства Сmax дроспиренона в плазме достигается через 1-2 ч . Биодоступность колеблется от 76 до 85%. Прием пищи не влияет на биодоступность.
Распределение
Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с ГСПГ или кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). Индуцированное эстрадиолом повышение ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона с белками плазмы.
При постоянном приеме Cssmax достигается между 4 и 7 днями и составляет приблизительно 60 нг/мл. Дальнейшее увеличение концентрации отмечается приблизительно через 1-6 циклов приема лекарства, последующего увеличения концентрации не замечено.
Метаболизм
Дроспиренон биотрансформируется в организме с образованием метаболитов, большинство из которых представляют собой кислотные формы дроспиренона, производные с открытым лактоновым кольцом и 4,5-дигидродроспиренон-З-сульфат, которые образуются без участия изоферментов системы цитохрома Р450. По данным исследований in vitro дроспиренон в незначительном количестве метаболизируется с участием изофермента CYP3A4.
Выведение
В неизмененном виде выводится только в следовых количествах, в виде метаболитов экскретируется с калом и мочой в соотношении где-то 1.2-1.4. T1/2 для метаболитов составляет где-то 40 ч.
Этинилэстрадиол
Всасывание
После приема лекарства внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. При этом после однократного приема в дозе 30 мкг Сmах в плазме достигается через 1-2 ч и составляет около 100 пг/мл. Этинилэстрадиол в значительной степени подвергается эффекту "первого прохождения" через печень с высокой индивидуальной вариабельностью. Абсолютная биодоступность варьирует и составляет приблизительно от 36% до 59%. Прием лекарства с пищей уменьшает биодоступность этинилэстрадиола где-то у 25% обследованных, тогда как у остальных подобных изменений не выявлено.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови около - 98%. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПГ и КСГ в печени. При ежедневном приеме 30 мкг этинилэстрадиола концентрация ГСПГ в плазме повышается с 70 до 350 нмоль/л.